Haloperidoli (haloperidoli)

Farmakologinen ryhmä: neuroleptikot
Farmakologinen vaikutus - neuroleptinen, antipsykoottinen, rauhoittava, antiemeettinen.
Systeeminen (IUPAC) nimi: 4 - [4- (4-kloorifenyyli) -4-hydroksi-1-piperidyyli] -1 - (4-fluorifenyyli) butan-1-oni
Vaikutukset reseptoreihin: Dopamiini D1 -reseptorit (hiljainen antagonisti) tuntematon teho
Dopamiini D5 -reseptorit (hiljainen antagonisti) tuntematon teho
Dopamiini D2 -reseptorit (käänteisagonisti) 1,55 nm
Dopamiini D3 -reseptorit (käänteisagonisti) 0,74 nm
Dopamiini D4 -reseptorit (käänteisagonisti) 5 9 nm
Sigma-1-reseptorit (irreversiibeli inaktivointi HPP +: lla): 3 nm Sigma 2 -reseptorit (agonisti): 54 nm
Serotoniinin 5HT1A-reseptorit (agonisti) 1927 nm
Serotoniinin 5HT2A-reseptorit (hiljainen antagonisti) 53 nm
Serotoniinin 5HT2C-reseptorit (hiljainen antagonisti) 10 000 nm
Serotoniinin 5HT6-reseptorit (hiljainen antagonisti) 3666nm
Serotoniinin 5HT7-reseptorit (peruuttamaton hiljainen antagonisti) 377,2 nm
Histamiini-H1-reseptorit (hiljainen antagonisti) 1800 nm
Muskariiniset M1-reseptorit (hiljainen antagonisti) 10 000 nm
a1A-adrenoretseptorit (hiljainen antagonisti) 12 nm
a2A-adrenoretseptorit (hiljainen antagonisti) 1130 nm
a2B-adrenoretseptorit (hiljainen antagonisti) 480 nm
α2C-adrenoretseptorit (hiljainen antagonisti) 550 nm
NR1 / NR2B-alayksiköt, jotka sisältävät NMDA-reseptoriantagonistin (ifenprodil-alue): IC50 2 mM
Oikeudellinen tila: Vain resepti.
Käyttö: oraalinen, lihaksensisäinen, laskimonsisäinen, pitkäaikainen vaikutus (dekanoaattiesterinä)
Biosaatavuus: noin. 50-60% (tabletit ja nesteet)
Metabolia: maksa
Puoliintumisaika: 10-30 tuntia
Erittyminen: sapi ja munuaiset
Kaava: C21H23ClFNO2
Mol. massa: 375,9 g / mol
Haloperidoli on dopamiinin käänteisagonisti, joka kuuluu tyypilliseen antipsykoottisten lääkeaineiden luokkaan. Aine on butyrofenonin johdannainen ja sillä on samanlaisia ​​farmakologisia vaikutuksia kuin fenotiatsiinit.
Haloperidoli on vanhempi antipsykoottinen lääke, jota käytetään skitsofrenian ja akuuttien psykoottisten tilojen ja harhaluulojen hoidossa. Skitsofreniaa sairastavilla potilailla tai niihin liittyvillä sairauksilla, jotka huonosti noudattavat lääkehoitoa ja kärsivät taudin toistuvista toistumista, pitkävaikutteinen dekanoaattieetteri käytetään injektiona neljän viikon välein. Lääkettä käytetään myös vähentämään sen suun kautta käytettyjen analogien puutteita, jos annoksen lisääminen lisää haittavaikutusten riskiä tai voimakkuutta. Joissakin maissa, kuten Yhdysvalloissa, tuomioistuin voi antaa neuroleptikoiden, kuten Haloperidolin, pistoksia psykiatrin pyynnöstä.
Haloperidolia myydään nimellä Aloperidin, Bioperidolo, Brotopon, Dozic, Duraperidol (Saksa), Einalon S, Eukystol, Haldol (yhteinen tavaramerkki Yhdysvalloissa ja Yhdistyneessä kuningaskunnassa), Halosten, Keselan, Linton, Peluces, Serenace ja Sigaperidol.

Haloperidoli: käyttö

Haloperidolia koskevat tiedot osoittavat, että vaikka se voi olla tehokas skitsofreniaan liittyvien oireiden hoidossa, on suuri haittavaikutusten riski. Tämä johtopäätös voi olla liioiteltu, koska puolet tutkittavista ei suorittanut tutkimusta loppuun, ja jotkut negatiiviset testit ovat saattaneet jäädä julkaisemattomiksi. Lääkettä tulisi käyttää vain, jos muut hoitomenetelmät eivät ole mahdollisia.
Lääkettä käytetään myös seuraavien oireiden torjumiseksi:
Akuutit psykoosit, kuten huumaava psykoosi, joka johtuu LSD: n, psilosybiinin, amfetamiinin, ketamiinin ja fensiklidiinin käytöstä, ja psykoosista, joka liittyy korkeaan kuumeeseen tai aineenvaihduntaan liittyviin sairauksiin
Akuutit maaniset vaiheet, kun otetaan käyttöön ensilinjan lääkkeitä, kuten litium tai valproaatti
Hyperaktiivisuus, aggressio
Terävä hölynpöly
Muuten lapsilla ja nuorilla on hallitsemattomia, vakavia käyttäytymishäiriöitä.
Aivojen skleroosiin liittyvä jännitys ja sekavuus
Täydentävä alkoholin ja opioidien hävittäminen
Vaikean pahoinvoinnin ja oksentelun hoito leikkauksen jälkeisessä ja palliatiivisessa hoidossa, erityisesti säteilyhoidon ja kemoterapian negatiivisten vaikutusten lieventämiseksi onkologiassa
Neurologisten häiriöiden kuten rasti, Touretten oireyhtymä ja korea
Vakavan kroonisen kivun lisäkäsittely aina kipulääkkeillä
Henkilöllisyyshäiriöiden kuten raja-persoonallisuuden häiriön terapeuttinen hoito
Hikkausten hoito
Käytetään myös vesiviljelyssä dopamiinireseptorien estämiseksi GnRHa-funktion aktivoimiseksi käytettäväksi ovulaatiossa kutevissa kaloissa
Alkoholin psykoosi
Saattaa kestää useita viikkoja tai jopa kuukausia hoidon aikaansaamiseksi, jotta saataisiin ilmeinen skitsofrenian palautuminen.
Aiemmin Haloperidolia pidettiin pakollisena hätätilanteiden hoitamiseksi hätätilanteissa, vaikka joissakin tapauksissa uudet epätyypilliset lääkkeet ovat saaneet suuren roolin, kuten vuosien 2001 ja 2005 välisenä aikana julkaistussa arvioinnissa on kuvattu. Lääke sisältyy WHO: n välttämättömien lääkkeiden organisaatioon.
Kuten usein tyypillisten neuroleptikoiden kohdalla, Haloperidoli on varmasti aktiivisempi "positiivisille" psykoottisille oireille (harhaluulot, hallusinaatiot jne.) Kuin "negatiivisille" oireille (sosiaalinen eristys jne.).
Useiden vuosien aikana tehdyssä tutkimuksessa tämä lääke ja muut antipsykoottiset antipsykoottiset aineet, joita yleensä määrätään Alzheimerin potilaille, joilla on lievä käyttäytymishäiriöt, aiheuttivat usein entistä suurempaa heikkenemistä heidän tilaansa, joten keskeyttäminen oli parempi kognitiivisten ja toiminnallisten toimenpiteiden kannalta.

