Amitriptyliinin ominaisuudet, käyttöohjeet ja sivuvaikutukset

Elämässä on erilaisia ​​ongelmia, jotka aiheuttavat vakavaa haittaa henkilön hyvinvoinnille ja hermostolle. Jotta stressi, emotionaalinen ahdistuneisuus tai sairaus selviytyisivät, lääkärit määräävät erikoislääkkeiden käyttöä - masennuslääkkeitä.

Mutta kuten muutkin huumeet, he eivät voi vain parantua, vaan myös tuoda haittaa, joten ennen käyttöä sinun tulee olla varma, että luet ohjeet ja kiinnitä huomiota olemassa oleviin vasta-aiheisiin ja mahdollisiin haittavaikutuksiin. Yksi tämän ryhmän suosituimmista ja tehokkaimmista lääkkeistä on Amitriptyliini.

Koostumus, ominaisuudet ja vapautumislomake

Amitriptyliinillä on voimakas rauhoittava ja tymoanaleptinen vaikutus.

Amitriptyliini on masennuslääke, jolla on rauhoittava, haavaumia ja tulehdusta ehkäisevä vaikutus. Sen tärkein vaikuttava aine on amitriptyliinihydrokloridi. Apuaineet ovat laktoosimonohydraatti, kalsiumstearaatti, kolloidinen piidioksidi, gelatiini, maissitärkkelys ja talkki.

Lääkeainetta on saatavana liuoksena ja pyöreän muotoisina tabletteina, kuperina molemmilta puolilta, keltaisia, kalvopäällysteessä.

Aineen vaikutus perustuu dopamiinin, norepinefriinin ja serotoniinin neuronaalisen takaisinoton tukahduttamiseen. Lääkkeellä on keskeinen kipulääke, protivobulimicheskoe ja haavaumavaikutus, joka auttaa poistamaan yöllistä enureesia - virtsankarkailua.

Masennuslääkkeenä se vaikuttaa tehokkaasti 2-4 viikon kuluttua lääkkeen säännöllisestä käytöstä.

Lääkärin määräämisen yhteydessä lääkärin on otettava huomioon Amitriptyliinin mahdolliset sivuvaikutukset, joten saattaa olla vaarallista yrittää hoitaa itseäsi lääkkeellä.

Lääkkeen tarkoitus ja käyttö

Lääkkeen laajuus on varsin laaja, koska se pystyy käsittelemään paitsi erilaisia ​​luonteeltaan erilaisia ​​masennustiloja, myös mahalaukun haavaumia eri ruoansulatuskanavan elimissä, päänsärkyä, ja sitä käytetään myös ennaltaehkäisevänä migreeniä vastaan.

Levitä lääkettä eri etiologian masennukseen

Amitriptyliinin määräämisen tärkeimmät merkit ovat seuraavat sairaudet tai sairaudet:

  • Psykoosit skitsofreniaa vastaan.
  • Sekalaiset emotionaaliset häiriöt.
  • Bulimian hermostunut muoto.
  • Käyttäytymisrikkomukset.
  • Virtsanpidätyskyvyttömyys (tapauksissa, joissa enureesi aiheuttaa heikon virtsarakon lihasten sävy).
  • Krooniset kivut (epätyypilliset kasvojen kiput, reumaattiset kiput ja kärsimykset syöpäpotilailla, diabeettinen ja traumaattinen neuropatia, neuralgia herpesin jälkeen).

Lääke osoitti itsensä hyvin lisääntyneellä jännittävyydellä, hermostuneisuudella, unihäiriöillä alkoholismin saaneilla potilailla.

Huumeidenhallinnan säännöt:

  • Kun käytät lääkettä, annos kasvaa asteittain aikuisilla 25–50 mg päivässä. Ota pilleri yöllä, pese se vedellä eikä pureskella. Viikon aikana annos voi nousta 150-200 mg: aan päivässä. Tämä annos on jaettava kolmeen annokseen.
  • Voit nostaa annoksen 300 mg: aan päivässä, jos elimistö ei reagoi lääkkeen ottamiseen positiivisesti. Tämä voidaan tehdä lääkärin kuulemisen jälkeen, kun otetaan huomioon Amitriptyliinin mahdolliset sivuvaikutukset. Kun masennusoireet vähenevät tai häviävät kokonaan, annos pienenee 50–100 mg: aan lääkettä päivän aikana.
  • Hoitoa pidetään tehottomana ja peruuttavana, jos potilas ei tunne parannusta lääkkeen käytön jälkeen kuukauden tai 2 viikon ajan peräkkäin.
  • Iäkkäillä potilailla, joilla on pieniä terveysongelmia, lääkettä määrätään tavallisesti annoksena 30 - 100 mg päivässä. Kun potilaan tila palautuu normaaliksi, siirry alennetulle annokselle, joka on 25-50 mg.
  • Migreenien ehkäisyyn ja kroonisten päänsärkyjen hoitoon sekä muihin neurologisen kivun ilmenemismuotoihin amitriptyliiniä määrätään potilaalle annoksena 12,5 mg - 100 mg päivässä.
  • 6 - 12-vuotiaiden lasten masennusolosuhteissa lapset poistetaan 10–30 mg: n annoksella päivässä tai lasketaan käyttäen kaavaa 1–5 mg kilogrammaa kohti. Lääke jakautuu useisiin annoksiin.
  • Kun yön inkontinenssi on 6–10-vuotiailla lapsilla, lääkettä annetaan yli 10–20 mg päivässä, 11–16-vuotiailla nuorilla on 25–50 mg amitriptyliiniä 24 tunnin aikana tässä tilanteessa.
  • Laskimonsisäisiä infuusioita tai lihaksensisäisiä injektioita käytettäessä aine on annettava hitaasti, 4 kertaa päivässä, annos 20–40 mg. Hoidon kesto on kuusi kuukautta - 8 kuukautta.

Kuka ja milloin Amitriptyliini on vasta-aiheinen?

Kun hypertensio on kasvanut, lääkkeen ottaminen on kielletty!

Lääkkeellä on seuraavat vasta-aiheet:

  • Yliherkkyys amitriptyliinihydrokloridille tai muille tuotteen ainesosille.
  • Lasten ikä enintään 6 vuotta.
  • Raskaus.
  • Imetys.
  • Korkea verenpaine.
  • Sydän- ja verisuonijärjestelmän ongelmat (sydänlihaksen johtumishäiriöt).
  • Virtsarakon atoni.
  • Maksa- ja munuaissairaudet akuutissa vaiheessa.
  • Eturauhasen liikakasvu.
  • Paralyyttisen suolen tukos.