Haloperidoli raskauden ja imetyksen aikana

Eläinkokeet osoittavat, että haloperidoli ei ole teratogeeninen aine, mutta suurina annoksina se voi aiheuttaa toksisuutta ebrionissa. Ihmisellä ei ollut yksittäistä kontrolloitua tutkimusta lääkkeestä. Raskaana olevien naisten vahvistamattomat tutkimukset ovat osoittaneet, että sikiö voi vahingoittua, vaikka useimmat naiset käyttivät useita lääkkeitä raskauden aikana. Haloperidolia tulee ottaa raskauden aikana vain, jos äidille koituva hyöty on selvästi suurempi kuin sikiölle mahdollisesti aiheutuva riski.
Imettävillä naisilla, jotka käyttävät haloperidolia, merkittäviä määriä ainetta esiintyy äidinmaitossa. Imeväisillä esiintyy joskus ekstrapyramidaalisia oireita. Kun otat Haloperidolia imetyksen aikana, äidille koituvat hyödyt on ehdottomasti suurempi kuin vauva vaaroille, muuten imetys on lopetettava.

Muut hoitomuodot

Kroonisten mielenterveyshäiriöiden pitkäaikaisen hoidon aikana päivittäinen annos on vähennettävä alimmalle tasolle, joka on välttämätön remissioiden ylläpitämiseksi. Joskus haloperidolihoidon asteittainen lopettaminen voidaan ilmoittaa.
Myös muita hoitomuotoja (psykoterapia, työterapia / työterapia tai sosiaalinen kuntoutus) tulisi soveltaa. Tutkimukset osoittavat, että pienet annokset ovat edullisia. Kliininen vaste liittyi D2-reseptorien vähintään 65%: n käyttöasteeseen, kun taas yli 72%: n käyttöaste saattaa aiheuttaa hyperprolaktinemiaa ja yli 78%: n käyttöaste liittyy ekstrapyramidaalisiin sivuvaikutuksiin. Yli 5 mg: n haloperidolin annokset lisäävät haittavaikutusten riskiä parantamatta tehokkuutta. Potilaat osoittivat vastetta annoksilla jopa 2 mg: n annoksilla psykoosin ensimmäisessä jaksossa.
Käytettävissä ovat myös jatkuvat julkaisut; ne ruiskutetaan syvälle lihaksensisäisesti säännöllisesti. Jatkuvat vapauttamismuodot eivät ole sopivia alkuhoitoon, mutta ne soveltuvat potilaille, jotka ovat osoittaneet yhteensopimattomuutta oraalisen antamisen kanssa.
Haloperidolidekanoaattiesterillä (haloperidolidekanoaatti, kauppanimet Haldol decanoate, Halomonth, Neoperidole) on paljon pidempi vaikutusaika, minkä vuoksi niitä käyttävät usein ihmiset, jotka eivät siedä lääkkeen oraalista antamista. Annos annetaan lihaksensisäisesti kahden tai neljän viikon välein. IUPAC-nimi Haloperidolidekanoaatti - 4- (4-kloorifenyyli) -1-1 [4- (4-fluorifenyyli) -4-oksobutyyli] -4-piperidinyyli-dekanoaatti.

Haloperidolin sivuvaikutukset

Haloperidoli tunnetaan vahvoista varhaisista ja myöhäisistä ekstrapyramidaalisista sivuvaikutuksista. Tardiivisen dyskinesian riski on nuoremmilla potilailla noin 4% vuodessa. Muita altistavia tekijöitä voivat olla: naisten sukupuoli, jo olemassa oleva affektiivinen häiriö ja aivojen toimintahäiriö. Akatisia ilmenee usein ahdistuksen, dysfian ja kyvyttömyyden pysyä paikallaan.
Muita haittavaikutuksia ovat suun kuivuminen, letargia, akatizia-ahdistuneisuus, lihasjäykkyys ja krampit, ahdistus, vapina, kanin oireyhtymä ja painonnousu; nämä ja muut haittavaikutukset ilmenevät todennäköisesti, kun lääkettä otetaan suurina annoksina ja / tai pitkäaikaisen hoidon aikana. Pitkäaikaisessa hoidossa voidaan havaita masennusta, joka on riittävän vakava itsemurhan johtamiseksi. Jotta masennus voidaan tunnistaa ja hoitaa ajoissa, tulee olla erityisen varovainen. Joskus se auttaa vaihtamaan Haloperidolin ottamisesta kohtalaisen voimakkaisiin antipsykoottisiin lääkkeisiin (esim. Klooriprotixeeniin tai klooripromasiiniin) yhdessä sopivan masennuslääkityksen kanssa. Sedatiiviset ja antikolinergiset haittavaikutukset ovat yleisempiä iäkkäillä ihmisillä. Yhden tai useamman tällaisen sivuvaikutuksen todennäköisyys on melko korkea riippumatta iästä ja sukupuolesta, erityisesti pitkäaikaisessa käytössä.
Hoidon ensimmäisinä päivinä alttiita yksilöitä voi ilmetä dystoniaa, pitkittynyt lihasryhmien epänormaali supistuminen. Dystonisia oireita ovat kaulan kouristukset, joskus kehittyvät kurkun kireys, nielemisvaikeudet, hengitysvaikeudet ja / tai kielen ulkonema. Vaikka nämä oireet voivat esiintyä pienillä annoksilla, ne ovat useammin ja voimakkaammin ottamassa suurempia annoksia erittäin tehokkaita ensimmäisen sukupolven antipsykoottisia lääkkeitä. Akuutin dystonian kehittymisen riski on havaittu miehillä ja nuoremmilla ikäryhmillä.
Merkittävä sivuvaikutus on mahdollisesti kuolemaan johtava neuroleptinen pahanlaatuinen oireyhtymä (NMS). Haloperidoli ja flufenatiini aiheuttavat useimmiten NMS: ää. NMS sisältää kuumetta ja muita oireita. Allergisia ja toksisia sivuvaikutuksia havaitaan. Ihon ihottumaa ja valoherkkyyttä esiintyy alle 1%: lla potilaista. Lapset ja nuoret ovat erityisen herkkiä haloperidolin varhaisille ja myöhäisille ekstrapyramidaalisille sivuvaikutuksille. Lääkettä ei suositella lasten hoidossa.
Joskus äkillisen kuoleman sattuessa näet QT-ajan pidentymisen. Lisäksi havaittiin myös tromboembolisten komplikaatioiden kehittymistä.
Haloperidolilla voi olla kielteinen vaikutus valppauteen tai vähentää potilaan kykyä ajaa ajoneuvoa etenkin alkuvaiheessa.
Haloperidolilla ei ole mahdollisuutta aiheuttaa psykologista riippuvuutta. Vakavien haittavaikutusten vuoksi lääkkeelle määrättävät potilaat rikkovat kuitenkin usein hoito-ohjelmaa. On suositeltavaa kiinnittää tarkkaa huomiota potilaan kokemukseen ja vähentää tai lopettaa käyttö, jos potilaalla on suuri tyytymättömyys hoitoon, koska tämä voi johtaa vaaralliseen nopeaan lopettamiseen.
Haloperidolin on osoitettu lisäävän merkittävästi dopamiinin aktiivisuutta, jopa 98% henkilöillä kahden viikon kuluttua, kun käytetään kohtalaisia ​​tai suuria annoksia verrattuna krooniseen skitsofreniaan. Toisessa tutkimuksessa potilaalla oli 90% enemmän dopamiinireseptorin alatyyppiä D2 kuin ennen hoitoa Haloperidolilla. Tämän ilmiön pitkäaikainen vaikutus ei ole tiedossa, mutta ensimmäinen tutkimus, joka suorittaa tämän aktivoinnin, liittyy positiivisesti vakavaan dyskinesiaan (mitä suurempi asetus on, sitä suurempi on dyskinesian riski).
Jotkut tutkimukset ovat osoittaneet, että haloperidolilla on vaikutusta aivokudokseen. Vuonna 2005 kuuden makakin tutkimus 27 kuukauden ikäisenä verrattuna haloperidolin lumelääkkeeseen osoitti, että aivojen tilavuus muuttui merkittävästi noin 10% ja painon lasku. Myöhemmissä tutkimuksissa (2008) tallennetuista näytteistä aikaisemmin raportoidut muutokset liittyivät pääasiassa astrosyyttien ja oligodendrosyyttien häviämiseen, noin 5%: n menetys neuroneista, mikä ei ollut tilastollisesti merkitsevä tulos. Vuonna 2011 suoritetussa tutkimuksessa rotilla, jotka oli hoidettu haloperidolilla kahdeksan viikon kliinistä hoitoa vastaavina annoksina, havaittiin aivokuoren tilavuuden lasku 10-12%.
Muissa tutkimuksissa voimakkaiden neuroleptikoiden käyttö on liittynyt kognitiiviseen heikkenemiseen ja peruuttamattomaan aivovaurioon.

Psykoosit ja yleinen sairastuvuus

Useissa tutkimuksissa on tutkittu mahdollisuutta, että psykoosi ja / tai sen farmakologinen hoito antipsykoottisilla aineilla, kuten Haloperidolilla, voi lisätä riskiä sairastua syöpään potilailla, erityisesti naisten rintasyöpään, tupakan tupakoimiseen liittyvään syöpään ja syöpään. liittyy lihavuuteen, samoin kuin monet muut ei-mielenterveyden häiriöt, mukaan lukien aineenvaihdunta-, sydän- ja verisuoni- ja hengityselinsairaudet, joista jotkut tai kaikki ovat havaittavissa johtuen vähentyneestä pääsystä tupakointiin, alkoholismiin, riippuvuuteen ja syömishäiriöihin liittyvä ylläpito ja hoito ja käyttäytyminen eivätkä erityiset farmakologiset sivuvaikutukset. Atyyppisten antipsykoottisten aineiden, kuten risperidonin ja kvetiapiinin, ja kasvain kasvun välinen yhteys on raportoitu. Ennen lopullisten päätelmien tekemistä tarvitaan suuria, kontrolloituja, satunnaistettuja populaatiotutkimuksia, jotta voidaan erottaa lääkkeen aiheuttama sairastuvuus käyttäytymisen aiheuttamasta sairastuvuudesta.

Haloperidoli: vasta-aiheet

Aikaisemmin saatavilla (aiemmin) kooma, akuutti aivohalvaus
Vaikea alkoholimyrkytys tai muut keskeiset masennuslääkkeet
Tunnetaan allergiaa haloperidolille tai muille butyrofenoneille tai muille lääkkeen aineosille
Tunnetun sydänsairauden läsnä ollessa sydänpysähdys on mahdollista.
Erityiset varoitukset
Olemassa oleva Parkinsonin tauti tai Levin kehon dementia
Potilaat, joilla on erityinen riski sairastua QT-ajan pidentymiseen (hypokalemia, muiden QT-ajan pidentymistä aiheuttavien lääkkeiden samanaikainen käyttö)
Maksan toiminnan häiriöt (koska haloperidoli metaboloituu ja erittyy pääasiassa maksan kautta)
Hyperthyroidisilla potilailla haloperidolin vaikutus paranee ja haittavaikutukset ovat todennäköisempiä.
Suonensisäiset injektiot: hypotensioriski tai
ortostaattinen romahdus

Huumeiden yhteisvaikutukset Haloperidoli

Muut keskeiset masennuslääkkeet (alkoholi, rauhoittavat aineet, lääkkeet): näiden lääkkeiden vaikutukset ja sivuvaikutukset (sedaatio, hengityselinten masennus) lisääntyvät. Erityisesti opioidien samanaikainen käyttö voi vähentää kroonista kipua 50%.
Metyldopa: lisääntynyt ekstrapyramidaalisten haittavaikutusten ja muiden ei-toivottujen keskusvaikutusten riski
Levodopa: levodopan vähentynyt vaikutus
Trisykliset masennuslääkkeet: vähentynyt merkittävästi TCA: n metabolia ja erittyminen, lisääntynyt toksisuus (antikolinergiset ja kardiovaskulaariset sivuvaikutukset, vähentynyt kohtauskynnys)
Kinidiini, buspironi ja fluoksetiini: haloperidolin pitoisuus plasmassa, haloperidoliannosten pienentäminen tarvittaessa
Karbamatsepiini, fenobarbitaali ja rifampisiini: haloperidolin pitoisuudet plasmassa pienenevät merkittävästi, jos haloperidolin annosta tulee lisätä.
Litium: On esiintynyt harvoin seuraavia oireita: enkefalopatia, varhainen ja myöhäinen ekstrapyramidaalinen haittavaikutus, muut neurologiset oireet ja kooma
Guanetidiini: aiheuttaa vastustuskykyä verenpainetta alentaviin vaikutuksiin
Adrenaliini: aiheuttaa vastustusta, voi aiheuttaa paradoksaalisen verenpaineen laskun
Amfetamiini ja metyylifenidaatti: torjutaan norepinefriinin ja dopamiinin lisääntynyttä vaikutusta potilailla, joilla on narkolepsia tai tarkkaavaisuushäiriö / kurinalaisuuksia.