Näiden vasta-aiheiden historia tekee Amitriptyliinin käytön mahdottomaksi.

Mitä haittavaikutuksia se voi aiheuttaa?

Lääkettä määrättäessä lääkäri keskittyy aina amitriptyliinin mahdollisiin sivuvaikutuksiin ja pyytää potilasta olemaan tarkkaavaisempi reaktion mahdollisista ilmenemismuodoista. Kun seuraavat oireet tulevat esiin, annostusta pienennetään useimmiten yksinkertaisesti, jotta potilas voi vähitellen tulla riippuvaiseksi, tai lääke peruutetaan, jos sinusta tuntuu liian sairas.

Yleisimpiä sivuvaikutuksia pidetään virtsaamishäiriöinä, suun kuivumisena, näön vähentyneenä, lisääntyneen silmänpaineen, ummetuksen, funktionaalisen suolen tukkeutumisen, hypertermian - lisääntyneen kehon lämpötilan.

Lääkkeen käytön aikana voi esiintyä päänsärkyä, huimausta, uneliaisuutta ja suun kuivumista.

Tällaisten haittavaikutusten lisäksi potilas voi valittaa seuraavista ehdoista:

  • Lisääntynyt väsymys, heikkous.
  • Sleepy-tila.
  • Hämmentynyt tietoisuus.
  • Huimausta.
  • Lisääntynyt ärtyneisyys.
  • Painajainen unelmat.
  • Unettomuus.
  • Hallusinaatioita.
  • Häiriöt, huomion häiriöt.
  • Värisevät raajat.
  • Liikehäiriö (ataksia).
  • Kouristuksia.
  • Indeksointi, pistely, herkkyyden häiriöt (parestesia).
  • Hiustenlähtö
  • Ihon ja limakalvojen kutina.
  • Nokkosihottuma.
  • Purpura (vähäiset verenvuodot ihossa ja limakalvoissa).
  • Laajentuneet imusolmukkeet.
  • Maidon eristäminen rintarauhasista ei-imettävillä ja muilla kuin raskaana olevilla naisilla sekä miehillä - galakorrhea.
  • Impotenssihäiriöt
  • Kiveksen pehmeys.
  • Seksuaalisen tarpeen vähentäminen tai lisääntyminen.
  • Takykardia.
  • Rytmihäiriö.
  • Ripuli.
  • Keltaisuutta.
  • Maksan entsyymiaktiivisuuden lisääntyminen.
  • Pahoinvointi, oksentelu.
  • Kipu ja epämukavuus epigastrisella alueella.
  • Ruokahaluttomuus.
  • Muuta kielen väritystä.
  • Stomatiitti.

Tällainen merkittävä määrä mahdollisia sivuvaikutuksia tarkoittaa sitä, että potilaan on seurattava tarkasti hänen tilansa muutoksia, varsinkin kun lääkkeen annostusta lisätään. Kaikki negatiiviset ilmenemismuodot on ilmoitettava lääkärillesi, jotta voit päättää annoksen pienentämisestä tai lääkkeen lopettamisesta ja siirtymisestä toiseen lääkkeeseen.

Merkit ja yliannostuksen vaara

Yliannostustapauksissa toksiset oireet kehittyvät muutaman tunnin kuluessa.

Amitriptyliiniä käytettäessä on olemassa yliannostusriski, mutta sen ilmenemismuodot liittyvät lääkkeen määrään ja voivat ilmetä eri tavoin eri ikäisille, sukupuolelle ja terveydelle.

Uskotaan, että lääkkeen ottaminen yli 500 mg: lla aikuisilla potilailla johtaa merkkeihin kohtalaisista tai vakavista tasoista. 1200 mg: n tai enemmän annos on kuolemaan johtava. Lapsilla erittäin vakavat sairaudet ja kuolema voivat aiheuttaa paljon pienemmän määrän lääkkeitä.

Potilaat voivat reagoida eri tavoin lääkkeen suurten annosten käyttöön. Joissakin tapauksissa oireet kasvavat hitaasti, vähitellen, toiset reagoivat välittömästi ja väkivaltaisesti.

Seuraavia yliannostuksen ilmenemismuotoja todetaan yleensä:

  1. Kouristukset, kohtaukset, tajunnan menetys, josta voi tulla komeja, voimakas keskushermoston tukahduttaminen, hengityskeskuksen toimintahäiriö.
  2. Lisääntynyt kehon lämpötila, limakalvojen kuivuminen, virtsan retentio, takykardia (nopea sydämen syke), laajentuneet oppilaat (mydriaasi), suoliston motiliteetin ongelmat (hidastuminen).
  3. Merkittävän yliannostuksen myötä potilaalla on kasvava rytmihäiriö, jolla on lisääntynyt sydämen lyöntitiheys, paine voi laskea, intraventrikulaarinen tukos, sydämen vajaatoiminta, sydämen pysähtyminen voi kehittyä.

Lisätietoja masennuslääkkeistä löytyy videosta:

Jos yliannostuksen oireita esiintyy, Amitriptyliinin käyttö peruutetaan ja asianmukaiset toimenpiteet toteutetaan. Intramuskulaarisesti tai laskimonsisäisesti annettu fysostigmiini annoksella 1-3 mg joka toinen-kaksi tuntia.

On tarpeen ottaa käyttöön ratkaisuja elektrolyyttitasapainon ylläpitämiseksi, verenpaineen tasaamiseksi, muiden yliannostusoireiden poistamiseksi. Potilas pysyy lääkärin valvonnassa vähintään 5 päivää, on tarpeen seurata sydämen toimintaa, koska odottamattomat poikkeamat ovat mahdollisia, koska on olemassa myrkytyksen ja sydämen toiminnan häiriöiden vaara 2 päivän kuluessa yliannostuksesta.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Aikana käyttö lääkkeen ei voi juoda alkoholia

Kun hoidetaan lääkkeellä, on otettava huomioon paitsi amitriptyliinin sivuvaikutukset myös sen mahdolliset vuorovaikutukset muiden lääkkeiden kanssa. Tämä lääke MAO-estäjiä käytettäessä voi aiheuttaa niin sanotun serotoniinin oireyhtymän. Samanaikaisesti ei määrätä kroonisia, kipulääkkeitä ja muita epinefriiniä, efedriiniä ja niihin liittyviä aineita sisältäviä lääkkeitä.