Neurotoksiset metaboliitit

Haloperidoli metaboloi hepatosyytit rotilla ja ihmisillä CYP-3A4: n kautta neurotoksisiin pyridiinimetaboliiteihin 4- (4-kloorifenyyli) -1- (4-fluorifenyyli) -4-oksobutyylipyridinium (HPP +) ja 4- (4-kloorifenyyli) -1 - (4) -fluorifenyyli) -4-hydroksibutyylipyridinium (RHPP +). HPP + ja RHPP + ovat lipofiilisiä yhdisteitä, joiden puoliintumisaika on 67,3 tuntia ja 63,3 tuntia. HPP + on Parkinsonin taudin ja sen edeltäjän MPTP: tä aiheuttavan MPP + neurotoksiinin tunnetuin rakenne. Toisin kuin MPP +, HPP + ei ole riippuvainen MAO-B: stä myrkyllisten lajien aineenvaihdunnassa ja sen solunsisäinen imeytyminen ei edellytä funktionaalista dopamiini-transporteriproteiinia.
Mikrodialyysitutkimukset suoritettiin striatumissa, aineen nigrassa ja kuoressa rotilla. Näissä tutkimuksissa verrattiin 1-metyyli-4-fenyylipyridiniumin (MPP +) ja HPP +: n neurotoksista potentiaalia dopaminergisissä ja serotonergisissa neuroneissa. HPP + osoittautui vähemmän voimakkaaksi neurotoksiiniksi kuin MPP + dopaminergisissa neuroneissa ja osoitti vastaavaa serotonergistä neurotoksisuutta. Kortikoskaistaisen mitokondriokompleksin I lieventäminen on pathognomonic MPP + neurotoksisuuden ja Parkinsonin solujen toimintahäiriön suhteen. HPP + on voimakkaampi kuin MPP + inhiboimalla hiiren mitokondriokompleksi I ICso 12 mmol HPP +: lle ja 160 mmol MPP +: lle. Suurten annosten (2 ja 5 mg / kg) pitkäaikainen käyttö haloperidolilla hiirissä lisäsi typpioksidin pitoisuutta striatumissa, TNF-a: ssa ja kaspaasi-3: n tasossa.
HPP + ja RHPP + löydettiin Haldol-hoidon aikana. Lyhyen aikavälin 6 viikon tutkimuksen aikana ei havaittu tilastollisesti merkitsevää korrelaatiota HPP +: n, RHPP +: n ja ekstrapyramidaalisten oireiden välillä. Pitkäaikainen retrospektiivinen tutkimus osoitti merkittävää positiivista korrelaatiota HPP + -tasojen ja tardiivisen dyskinesian vakavuuden välillä.

yliannos

Eläinkokeiden kokeelliset tiedot osoittavat, että akuutin myrkytyksen tarvitsemat annokset ovat melko suuret verrattuna terapeuttisiin annoksiin. Hitaasti vapautuvan lääkkeen yliannostusinjektiot ovat harvinaisia, koska vain sertifioidulla henkilökunnalla on oikeus injektoida näitä injektioita potilaille.

Yliannostuksen oireet:

Oireet liittyvät yleensä vakaviin sivuvaikutuksiin. Yleisimmät:
Vaikeat ekstrapyramidaaliset sivuvaikutukset, joilla on lihasjäykkyys ja vapina, akatisia jne.
Hypotensio ja hypertensio
jarrutus
Antikolinergiset haittavaikutukset (suun kuivuminen, ummetus, paralyyttinen suoliston tukkeuma, virtsaamisvaikeudet, hikoilu).
Vakavissa tapauksissa kooma, johon liittyy hengityselinten masennus ja massiivinen hypotensio, sokki
Harvoin vakava kammion rytmihäiriö, jossa on tai ei ole pitkä QT-aika.
Epileptiset kohtaukset.

hoito

Hoito voi olla vain oireenmukaista ja ehdottaa elvytystä elintoimintojen vakauttamisessa. Jos suun kautta otettu yliannostus havaitaan aikaisin, oksentamisen, mahahuuhtelun ja aktiivihiilen käyttö saattaa olla tarpeen. Verenpaineen ja sokin hoidossa tulee välttää adrenaliinia, koska sen vaikutus voi olla päinvastainen. Vakavan yliannostuksen tapauksessa dopamiinireseptorin agonisteina voidaan käyttää vastalääkkeitä, kuten bromokriptiinia tai ropinirolia, haloperidolin aiheuttamien ekstrapyramidaalisten vaikutusten hoitoon.

näkymät

Yleensä yliannostuksen myötä ennuste voi olla positiivinen, eikä pitkäaikaisia ​​terveysvaurioita ole raportoitu edellyttäen, että potilas selviytyi myrkytyksen alkuvaiheesta. Haloperidolin yliannostus voi olla kohtalokas.

farmakologia

Haloperidoli on tyypillinen antipsykoottinen aine, kuten butyrofenoni, jolla on suuri affiniteetti dopamiini-D2-reseptoreihin ja hidas reseptorin dissosiaatiokinetiikka. Haloperidolin lievä affiniteetti histamiini-H1-reseptoreihin ja muskariinisiin M1-asetyylikoliinireseptoreihin aiheuttaa antipsykoottisia vaikutuksia, joilla on alhaisempi sedaatio, painonnousu ja ortostaattinen hypotensio, vaikka sillä on korkeampi ekstrapyramidaalisia oireita hoidon aikana.

farmakokinetiikkaa

Intramuskulaariset injektiot
Lihaksensisäisesti annosteltava lääke imeytyy hyvin ja nopeasti, ja sen biologinen hyötyosuus on suuri. Dekanoaatti-injektiot on tarkoitettu vain lihaksensisäiseen käyttöön eikä niitä ole tarkoitettu laskimoon. Haloperidolidekanoaatin plasmakonsentraatiot ovat noin kuusi päivää injektion jälkeen, minkä jälkeen ne laskevat ja puoliintumisaika on noin kolme viikkoa.
Laskimonsisäinen injektio
Suonensisäisten injektioiden biologinen hyötyosuus on 100% ja vaikutuksen alkaminen on hyvin nopeaa, kirjaimellisesti muutamassa sekunnissa. Toiminnan kesto on neljästä kuuteen tuntiin. Jos haloperidolia annetaan hitaasti laskimonsisäisenä infuusiona, vaikutuksen alkaminen viivästyy ja sen kesto pidentyy.

Terapeuttiset pitoisuudet

Terapeuttiseen käyttöön tarvitaan 4 - 25 mikrogrammaa litraa. Plasman tasojen määrittämistä voidaan käyttää annoksen säätämisen ja vaatimustenmukaisuuden testaamiseen, erityisesti potilailla, joilla on pitkäaikainen hoito. Terapeuttisen alueen ylittävät plasmapitoisuudet voivat lisätä haittavaikutusten riskiä tai jopa aiheuttaa riskin haloperidolimyrkytykselle.
Haloperidolin pitoisuus aivokudoksessa on noin 20 kertaa suurempi kuin veressä. Se erittyy hitaasti aivokudoksesta, mikä voi selittää sivuvaikutusten hidastumisen, kun hoito lopetetaan.

Historia

Paul Janssen löysi haloperidolin. Belgian yritys Janssen Pharmaceutica kehitti lääkkeen vuonna 1958 ja myöhemmin samana vuonna esiteltiin ensimmäisissä kliinisissä tutkimuksissa Belgiassa.
12. huhtikuuta 1967 FDA hyväksyi Haloperidolin; Myöhemmin hän ilmestyy markkinoille Yhdysvalloissa ja muissa maissa McNeil Laboratoriesin Haldol-merkinnällä.

Yhteiskunta ja kulttuuri

1960-luvulla ja 1970-luvulla Yhdysvalloissa tapahtuneiden kansalaisten levottomuuksien aikana skitsofreniaa pidettiin aggressiivisten mustien miesten rotuhaitoina. Haldolia mainostettiin keinona rauhoittaa tällaisia ​​miehiä, ja mainoskampanja haastoi nimenomaan rotuun liittyviä huolenaiheita.
Neuvostoliiton toisinajattelijoista sekä lääkintähenkilöstöstä on useita raportteja Haloperidolin käytöstä Neuvostoliitossa rangaistuksen tai vankien tahton "rikkomiseksi". Kuuluisia toisinajattelijoita, jotka saivat haloperidolia rangaistuksena, olivat Sergei Kovalev ja Leonid Ivy. Todistuksen Ivy antoi lännessä, kun hän sai lähteä Neuvostoliitosta vuonna 1976, oli tärkeä rooli tuomitsemisessa Neuvostoliiton käytännöstä lännestä vuoden 1977 maailman psykiatrisen yhdistyksen kokouksessa. Neuvostoliiton psykiatrisessa järjestelmässä haloperidolin käyttö oli niin yleistä, että se oli yksi harvoista psykotrooppisista lääkkeistä, joita tuotettiin Neuvostoliitossa suurina määrinä.
Haloperidolia käytettiin sen rauhoittaviin vaikutuksiin, kun maahanmuuttajia karkotettiin Yhdysvaltojen maahanmuutto- ja tullilainsäädännön (ICE) nimissä. Vuosina 2002–2008 liittovaltion maahanmuuttohenkilöstö käytti Haloperidolia 356 karkotetun rauhoittamiseksi. Vuoteen 2008 mennessä tätä käytäntöä koskevan oikeudenkäynnin jälkeen lääkkeelle annettiin vain kolme pidätettyä. Oikeusjuttujen jälkeen Yhdysvaltain virkamiehet muuttivat menettelyä, ja nyt lääkettä annetaan vain lääkintähenkilöstön suosituksesta ja tuomioistuimen päätöksestä.

Haloperidolin käyttö eläinlääketieteessä

Haloperidolia käytetään myös erilaisille eläimille. Tämä sovellus on erityisen onnistunut esimerkiksi lintuissa, esimerkiksi papukaijassa, joka muutoin vetäisi jatkuvasti höyheniä.

Saatavuus:

Haloperidoli on neuroleptikko, joka kuuluu butyrofenonijohdannaisiin. Apteekkeja luovutetaan reseptillä.

Tukea projektiamme - kiinnitä huomiota sponsoreihimme:

haloperidoli

Kuvaus 04.06.2015 alkaen

  • Latinalainen nimi: Haloperidol
  • ATX-koodi: N05AD01
  • Vaikuttava aine: Haloperidoli
  • Valmistaja: Gedeon Richter (Unkari), Moskhimpharmpreparaty. N.A.Semashko (Venäjä)

rakenne

Vaikuttava aine on haloperidoli.

Tabletit sisältävät 1,5 tai 5 mg ainetta. Muita elementtejä ovat: talkki, perunatärkkelys, gelatiini, magnesiumstearaatti, laktoosimonohydraatti.

1 ml liuosta sisältää 5 mg vaikuttavaa ainetta. Muita aineita ovat: injektoitava vesi, maitohappo, metyyliparabeeni, propyyliparabeeni.

Ratiopharm-lääkkeen pisarat sisältävät 2 mg vaikuttavaa ainetta 1 ml: ssa. Muita aineita ovat: metyyliparahydroksibentsoaatti, puhdistettu vesi, propyyliparahydroksibentsoaatti, maitohappo.

Vapautuslomake

Tabletit ja injektioneste, liuos. Ratiopharm valmistaa myös haloperidolia.

Farmakologinen vaikutus

Mikä on Haloperidoli? Mikä tämä huume on? Haloperidoli on neuroleptinen, antipsykoottinen, antiemeettinen lääke.

Farmakodynamiikka ja farmakokinetiikka

Vaikuttava aine on peräisin butyrofenonista. Se estää dopamiinia, postsynaptisia reseptoreita aivojen mesokortikaalisissa, mesolimbisissa rakenteissa ja sillä on voimakas antipsykoottinen vaikutus. Korkeasta antipsykoottisesta aktiivisuudesta huolimatta lääke yhdistää kohtalaisen voimakkaita rauhoittavia ja antiemeettisiä vaikutuksia. Sillä ei ole antikolinergistä vaikutusta, vaan se aiheuttaa ekstrapyramidaalisia häiriöitä. Sedatio, joka aiheutuu verisuonihapon alfa-adrenergisten reseptorien salpauksesta.

Antiemeettinen vaikutus saavutetaan estämällä emeettikeskus liipaisuvyöhykkeellä. Kun estetään dopamiinireseptoreita hypotalamuksessa, esiintyy galakorreaa ja hypotermisiä vaikutuksia. Pitkäaikaishoidolla endokriinisen tilan muutokset, gonadotrooppisen hormonin tuotanto vähenee ja prolaktiinin synteesi paranee johtuen vaikutuksesta etupuolelle. Lääke eliminoi pysyviä persoonallisuuden muutoksia, maniaa, hallusinaatioita, harhaluuloja, lisää potilaan kiinnostusta maailmaan.

Haloperidolia määrätään potilaille, joilla on kehittynyt resistenssi muihin antipsykoottisiin lääkkeisiin. Lääkkeellä on aktivoiva vaikutus potilaisiin.

Hyperaktiivisissa lapsissa Haloperidoli pystyy poistamaan käyttäytymishäiriöitä, liiallista motorista aktiivisuutta.

Haloperidolidekanoaatti vaikuttaa kauemmin haloperidoliin verrattuna.

Pitkittyneiden annostusmuotojen terapeuttinen vaikutus kestää jopa 6 viikkoa.

Suurin pitoisuus liuoksen levittämisen jälkeen havaitaan 10 - 20 minuutin kuluttua, kun käytetään tabletteja - 3-6 tunnin kuluttua. Liuos ja tabletit erittyvät virtsaan ja ulosteisiin suhteessa 2: 3. Pisarat erittyvät sappeen (15%) ja virtsaan (40%).

Käyttöaiheet Haloperidolille

Käyttöaiheet seuraavasti. Lääke on määrätty hallusinaatioihin, deliiriumiin, akuuttiin psykoosiin, paranoidisiin tiloihin, psykomotoriseen agitaatioon, "steroidi" -psykoosiin, alkoholipitoisuuteen ja huumeiden psykoosiin. lapsuuden autismi, lasten hyperaktiivisuus.

Vasta

Lääkettä ei käytetä keskushermoston vakaviin inhibitioihin, jotka eivät siedä vaikuttavaa ainetta, keskushermoston patologiaan, johon liittyy ekstrapyramidaalisia ja pyramidisia oireita, imetyksen, hysteerian, masennuksen, Parkinsonin taudin aikana, raskauden aikana, alle 3-vuotiaille lapsille. Rikoen sikiön sisäistä johtumista, anginaa, QT-ajan pidentämistä, kulma-sulkemisen glaukoomaa, hypokalemiaa, dekompensoitunutta sydänsairautta, epilepsiaa, tyrotoksikoosia, munuaisten ja maksan patologiaa, hengitys- ja keuhkojen sydämen vajaatoimintaa, alkoholismia, eturauhasen liikakasvua. akuuteissa tartuntatauteissa COPD: ssä Haloperidolia käytetään varoen.