Samanaikainen käyttö antihistamiinien kanssa voi parantaa niiden toimintaa, mikä johtaa keskushermoston normaalin toiminnan tukahduttamiseen. Amitriptyliiniä käytettäessä ei ole suositeltavaa ajaa ajoneuvoa ja käyttää monimutkaisia ​​ja vaarallisia laitteita ja laitteita myös ilman muita lääkkeitä.

Neuroleptikoiden, antiarytmisten lääkkeiden, antihistamiinien ja amitriptyliinin yhteinen antaminen voi aiheuttaa kammion rytmihäiriöitä. Takykardiaa voidaan käynnistää käyttämällä sienilääkkeitä.

Barbituraatit voivat vähentää lääkkeen tehokkuutta.

Amitriptyliinin ja muiden lääkkeiden välillä on melko paljon erilaisia ​​vaarallisia yhdistelmiä, jotka vain kerran korostavat itsestään sellaisen poikkeuksellisen vaaraa, että itse "antaa" tällaisen monimutkaisen lääkkeen. Kun keskustellaan lääkärin kanssa, on ehdottomasti lueteltava kaikki potilaalle ottamat lääkkeet ja ne voivat reagoida negatiivisesti masennuslääkkeen kanssa.

amitriptyliini

farmakodynamiikka
Amitriptyliinin antidepressiivisen vaikutuksen mekanismi liittyy katekoliamiinien (noradrenaliinin, dopamiinin) ja serotoniinin käänteisen hermosolujen talteenottoon keskushermostoon. Amitriptyliini on keskushermoston ja perifeerisen muskariinisen kolinergisen reseptorin antagonisti, jolla on perifeerinen antihistamiini (H1) ja antiadrenergiset ominaisuudet. Se aiheuttaa myös anti-neuralgiaa (keskusanalgeettinen aine), haavaumia ja bakteereja torjuvaa vaikutusta, ja se on tehokas nukkumaan. Antidepressiivinen vaikutus kehittyy 2-4 viikon kuluessa. Sovelluksen alkamisen jälkeen.

farmakokinetiikkaa
Amitriptyliinin hyötyosuus eri antotavoilla on 30-60%, sen aktiivinen metaboliitin nortriptyliini on 46-70%. Maksimipitoisuuden saavuttamiseen kuluva aika (Tmax) nielemisen jälkeen 2,0 - 7,7 tuntia Jakautumistilavuus on 5-10 l / kg. Amitriptyliinin tehokas terapeuttinen veren pitoisuus - 50-250 ng / ml nortriptyliinille (sen aktiiviselle metaboliitille) 50-150 ng / ml. Suurin plasmapitoisuus (Сmax) on 0,04-0,16 µg / ml. Läpäisee histohematogeeniset esteet, mukaan lukien veri-aivoesteet (mukaan lukien nortriptyliini). Amitriptyliinin pitoisuudet kudoksissa ovat suuremmat kuin plasmassa. Yhteys plasman proteiineihin 92-96%. Se metaboloituu maksassa (demetyloimalla, hydroksyloimalla) aktiivisten metaboliittien muodostuessa - nortriptyliini, 10-hydroksi-amitriptyliini ja inaktiiviset metaboliitit. Aminriptyliinin puoliintumisaika plasmassa on 10–28 tuntia ja nortriptyliinin osalta 16–80 tuntia. Erittyy munuaisten kautta - 80%, osittain sappeen. Täydellinen puhdistuma 7-14 päivän kuluessa. Amitriptyliini ylittää istukan esteen, erittyy äidinmaitoon samankaltaisina pitoisuuksina kuin plasma.

Käyttöaiheet

Käyttötapa

Amitriptyliinitabletit on määrätty sisällä (aterian aikana tai sen jälkeen).

Amitriptyliinin aloitusannos on suun kautta 50-75 mg (25 mg 2-3 annoksena), sitten annosta nostetaan vähitellen 25-50 mg, kunnes saavutetaan haluttu masennuslääke.

Optimaalinen päivittäinen terapeuttinen annos on 150-200 mg (suurin osa annoksesta otetaan yöllä). Vakavissa masennuksissa, jotka ovat resistenttejä hoidolle, annosta nostetaan 300 mg: aan tai enemmän suurimpaan siedettyyn annokseen. Näissä tapauksissa on suositeltavaa aloittaa hoito lääkkeen lihaksensisäisellä tai laskimonsisäisellä annostelulla samalla, kun käytetään suurempia aloitusannoksia, nopeuttaen annostusten kerääntymistä somaattisen tilan valvonnassa.

Kun stabiili masennuslääke on saavutettu, annokset vähennetään vähitellen 2 - 4 viikon kuluttua. Jos masennuksen merkkejä esiintyy pienemmillä annoksilla, sinun on palattava edelliseen annokseen.

Jos potilaan tila ei parane 3-4 viikon kuluessa hoidosta, jatkokäsittely ei ole sopiva.

Iäkkäillä potilailla, joilla on lievä häiriö, avohoidossa annokset ovat 25 - 50-100 mg (max) jaettuina annoksina tai 1 kerran päivässä yöllä. Migreenin ehkäisemiseksi krooninen neurogeeninen kipu (mukaan lukien pitkittynyt päänsärky) 12,5 - 25 mg / vrk. Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa Amitriptyliini tehostaa keskushermoston masennusta seuraavilla lääkkeillä: antipsykoottiset aineet, rauhoittavat aineet ja unilääkkeet, antikonvulsantit, keskus- ja huumausaineiden analgeetit, anestesian lääkkeet ja alkoholi.

Määritä lihakseen tai laskimoon. Vakavissa masennuksissa, jotka ovat resistenttejä hoidolle: lihaksensisäisesti tai laskimonsisäisesti (injektoidaan hitaasti!) Annostus on 10-20 - 30 mg enintään 4 kertaa vuorokaudessa, annosta on lisättävä vähitellen, maksimiannos on 150 mg; 1-2 viikon kuluttua he alkavat ottaa lääkettä sisälle. Alle 12-vuotiaille ja iäkkäille lapsille annetaan pienempiä annoksia ja niitä lisätään hitaammin.