Haloperidolin sivuvaikutukset

Hermosto: uneliaisuus, päänsärky, levottomuus, ahdistuneisuus, akatisia, pelot, ahdistuneisuus, hallusinaatioiden paheneminen, psykoosi, letargia, masennus tai euforia, epilepsiatapaukset, tardiivinen dyskinesia, pitkäaikainen hoito, ekstrapyramidaaliset häiriöt, myöhäinen dystonia (laskimoiden kouristukset, turvotus; käsivarsien, jalkojen, vartalon, kaulan hallitsemattomat liikkeet, pahanlaatuinen neuroleptinen oireyhtymä (tajunnan menetys, virtsankarkailu, nopea tai hengitysvaikeudet, lisääntynyt hikoilu, epävakaus) l verenpaine, rytmihäiriöt, takykardia, hypertermia, epileptiset kohtaukset, lihasjäykkyys).

Sydän- ja verisuonijärjestelmä: merkkejä kammion fibrilloinnista ja hilseilystä EKG: llä, takykardialla, rytmihäiriöillä, ortostaattisella hypotensiolla, verenpaineen laskulla.

Ruoansulatusjärjestelmä: ummetus, suun kuivuminen, ruokahaluttomuuden väheneminen, ripuli, ripuli, pahoinvointi, oksentelu, maksan vajaatoiminta.

Verenmuodostuselimet: taipumus monosytoosiin, erytropeniaan, agranulosytoosiin, leukosytoosiin, leukopeniaan - ovat väliaikaisia.

Urogenitaalijärjestelmä: priapismi, lisääntynyt libido tai heikentynyt teho, kuukautisten häiriöt naisilla, hyperprolaktinemia, gynekomastia, rintakipu, perifeerinen turvotus, virtsan retentio havaitaan eturauhasen liikakasvussa.

Seuraavat haittavaikutukset ovat mahdollisia: allergiset reaktiot, valoherkkyys, laryngospasmi, bronkospasmi, ihon makulopapulaariset muutokset, näön hämärtyminen, retinopatia, kaihi, hyponatremia, hypoglykemia, painonnousu, hiustenlähtö.

Käyttöohjeet Haloperidoli (menetelmä ja annostus)

Haloperidolitabletit, käyttöohjeet

Hyväksy sisälle, pestään täynnä lasillista maitoa, vettä. Aloitusannos on 0,5-5 mg kolme kertaa päivässä. Päivässä enintään 100 mg. Hoidon kesto on 2-3 kuukautta. Lääkettä vähennetään vähitellen, annosta vähennetään hitaasti, ja ne siirretään 5–10 mg: n ylläpitoannokseen päivässä.

Touretten tauti, ei-psykoottiset käyttäytymishäiriöt: 2-3 kertaa päivässä 0,05 mg / kg / vrk, annoksen asteittainen nousu 0,5 mg kerran viikossa enintään 0,075 mg / kg / vrk.

Käytä ratkaisua

Keskimääräinen yksittäinen annos haloperidolin intramuskulaariseen antoon on 2-5 mg, injektioiden väli on 48 tuntia. Akuutti alkoholipitoisuus: laskimonsisäinen 5-10 mg.

Ohjeita tippaa Haloperidol Ratiopharm

Tavallinen käyttö jopa kolme kertaa päivässä ruoan kanssa.

Aikuiset määrätään yleensä 0,5-1,5 mg 3 kertaa päivässä. Lisäksi lääkkeen annos voi nousta keskimäärin 10-15 mg päivässä. Akuuttien oireiden osalta sallitaan 15 mg päivässä ja enemmän. Suurin annos on 100 mg päivässä.

Aloitusannos kolmivuotiaille lapsille on 0,025-0,05 mg / kg ruumiinpainoa, joka otetaan 3 kertaa. Maksimi voidaan nostaa 0,2 mg: aan painokiloa kohti.

yliannos

Ilmeisesti vapina, lihasjäykkyys, verenpaineen lasku. Vaikeassa tapauksessa rekisteröity shokki, hengityselinten masennus, kooma. Edellyttää mahan huuhtelua, enterosorbenttien nimeämistä. Norepinefriiniä ja albumiinia käytetään verenkierron parantamiseen. Epinefriiniä ei tule käyttää. Parkinsonismilääkkeet ja keskeiset antikolinergiset estäjät voivat vähentää ekstrapyramidaalisten oireiden vakavuutta. Dialyysi ei ole osoittanut tehokkuuttaan.

vuorovaikutus

Haloperidoli lisää hypnoottisten lääkkeiden, barbituraattien, opioidianalgeettien, trisyklisten masennuslääkkeiden, etanolin, keskushermoston yleisanestesian estävien vaikutusten vakavuutta. Lääke tehostaa verenpainelääkkeiden vaikutuksia, m-antikolinergiset aineet, estää MAO-inhibiittoreiden, trisyklisten masennuslääkkeiden metaboliaa, kun taas niiden toksisuus ja rauhoittava vaikutus lisääntyvät toisiaan. Buprorioni yhdessä haloperidolin kanssa lisää suurten epileptisten kohtausten todennäköisyyttä, vähentää epileptistä kynnystä. Lääke heikentää norepinefriinin, fenylefriinin, dopamiinin, epinefriinin vasokonstriktorivaikutusta. Lääke vähentää antikonvulsanttien, Parkinsonin lääkkeiden, antikoagulanttien vaikutusta. Mielenterveyshäiriöiden kehittymisriski kasvaa lääkkeen Methyldopa nimittämisen myötä. Amfetamiinit voivat vähentää haloperidolin antipsykoottista vaikutusta. Juomassa vahvaa kahvia, teetä, haloperidolin teho on laskenut. Antiparkinsoni, antihistamiini, antikolinergiset aineet lisäävät neuroleptikoiden m-antikolinergisiä vaikutuksia, vähentävät sen antipsykoottisen vaikutuksen vakavuutta. Mikrosomaalisten hapettumisen indusoijien, barbituraattien, karbamatsepiinin pitkäaikaisessa käytössä veren neuroleptinen pitoisuus laskee. Yhdessä litiumvalmisteiden kanssa enkefalopatian muodostuminen, ekstrapyramidaalisten häiriöiden vakavuuden lisääntyminen, on mahdollista. Fluoksetiini pystyy parantamaan ekstrapyramidaalisten oireiden vakavuutta, hermoston sivuvaikutuksia. Ekstrapyramidaalisia reaktioita aiheuttavien lääkkeiden määrääminen johtaa ekstrapyramidaalisten häiriöiden vakavuuden ja tiheyden lisääntymiseen.

Myyntiehdot

Säilytysolosuhteet

Pimeässä paikassa, jota lapset eivät pääse lämpötilaan, joka on enintään 25 astetta.

Kestoaika

Enintään 3 vuotta.