Kun amitriptyliiniä käytetään yhdessä neuroleptikoiden ja / tai antikolinergisten lääkkeiden kanssa, voi esiintyä kuumetta aiheuttavaa reaktiota, paralyyttistä suoliston tukkeutumista. Amitriptyliini tehostaa katekoliamiinien hypertensiivisiä vaikutuksia, mutta inhiboi norepinefriinin vapautumiseen vaikuttavien lääkkeiden vaikutuksia.

Amitriptyliini voi vähentää sympatolyyttien (oktadiini, guanetidiini ja lääkkeet) verenpainetta alentavaa vaikutusta.

Amitriptyliinin ja tsimetidiinin samanaikainen käyttö saattaa suurentaa amitriptyliinipitoisuuksia plasmassa.

Amitriptyliinin samanaikainen käyttö MAO-estäjien kanssa voi olla kohtalokasta. MAO-estäjien ja trisyklisten masennuslääkkeiden käytön välisen hoidon on oltava vähintään 14 päivää!

Haittavaikutukset

Vasta

yliannos

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Erityiset ohjeet

Vapautuslomake

Ratkaisun kuvaus

Säilytysolosuhteet

Lämpötiloissa 10 ° C - 25 ° C kuivassa, pimeässä ja lasten ulottumattomissa.

Varastointiaika on 2–3 vuotta (riippuen levitystavasta ja valmistajasta). Älä ota pakkaukseen merkityn viimeisen käyttöpäivämäärän jälkeen!

Apteekkien myyntiehdot - reseptillä.

synonyymit

rakenne

Amitriptyliinillä päällystetyt tabletit sisältävät 0,0283 g (28,3 mg) amitriptyliinihydrokloridia, joka vastaa 0,025 g (25 mg) amitriptyliiniä.

1 ml: ssa injektionestettä amitriptyliinihydrokloridia 10 mg (amitriptyliini)
Apuaineet: glukoosi, natriumkloridi, benzetoniumkloridi, injektionesteisiin käytettävä vesi.

Kansainvälinen nimi: 5- (3-dimetyyliaminopropylideeni) -10,11-dihydrodibentsosyklohepteni.

amitriptyliini

Kuvaus syyskuun 22. päivänä 2014

  • Latinalainen nimi: Amitriptyliini
  • ATC-koodi: N06AA09
  • Vaikuttava aine: Amitriptyliini
  • Valmistaja: Grindeks (Latvia), Nycomed (Tanska), Sintez (Venäjä), Otsoni (Venäjä), ALSI Pharma (Venäjä)

rakenne

Amitriptyliinitabletit ja tabletit sisältävät 10 tai 25 mg vaikuttavaa ainetta amitriptyliinihydrokloridin muodossa.

Muita tabletteja sisältäviä aineita ovat: mikrokiteinen selluloosa, talkki, laktoosimonohydraatti, piidioksidi, magnesiumstearaatti, esigelatinoitu tärkkelys.

Lisäaineita pillereissä ovat: magnesiumstearaatti, perunatärkkelys, talkki, polyvinyylipyrolidoni, laktoosimonohydraatti.

1 ml liuosta sisältää 10 mg vaikuttavaa ainetta. Muita aineita ovat: suolahappo (natriumhydroksidi), dekstroosimonohydraatti, vesi infuusiota varten, natriumkloridi, benzetoniumkloridi.

Vapautuslomake

Lääke on saatavilla tablettien, pillereiden ja liuoksen muodossa.

Farmakologinen vaikutus

Trisyklinen masennuslääke. Sillä on rauhoittava, tymoleptinen vaikutus. Sillä on keski-geenin lisäksi kipua lievittävä vaikutus.

Farmakodynamiikka ja farmakokinetiikka

Lääke vähentää ruokahalua, eliminoi nukkumaan, on antiserotoniinin vaikutus. Lääkkeellä on voimakas keskus- ja perifeerinen antikolinerginen vaikutus. Antidepressiivinen vaikutus saavutetaan lisäämällä serotoniinin pitoisuutta hermostoon ja norepinefriiniin synapseissa. Pitkäaikainen hoito johtaa aivojen serotoniinin ja beeta-adrenergisten reseptorien toiminnallisen aktiivisuuden vähenemiseen. Amitriptyliini vähentää masennuslääkkeiden vakavuutta, ahdistusta, ahdistusta ahdistuneisuus-masentuneissa tiloissa. H2-histamiinireseptorien tukkeutumisen takia mahalaukussa (parietaaliset solut), annetaan haavaantumisen vaikutus. Lääkeaine kykenee vähentämään kehon lämpötilaa, verenpaineen tasoa yleisanestesiassa. Lääkeaine ei estä monoamiinioksidaasia. Antidepressiivinen vaikutus ilmenee kolmen viikon hoidon jälkeen.

Aineen maksimipitoisuus veressä tapahtuu muutaman tunnin kuluttua, yleensä 2-12 jälkeen. On osoittautunut metaboliitit virtsan kanssa. Se sitoutuu hyvin proteiineihin.

Käyttöaiheet Amitriptyliini

Mitä pillereitä ja liuosta yleensä määrätään?

Lääke on tarkoitettu masennukseen (levottomuuteen, ahdistuneisuuteen, unihäiriöihin, alkoholin vetäytymiseen, orgaanisiin aivovaurioihin, hermosairauksiin), käyttäytymishäiriöihin, sekaviin emotionaalisiin häiriöihin, yölliseen enureesiin, krooniseen kivun oireyhtymään (onkopatologian kanssa, postherpetic neuralgia), hermostunut bulimia, jossa migreeni (ennaltaehkäisyyn), haavaumat leesiota sairastavat. Amitriptyliinin käyttö tableteissa ja muissa vapautumismuodoissa ovat samoja.

Vasta

Huomautuksen mukaan lääkettä ei käytetä sydäninfarktiin, pääkomponentin suvaitsemattomuuteen, kulma-sulkeutumiseen, akuuttiin myrkytykseen psykoaktiivisilla, kipulääkkeillä, hypnoottisilla lääkkeillä, joilla on akuutti alkoholimyrkytys. Lääke on vasta-aiheinen imetyksen aikana, vakavia intraventrikulaarisen johtumisen rikkomuksia, kammiotulehduksia. Patologiassa verenkiertoa tukahduttaminen luuytimen hemopoieesin, maanis-depressiivinen psykoosi, astma, krooninen alkoholismi, vähensi motoriikka ruoansulatuskanavan, aivohalvaus, maksasairaus ja munuaisten vajaatoiminta, kohonnut silmänsisäinen paine, virtsaumpi, eturauhasen liikakasvu, hypotensio virtsarakon, tyrotoksikoosi, raskaus, epilepsia Amitriptyliiniä määrätään varoen.

Amitriptyliinin sivuvaikutukset

Hermosto: jännitys, hallusinaatiot, disorientaatio, pyörtyminen, astenia, uneliaisuus, ahdistuneisuus, hypomaaninen tila, lisääntynyt masennus, depersonalisointi, ahdistuneisuus, lisääntynyt epileptinen kohtaus, ekstrapyramidaalinen oireyhtymä, ataksia, perifeerinen neuropatia ja systoliset kohtaukset, ekstrapyramidaalinen oireyhtymä, ataksia, myoklonus, parestesia perifeerisenä neuropatiana, anestesia päänsärkyä.

Antikolinergiset vaikutukset: lisääntynyt silmänpaine, näön hämärtyminen, mydriaasi, suun kuivuminen, takykardia, virtsaamisvaikeudet, paralyyttinen suoliston tukkeuma, deliirium, sekavuus, hikoilun väheneminen.

Sydän- ja verisuonijärjestelmä: verenpaineen epävakaus, intraventrikulaarisen johtumisen rikkominen, rytmihäiriöt, ortostaattinen hypotensio, huimaus, sydämentykytys, takykardia.

Ruoansulatuskanava: kielen tummentuminen, ripuli, makuelämyksen muutos, oksentelu, närästys, gastralgia, hepatiitti, kolestaattinen keltaisuus.

Endokriinsysteemi: galakorröa, hyperglykemia, heikentynyt teho tai lisääntynyt libido, rintarauhasen koon kasvu, gynekomastia, kivesten turvotus, ADH: n riittämätön erityksen oireyhtymä, hyponatremia. Hipoproteinemia, pollakiuria, virtsan kertyminen, imusolmukkeiden turpoaminen, hyperpyrexia, turvotus, tinnitus, hiustenlähtö.

Kun lääkkeen poistaminen merkitsi epätavallista levottomuutta, unihäiriöitä, pahoinvointia, päänsärkyä, ripulia, pahoinvointia, epätavallisia unia, moottorin levottomuutta, ärtyneisyyttä. Suonensisäisesti annettaessa on palava tunne, lymfangiitti, tromboflebiitti, allerginen vaste.

Amitriptyliinin sivuvaikutusten arviot ovat melko usein. Käytettäessä lääke voi aiheuttaa riippuvuutta.

Amitriptyliini, käyttöohjeet (menetelmä ja annostus)

Lääkettä otetaan suun kautta välittömästi aterian jälkeen ilman pureskelua, joka antaa mahan seinämien vähiten ärsytystä. Aloitusannos on 25-50 mg aikuisilla yöllä. 5 päivän kuluessa lääkkeen määrä nostetaan 200 mg: aan päivässä kolmessa annoksessa. Jos vaikutusta ei ole 2 viikon ajan, annos nostetaan 300 mg: aan.

Liuoksia annetaan hitaasti laskimonsisäisesti ja lihaksensisäisesti, 20 - 40 mg 4 kertaa vuorokaudessa siirtymällä asteittain oraaliseen antamiseen. Hoidon kulku on enintään 8 kuukautta. Pitkäaikaisille päänsärkyille, migreenille, käytetään neurogeenistä alkuperää olevaa kroonista kivun oireyhtymää, migreenille 12,5-100 mg päivässä.

Käyttöohje Amitriptyline Nycomed on samanlainen. Ennen käyttöä tutustu lääkkeen vasta-aiheisiin.

yliannos

Hermoston ilmenemismuodot: kooma, stupori, lisääntynyt uneliaisuus, ahdistuneisuus, hallusinaatiot, ataksia, epileptinen oireyhtymä, koreoatetoosi, hyperrefleksia, dysartria, lihasjäykkyys, sekavuus, disorientaatio, keskittymiskyvyn heikkeneminen, psykomotorinen agitaatio.

Lääkkeen yliannostuksen ilmentymät Amitriptyliini sydän- ja verisuonijärjestelmän osalta: solunsisäisen johtumisen, rytmihäiriön, takykardian, verenpaineen laskun, sokin, sydämen vajaatoiminnan, harvoin - sydämen pysähtymisen rikkominen.

Huomautetaan myös anuria, oliguria, lisääntynyt hikoilu, hypertermia, oksentelu, hengenahdistus, hengityselinten masennus, syanoosi. Ehkä huumeiden myrkytys.

Yliannostuksen negatiivisten vaikutusten välttämiseksi tarvitaan mahalaukun huuhtelua ja kolinesteraasi-inhibiittoreiden antamista, joilla on merkittäviä antikolinergisiä ilmenemismuotoja. Se edellyttää myös veden ja elektrolyyttitasapainon ylläpitoa, verenpaineen tasoa, sydän- ja verisuonijärjestelmän hallintaa, elvytystä ja antikonvulsanttitoimenpiteitä. Pakotettu diureesi sekä hemodialyysi eivät ole osoittautuneet tehokkaiksi Amitriptyliinin yliannostuksessa.

vuorovaikutus

Hypotensiivistä vaikutusta, hengityselinten masennusta, hermostoa heikentävää vaikutusta havaitaan keskushermoston toimintaa inhiboivien lääkkeiden yhteisellä nimittämisellä: yleisanesteetit, bentsodiatsepiinit, barbituraatit, masennuslääkkeet ja muut. Lääke tehostaa antikolinergisten vaikutusten vakavuutta amantadiinia, antihistamiineja, biperidiiniä, atropiinia, parkinsonismia torjuvia lääkkeitä, fenotiatsiinia käytettäessä. Lääkeaine parantaa indadiinin, kumariinijohdannaisten, epäsuorien antikoagulanttien antikoagulanttiaktiivisuutta. Alfa-salpaajien, fenytoiinin, tehokkuus vähenee. Fluvoksamiini, fluoksetiini, lisää lääkkeen pitoisuutta veressä. Epileptisten kohtausten kehittymisriski kasvaa ja keskeinen antikolinerginen ja sedatiivinen vaikutus lisääntyy, kun bentsodiatsepiinien, fenotiatsiinien, holinoblokkereiden kanssa käytetään yhteistä hoitoa. Metyylidopan, reserpiinin, betanidiinin, guanetidiinin ja klonidiinin samanaikainen anto vähentää niiden verenpainetta alentavan vaikutuksen vakavuutta. Kokaiinin käytön aikana kehittyy rytmihäiriöitä. Delirium kehittyy, kun otetaan asetaldehydihydraasi-disulfiraami-inhibiittoreita. Amitriptyliini tehostaa fenyyliefriinin, norepinefriinin, epinefriinin, isoprenaliinin, sydän- ja verisuonijärjestelmää. Hyperpyxian riski kasvaa, kun otetaan huomioon neuroleptit, m-holinoblokatorov.