Erityiset ohjeet

Vaatii säännöllisesti "maksan" näytteiden tasoa, valvoa EKG: n dynamiikkaa, veriarvoja. Lääkkeen parenteraalinen anto suoritetaan vain hoitavan lääkärin valvonnassa. Kun terapeuttinen vaikutus on saavutettu, ne siirtyvät lääkkeen tablettien ottamiseen. Jos myöhäistä dyskinesiaa rekisteröidään hoidon aikana, annoksen pienentäminen on vähitellen vähennettävä täydelliseen lopettamiseen asti. Kuumakylpyyn otettaessa lämpöhalvaus on mahdollinen hypotalamuksessa sijaitsevan perifeerisen, keskuslämmönsäätelyn tukahduttamisen vuoksi. On huolehdittava raskaan fyysisen työn suorittamisesta. Ei ole suositeltavaa käyttää "anti-cold" -lääkkeitä koko hoidon ajan lämpöhalvauksen, lisääntyneiden antikolinergisten vaikutusten vuoksi. Valoherkkyyden vaaran vuoksi potilaiden on suojattava altistunut iho auringonvalolta. Haloperidoli poistetaan vähitellen "vieroitusoireyhtymän" kehittymisen riskin vuoksi. Usein lääkkeen antiemeettinen vaikutus peittää lääkkeen toksisuuden merkit ja vaikeuttaa myös sellaisten tilojen diagnosointia, joihin liittyy pahoinvointia. Haloperidoli voi saostua, kun liuosta sekoitetaan teen ja kahvin kanssa. Ennen lääkkeen pitkittyneen muodon nimittämistä potilas siirretään haloperidoliin muista antipsykoottisista aineista akuutin yliherkkyyden ehkäisemiseksi lääkkeelle. Lääke vaikuttaa ajoneuvojen hallintaan.

Lääke on kuvattu Wikipediassa.

Haloperidoli ja alkoholi

Alkoholin kanssa lääke on yhteensopimaton, koska niiden vaikutus keskushermostoon lisääntyy yhdessä.

analogit

Analogit ovat lääkkeitä Galomond, Halopril, Senorm.

Haloperidole arvostelut

Tehokkaasti auttaa hallusinatorisissa häiriöissä, eliminoi olemattomia visioita, psykoosia. Haloperidolin arviot kuvaavat lääkettä lievänä, osoittautuneen neuroleptisenä aineena. Usein käytetään psyykkisiä injektioita. Lääkettä pidetään kuitenkin vanhentuneena, sillä on suuri määrä voimakkaita sivuvaikutuksia (uneliaisuus, esto), voi aiheuttaa ekstrapyramidaalisia häiriöitä. Lääkkeen hinta on hyväksyttävä.

Hinta Haloperidol missä ostaa

Hinta Haloperidol-tabletit 1,5 mg 50 kappaletta on 45-50 ruplaa.

10 ampullia, jotka ovat 5 mg / ml, maksavat noin 75 ruplaa.

Haloperidoli: käyttöohjeet

Yleiset ominaisuudet

Kansainvälinen nimi: haloperidoli; 4- (4- (4-kloorifenyyli) -4-hydroksi-1-piperidiini) -1 (4-fluorifenyyli) -1-butanoni;

Fysikaaliset ja kemialliset perusominaisuudet

kirkas, väritön tai kellertävä liuos

rakenne

1 ml 5 mg haloperidolia

täyteaineet: metyyliparabeeni, propyyliparabeeni, maitohappo, injektionesteisiin käytettävä vesi.

Vapautuslomake

Injektioneste.

Farmakologinen ryhmä

Psykoosilääkkeet. Butyrofenonin johdannaiset.

ATC-koodi N05A D01.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakologinen. Butyrofenonin neuroleptiset johdannaiset. Sillä on voimakas antipsykoottinen vaikutus, joka johtuu dopamiini- (D2) -reseptorien tukkeutumisesta aivojen mesokortikaalisissa ja limbisiin rakenteissa. Hypotalamuksen D2-reseptorien salpaus aiheuttaa antipyreettisen vaikutuksen, galakorrhean (lisääntyneen prolaktiinin tuotannon vuoksi). Depamiinireseptorien inhibitio emeettikeskuksen liipaisuvyöhykkeellä on antiemeettisen vaikutuksen taustalla. Vuorovaikutus ekstrapyramidaalisen järjestelmän dopaminergisten rakenteiden kanssa johtaa ekstrapyramidaalisiin häiriöihin. Lääkeaine yhdistää antipsykoottisen aktiivisuuden ja maltillisen rauhoittavan vaikutuksen (pienillä annoksilla on aktivoiva vaikutus). Havaitaan jonkin verran autonomisen hermoston a-adrenergisten reseptorien estoa.

Farmakokinetiikkaa. Parenteraalisen antamisen yhteydessä plasman maksimipitoisuus saavutetaan 10–20 minuutissa. Biosaatavuus on 60 - 70%. Noin 90% aktiivisesta aineesta sitoutuu plasman proteiineihin, 10% on vapaata fraktiota. Haloperidolin pitoisuus kudoksissa on korkeampi kuin veressä, lääkkeen taipumusta kumuloitumiseen kudoksissa havaitaan. Metaboloituu maksassa, metaboliitilla ei ole farmakologista vaikutusta. Haloperidoli erittyy virtsaan (40%) ja ulosteeseen (60%). Parenteraalisen antamisen puoliintumisaika on 21 tuntia. Terapeuttisen vaikutuksen saavuttamiseksi haloperidolin riittävä pitoisuus veriplasmassa on välillä 4 - 20-25 mg / l. Haloperidoli tunkeutuu veri-aivoesteen, istukan sisään ja erittyy äidinmaitoon.

todistus

Psykomotorinen agitaatio erilaisissa sairauksissa ja tiloissa (psykoosin, dementian, oligofrenian, psykopatian, akuutin ja kroonisen skitsofrenian maniaalisessa vaiheessa)

alkoholismi) monirakenteen ja eri alkuperän hallusinaatiot (skitsofreniassa, paranoidisissa tiloissa, akuutissa psykoosissa) Huntingtonin korea, agitaatio, aggressiivisuus, käyttäytymishäiriöt; Gilles de la Touretten oireyhtymä; tainnutus, pysyvä oksentelu tai hikka.

Annostus ja antaminen

Lääkkeen annos asetetaan yksilöllisesti iän, kliinisen esityksen ja potilaan alustavan reaktion perusteella muille antipsykoottisille aineille.

Akuutissa psykoosissa 2 - 10 mg annetaan lihaksensisäisesti aikuisille potilaille, joilla on lievä oireita. Tarvittaessa seuraava annos voidaan antaa uudelleen 4-8 tunnin välein, kunnes haluttu terapeuttinen vaikutus saavutetaan. Suurin päiväannos on 18 mg.

Joskus potilaat, joilla on vaikea psykoosi, voivat vaatia aloitusannoksen, joka on enintään 18 mg haloperidolia.

Haloperidolia voidaan tarvittaessa antaa nopeudella, joka ei ylitä 10 mg / min.

Vakaa oksentelu tai hikka, haloperidoli annetaan 1 - 2 mg: n annoksina lihakseen.