Myyntiehdot

Reseptiä tai ei? Ei reseptilääkkeitä ei ole myytävänä.

Säilytysolosuhteet

Kuivassa pimeässä paikassa, jota lapset eivät pääse lämpötilaan, joka on korkeintaan 25 astetta.

Kestoaika

Erityiset ohjeet

Ennen hoitoa tarvitaan verenpaineen tason seurantaa. Parenteraalinen amitriptyliini annetaan yksinomaan lääkärin valvonnassa sairaalassa. Hoidon ensimmäisinä päivinä on tarpeen tarkkailla sängyn lepoa. Vaatii etanolin vastaanoton hylkäämisen kokonaan. Hoidon äkillinen kieltäytyminen voi aiheuttaa "peruuttamisoireyhtymän". Yli 150 mg: n vuorokaudessa annettava lääke johtaa kouristuskynnyksen vähenemiseen, mikä on tärkeää harkita epileptisten kohtausten kehittymisessä potilailla, joilla on taipumus. Ehkä hypomaniaalisten tai maanisten tilojen kehittyminen henkilöissä, joilla on syklisiä, affektiivisia häiriöitä masennusvaiheen aikana. Tarvittaessa hoito aloitetaan pienistä annoksista näiden tilojen lopettamisen jälkeen. On huolehdittava hoidettaessa kilpirauhashormonilääkkeitä käyttäviä henkilöitä hoidettaessa potilaita, joilla on tyrotoksikoosi, mahdollisen kardiotoksisten vaikutusten vuoksi. Lääkeaine voi aiheuttaa ikääntyneiden paralyyttisen suoliston tukkeutumisen kehittymistä sekä kroonista ummetusta. On pakko varoittaa anestesiologeista amitriptyliinin ottamisesta ennen paikallisen tai yleisanestesian suorittamista. Pitkäaikainen hoito aiheuttaa karieksen kehittymistä. Riboflaviinin mahdollinen lisääntyminen. Amitriptyliini tulee rintamaitoon, ja imeväisillä on lisääntynyt uneliaisuus. Lääke vaikuttaa ajoneuvojen hallintaan.

Lääke on kuvattu Wikipediassa.

Amitriptyliini ja alkoholi

On ehdottomasti kiellettyä sekoittaa lääkettä alkoholiin.

Amitriptyliinin käyttöohjeet, vasta-aiheet, sivuvaikutukset, arvostelut

Masennuslääke, joka on peräisin trisyklisten yhdisteiden ryhmästä, dibentsosykloheptadiinin johdannaisesta.
Huume: AMITRIPTILIN

Lääkkeen vaikuttava aine: amitriptyliini
ATC-koodaus: N06AA09
Cfg: masennuslääke
Rekisterinumero: P №015860 / 01
Rekisteröintipäivä: 07/22/04
Omistaja reg. Hon.: ZENTIVA a.s.

Vapautuslomake Amitriptyliini, tuotteen pakkaus ja koostumus.

Liuos lihaksensisäiseen injektioon läpinäkyvä, väritön, ei sisällä mekaanisia epäpuhtauksia.
1 ml
1 amp
amitriptyliinihydrokloridi
10 mg
20 mg

Apuaineet: dekstroosi, vesi d / ja.

2 ml - ampullit (5) - valetut säiliöt (2) - pakkauksissa pahvi.

Keltainen päällystetty tabletti, pyöreä, kaksoiskupera; poikkileikkauksessa on näkyvissä 2 kerrosta.
1 välilehti.
amitriptyliinihydrokloridi
25 mg

Apuaineet: laktoosimonohydraatti, maissitärkkelys, gelatiini, kalsiumstearaatti, talkki, kolloidinen piidioksidi.

Kuoren koostumus: Dimetikoni SE-2, makrogoli, Sepifilm 3048 Keltainen (hypromelloosi, mikrokiteinen selluloosa, polyoksyyli-40-stearaatti, titaanidioksidi, kinoliinikeltainen).

10 kpl. - läpipainopakkaukset (2) - pakkauksissa.
10 kpl. - läpipainopakkaukset (5) - pakkauksissa.
10 kpl. - rakkulat (10) - pakkaus pahvi.

Aktiivisen aineen kuvaus.
Kaikki edellä mainitut tiedot esitetään vain lääkkeen tutustuttavaksi, lääkärin kanssa on kuultava käytön mahdollisuus.

Farmakologinen vaikutus Amitriptyliini

Masennuslääke, joka on peräisin trisyklisten yhdisteiden ryhmästä, dibentsosykloheptadiinin johdannaisesta.

Masennuslääkkeen vaikutusmekanismiin liittyy noradrenaliinin pitoisuuden lisääntyminen synapseissa ja / tai serotoniinissa keskushermostoon johtuen näiden välittäjien käänteisen hermosolujen sisäänoton estämisestä. Pitkän aikavälin käyttö vähentää aivojen adrenergisten ja serotoniinireseptorien toiminnallista aktiivisuutta, normalisoi adrenergisen ja serotonergisen siirron, palauttaa näiden järjestelmien tasapainon, joka on häiriintynyt masennustiloissa. Ahdistuneisuudessa ja masentuneissa tiloissa se vähentää ahdistusta, levottomuutta ja masennusta.

Sillä on myös jonkin verran kipua lievittävää vaikutusta, jonka uskotaan liittyvän monoamiinien pitoisuuksien muutoksiin keskushermostoon, erityisesti serotoniiniin, ja vaikutukseen endogeenisiin opioidijärjestelmiin.

Sillä on voimakas perifeerinen ja keskeinen antikolinerginen vaikutus, koska se on korkea affiniteetti m-kolinergisiin reseptoreihin nähden; voimakas sedatiivinen vaikutus, joka liittyy affiniteettiin histamiini-H1-reseptoreihin, ja alfa-adreno-esto.