Haittavaikutukset

CNS: mahdollinen ekstrapyramidaaliset häiriöt kuten vapinaa, jäykkyyttä, liiallinen syljeneritys, liikkeiden hitaus akatisia, akuutti dystonia, okulogyyrinen kriisi, dystonia kurkunpään on harvoin mahdollista - sekavuus tai kouristuksia, masennus, uneliaisuus, levottomuus, sekavuus, unettomuus, päänsärky, huimausta ja ilmeistä psykoottisten oireiden pahenemista.

Pitkäaikainen käyttö tai lääkkeen poistaminen voi olla tardive dyskinesia. Myöhäisen dyskinesian oireyhtymälle on tunnusomaista kielen, kasvojen, suun tai leuan rytmiset tahattomat liikkeet. Oireyhtymä voi piiloutua lääkkeen toistuvalla käytöllä lisäämällä annosta tai siirtymällä toiseen antipsykoottiseen aineeseen. Lääkkeen käyttö on lopetettava välittömästi.

Kuten muutkin psykoosilääkkeet, haloperidoli liittyy neuroleptiseen pahanlaatuiseen oireyhtymään, jolle on ominaista hypertermia, yleistynyt lihasjäykkyys, autonominen epätasapaino, tajunnan alentuminen ja kooma. Autonomisen toimintahäiriön ilmentymät, kuten takykardia, epävakaa verenpaine ja hikoilu, ovat varhaisvaroitusoireita ja niitä voi edeltää hyperthermian hyökkäys. Antipsykoottiset lääkkeet on lopetettava, asianmukainen tukihoito on suoritettava tarkassa valvonnassa.

Halopredol, jopa pieninä annoksina herkillä potilailla, voi aiheuttaa epämiellyttäviä subjektiivisia tunteita henkistä tylsyyttä tai letargiaa, huimausta, päänsärkyä tai innostuksen, ahdistuksen tai unettomuuden paradoksaalisia vaikutuksia.

Ruoansulatuskanavan osa: pahoinvointi, ruokahaluttomuus, ummetus ja dyspepsia.

Endokriinisen järjestelmän osa: hyperprolaktinemia, joka voi olla galakorrhean, gynekomastian ja oligo- tai amenorreaa aiheuttava tekijä; harvoin hypoglykemia ja sopimatonta antidiureettisen hormonin eritysoireyhtymä; yksittäisissä tapauksissa - seksuaalisen toiminnan heikkeneminen, mukaan lukien erektio ja siemensyöksy.

Sydän- ja verisuonijärjestelmän osalta: takykardia ja annoksesta riippuva hypotensio ovat epätavallisia sivuvaikutuksia, mutta ne ovat mahdollisia iäkkäillä potilailla; on raportoitu hypertensiotapauksista; harvoin sydämen vajaatoiminta, kuten QT-ajan pidentyminen, flutter-blink, anterior-kammion rytmihäiriöt (mukaan lukien kammiovärinä ja kammiotakykardia), sydämen pysähtyminen; on ollut tapauksia, joissa on äkillinen järjetön kuolema. Näiden haittavaikutusten todennäköisyys kasvaa annosten kasvun myötä laskimoon ja herkillä potilailla.

Autonomisen hermoston osalta: suun kuivuminen sekä syljen, näön hämärtymisen, virtsanpidätyksen, liiallisen hikoilun liiallinen erottelu.

Dermatologisen järjestelmän osa: harvoin - turvotus, ihottumat ja erilaiset ihoreaktiot, kuten nokkosihottuma, eksfoliatiivinen ihotulehdus, eryteema multiforme harvoin - valoherkkyys.

Muut: harvoin - keltaisuus, hepatiitti, palautuva epänormaali maksan toiminta, priapismi, painonmuutos, lämpötilan häiriöt, sekä hypertermia että hypotermia; hyvin harvoin - granulosytoosi, trombosytopenia, palautuva leukopenia, yliherkkyysreaktiot, mukaan lukien anafylaksia.

Vasta. Yliherkkyys lääkkeen ainesosille, sydän- ja verisuonitaudit, epänormaali maksan toiminta, munuaisten toiminta, hormonaaliset häiriöt, hermoston sairaudet, jotka ilmenevät pyramidi- tai ekstrapyramidaalisista häiriöistä, masennus, kooma, raskaus, imetys, ikä 18 vuotta.

yliannos

Yliannostustapauksissa havaitaan lihasten jäykkyyttä, yleistä tai paikallista vapinaa, uneliaisuutta, valtimoiden hypotensiota ja joskus - valtimon verenpainetta. vakavissa tapauksissa - kooma, hengityselinten masennus, sokki.

Hoito. Spesifinen vastalääke puuttuu. Kun hengityslamaa tarvitaan keinotekoisen hengityksen käyttämiseen. Verenkiertoon ruiskutetun plasma- tai albumiiniliuoksen sekä noradrenaliinin (adrenaliini näissä tapauksissa on ehdottomasti kiellettyä käyttää) parantamiseksi. Ekstrapyramidaalisten oireiden vähentämiseksi on välttämätöntä antaa parkinsonin vastaisen lääkkeen (bentstropiin mesylaatti) parenteraalinen anto.

Sovelluksen ominaisuudet.

Lääkettä käytetään vain sen tarkoitukseen ja lääkärin läsnä ollessa.

Haloperidolia käytettäessä alkoholi on kielletty.

Raskaus ja imetys.

Raskauden aikana haloperidolin käyttö on vasta-aiheista. Tänä aikana lääkettä käytetään vain silloin, kun hoidon hyöty ylittää mahdollisen teratogeenisen vaikutuksen.

Lääkkeen käytön aikana tulisi lopettaa imetys.

Vaikutus ajokykyyn tai monimutkaisten mekanismien käsittelyyn.

Haloperidolia käytettäessä voidaan keskittyä huomion keskittämiseen, mikä olisi otettava huomioon ajamisen tai työn suorittamisen yhteydessä ja vimogayutin lisääntynyt huomio.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Kun haloperidolia käytetään samanaikaisesti verenpainelääkkeiden, masennuslääkkeiden, morfiinin ja sen johdannaisten, metyylidofan, barbituraattien kanssa, on mahdollista tehostaa näiden lääkkeiden toimintaa. Haloperidolin samanaikainen käyttö lääkkeiden kanssa, jotka heikentävät keskushermostoa (alkoholia, rauhoittavia aineita, huumaavia kipulääkkeitä), voivat johtaa hengityselinten masennukseen. Kun haloperidolia käytetään samanaikaisesti epäsuorien antikoagulanttien kanssa, ne saattavat heikentää jälkimmäisen toimintaa. Thyroxin lisää haloperidolin toksisuutta. Haloperidolin mahdolliset lisääntyneet sivuvaikutukset litiumin suolojen käytön yhteydessä. Haloperidoli estää epinefriinin ja muiden sympatomimeettien vaikutusta. Kun haloperidolia käytetään samanaikaisesti kinidiinin, buspironin kanssa, fluoksetiini voi lisätä haloperidolin pitoisuutta seerumissa.

Säilytysolosuhteet

Säilytä pimeässä, lasten ulottumattomissa 8 - 25 ° C: n lämpötilassa.

Lisäksi Noin Masennuksesta