Sillä on haavaumia ehkäisevä vaikutus, jonka mekanismi johtuu sen kyvystä estää histamiini H2 -reseptoreita mahalaukun parietaalisoluissa sekä saada rauhoittava ja m-holinoblokiruyuschee-vaikutus (mahahaavan ja pohjukaissuolihaavan kanssa vähentää kipua, nopeuttaa haavaumien paranemista).

Tehokkuus yön virtsankarkailussa johtuu ilmeisesti antikolinergisesta aktiivisuudesta, joka johtaa virtsarakon venymiskyvyn lisääntymiseen, suoraan a-adrenergiseen stimulointiin, β-adrenoreceptoriagonistien aktiivisuuteen, johon liittyy sfinkterisävyjen lisääntyminen ja serotoniinin keskeinen keskeytys.

Terapeuttisen vaikutuksen mekanismia bulimia nervosassa ei ole osoitettu (mahdollisesti samanlainen kuin masennus). Bitimiaa sairastavilla potilailla, joilla on tai ei ole masennusta, todetaan amitriptyliinin selkeä teho, kun taas bulimiaa voidaan vähentää ilman, että samanaikaisesti heikkenee itse masennus.

Yleistä anestesiaa käytettäessä alentaa verenpainetta ja kehon lämpötilaa. Ei estä MAO: ta.

Antidepressiivinen vaikutus kehittyy 2-3 viikon kuluessa hakemuksen alkamisesta.

Lääkkeen farmakokinetiikka.

Amitriptyliinin hyötyosuus on 30-60%. Plasmaproteiinin sitoutuminen 82 - 96%. Vd - 5-10 l / kg. Metaboloituu muodostamaan nortriptyliinin aktiivinen metaboliitti.

T1 / 2 - 31-46 tuntia Valmistettu pääasiassa munuaisista.

Käyttöaiheet:

Masennus (erityisesti ahdistuneisuus, levottomuus ja unihäiriöt, mukaan lukien lapset, endogeeninen, involuutio, reaktiivinen, neuroottinen, lääke, orgaaninen aivovaurio, alkoholin vetäytyminen), skitsofreninen psykoosi, sekoitetut emotionaaliset häiriöt, käyttäytymishäiriöt (aktiivisuus) ja huomio), yöllinen enureesi (lukuun ottamatta potilaita, joilla on virtsarakon hypotensio), bulimia nervosa, krooninen kivun oireyhtymä (krooninen kipu syöpäpotilailla, migreenit, reumaattiset kivut, epätyypilliset kivut kasvoissa, ostgerpeticheskaya hermosärky, post-traumaattinen neuropatia, diabeettinen neuropatia, perifeerinen neuropatia), migreeni ennaltaehkäisyyn, mahahaava ja pohjukaissuolihaava.

Annostus ja lääkkeen käyttömenetelmä.

Oraalista antamista varten aloitusannos on 25-50 mg yöllä. Sitten 5-6 päivän kuluessa annosta nostetaan erikseen 150-200 mg: aan vuorokaudessa (suurin osa annoksesta otetaan yöllä). Jos toisen viikon aikana ei ole paranemista, päivittäinen annos nostetaan 300 mg: aan. Masennuksen merkkien häviämisen jälkeen annos pienenee 50-100 mg: aan / vrk ja jatka hoitoa vähintään 3 kuukautta. Iäkkäillä potilailla, joilla on valohäiriö, annos on 30-100 mg / vrk, yleensä 1 päivä / päivä yöllä, kun saavutetaan terapeuttinen vaikutus, siirrytään pienimpään tehokkaaseen annokseen 25-50 mg / vrk.

Yövyössä 6–10-vuotiailla lapsilla - 10-20 mg / vrk, 11-16-vuotiaana - 25-50 mg / vrk.

V / m - aloitusannos on 50-100 mg / vrk 2-4 annossa. Tarvittaessa annosta voidaan lisätä asteittain 300 mg: aan vuorokaudessa poikkeustapauksissa jopa 400 mg: aan vuorokaudessa.

Amitriptyliinin sivuvaikutus:

Keskushermosto ja perifeerinen hermosto: uneliaisuus, astenia, pyörtyminen, ahdistuneisuus, häiriöt, agitaatio, hallusinaatiot (etenkin iäkkäillä potilailla ja Parkinsonin taudilla), ahdistuneisuus, motorinen levottomuus, maaninen tila, hypomania, aggressio, heikentyminen muisti, depersonalisointi, lisääntynyt masennus, vähentynyt keskittymiskyky, unettomuus, painajaiset, haukottelu, psykoosin oireiden aktivointi, päänsärky, myoklonus, huimaus, Vapina (erityisesti käsien, pää, kielen), perifeerinen neuropatia (parestesia), myasthenia gravis, myoklonus, ataksia, ekstrapyramidaaliset oireyhtymä, kiihtyvyys ja tiivistämisen kohtausten, EEG muutoksia.

Koska sydän- ja verisuonijärjestelmä: ortostaattinen hypotensio, takykardia, johtumishäiriöt, huimaus, epäspesifiset muutokset EKG: ssä (ST-aikaväli tai T-aalto), rytmihäiriöt, verenpaineen lability, intraventrikulaarisen johtumisen rikkominen (QRS-kompleksin laajeneminen, muutokset PQ-väleissä, nipun pakkaus, ).

Ruoansulatuskanavan osa: pahoinvointi, närästys, oksentelu, gastralgia, ruokahaluttomuuden lisääntyminen tai väheneminen (ruumiinpainon lisääntyminen tai väheneminen), stomatiitti, makuelämän muutos, ripuli, kielen tummuminen; harvoin, maksan toimintahäiriö, kolestaattinen keltaisuus, hepatiitti

Endokriinisen järjestelmän osa: kiveksen turvotus, gynekomastia, rintojen suureneminen, galakorröa, muutokset libidossa, alentunut teho, hypo- tai hyperglykemia, hyponatremia (vasopressiinin tuotannon väheneminen), ADH: n riittämätön eritysoireyhtymä.

Hematopoieettisen järjestelmän osa: agranulosytoosi, leukopenia, trombosytopenia, purpura, eosinofilia.

Allergiset reaktiot: ihottuma, kutina, nokkosihottuma, valoherkkyys, kasvojen ja kielen turvotus.

Antikolinergisen vaikutuksen aiheuttamat vaikutukset: suun kuivuminen, takykardia, majoituksen häiriöt, näön hämärtyminen, mydriaasi, lisääntynyt silmänpaine (vain niissä, joilla on kapea etukammion kulma), ummetus, paralyyttinen tukos, virtsan retentio, hikoilun heikkeneminen, sekavuus, delirium tai hallusinaatioita.

Muut: hiustenlähtö, tinnitus, turvotus, hyperpyrexia, imusolmukkeiden turvotus, pollakiuria, hypoproteinemia.

Vasta-aiheet lääkkeelle:

Akuutti ajan ja varhaisen toipumisaika sydäninfarktin jälkeen, akuutti alkoholimyrkytys, akuutti myrkytys unilääkkeet, kipulääkkeiden ja psykotrooppisia lääkkeitä, ahdaskulmaglaukoomaa, vakavia ja AV- ja intraventrikulaarinen johtuminen (lohko haarakatkos, AV-II salpauksen astetta), imetys, alle 6-vuotiaat lapset (suun kautta), alle 12-vuotiaat lapset (IM: lle ja IV: lle), samanaikainen hoito MAO-estäjillä ja 2 viikon ajan ennen niiden aloittamista, lisääntynyt tunne amitriptyliinille.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana.

Amitriptyliiniä ei pidä käyttää raskauden aikana, erityisesti I- ja III-raskauskolmanneksilla, paitsi jos on äärimmäisen välttämätöntä. Amitriptyliinin käytön turvallisuudesta raskauden aikana ei ole tehty riittäviä ja tarkasti valvottuja kliinisiä tutkimuksia.

Se erittyy äidinmaitoon ja voi aiheuttaa uneliaisuutta imeväisille.

Ametriptyliinin vastaanotto on vähitellen peruttava vähintään 7 viikkoa ennen odotettua synnytystä, jotta vastasyntyneelle ei synny peruutusoireita.

Kokeellisissa tutkimuksissa amitriptyliinillä oli teratogeeninen vaikutus.

Erityiset käyttöohjeet Amitriptyliini.

Varovaisuutta käytetään sepelvaltimotautiin, rytmihäiriöihin, sydänlohkoon, sydämen vajaatoimintaan, sydäninfarktiin, verenpaineeseen, aivohalvaukseen, krooniseen alkoholismiin, tyrotoksikoosiin kilpirauhaslääkkeiden hoidon taustalla.

Amitriptyliinihoidon aikana on noudatettava varovaisuutta, kun siirrytään äkillisesti pystysuoraan asentoon "valehtelu" tai "istuma".

Voimakkaalla lopettamisella voi kehittyä vieroitusoireyhtymä.

Amitriptyliini yli 150 mg: n vuorokaudessa pienentää kouristusvalmiutta; Epilepsiakohtausten kehittymisriskiä on otettava huomioon herkillä potilailla ja myös muiden tekijöiden, jotka lisäävät kouristavan oireyhtymän riskiä (mukaan lukien aivovauriot, etiologia, samanaikainen antipsykoottisten lääkkeiden käyttö etanolin epäämisen tai lääkkeen poiston aikana, riski). antikonvulsanttista aktiivisuutta).

On pidettävä mielessä, että itsemurhayritykset ovat mahdollisia masennusta sairastavilla potilailla.

Yhdessä elektrokonvulsiivisen hoidon kanssa tulee käyttää vain huolellista lääkärin valvontaa.

Esiintyvillä potilailla ja iäkkäillä potilailla se voi aiheuttaa lääketieteellisten psykoosien kehittymistä lähinnä yöllä (lääkkeen lopettamisen jälkeen ne häviävät muutaman päivän kuluessa).

Se voi aiheuttaa suolistossa paralyyttistä tukkeutumista pääasiassa kroonista ummetusta sairastaville potilaille, vanhuksille tai potilaille, jotka joutuvat tarttumaan sängyn lepoon.

Ennen yleistä tai paikallispuudutusta anestesiologia tulee varoittaa, että potilas käyttää amitriptyliiniä.

Pitkäaikaisessa käytössä havaitaan karieksen esiintyvyyden lisääntymistä. Riboflaviinin mahdollinen lisääntyminen.

Amitriptyliiniä voidaan käyttää aikaisintaan 14 päivää MAO-estäjien käytön lopettamisen jälkeen.

Sitä ei pidä käyttää samanaikaisesti adrenergisen ja sympatomimeettisen aineen kanssa. epinefriinin, efedriinin, isoprenaliinin, norepinefriinin, fenyyliefriinin, fenyylipropanoliamiinin kanssa.

Varovaisuutta käytetään samanaikaisesti muiden lääkkeiden kanssa, joilla on antikolinergisia vaikutuksia.

Kun otat amitriptyliiniä, vältetään alkoholia.

Vaikutus kykyyn ajaa moottoriajoneuvojen kuljetus- ja ohjausmekanismeja

Hoidon aikana on pidättäydyttävä mahdollisesti vaarallisista toimista, jotka vaativat suurempaa huomiota ja nopean psykomotorisen reaktion.

Vuorovaikutus Amitriptyliini muiden lääkkeiden kanssa.

Samanaikaisesti käytettäessä lääkkeitä, joilla on masentava vaikutus keskushermostoon, on mahdollista lisätä merkittävästi keskushermostoon kohdistuvaa inhiboivaa vaikutusta, verenpainetta alentavaa vaikutusta ja hengityslamaa.

Kun käytetään samanaikaisesti lääkkeitä, joilla on antikolinergista aktiivisuutta, on mahdollista parantaa antikolinergisiä vaikutuksia.

Samanaikaisessa käytössä on mahdollista lisätä sympatomimeettisten lääkkeiden vaikutusta sydän- ja verisuonijärjestelmään ja lisätä sydämen rytmihäiriöiden, takykardian ja vakavan valtimon verenpainetaudin riskiä.

Kun samanaikaisesti käytetään antipsykoottisia aineita (neuroleptit), aineenvaihdunta estyy keskenään, ja kouristusvalmiuden kynnysarvo laskee.

Samanaikainen käyttö verenpainelääkkeiden kanssa (lukuun ottamatta klonidiinia, guanetidiiniä ja niiden johdannaisia) on mahdollista tehostaa verenpainetta alentavaa vaikutusta ja ortostaattisen hypotensiota.

Samanaikainen käyttö MAO-inhibiittoreiden kanssa voi kehittää verenpainetta alentavaa kriisiä; klonidiinin kanssa guanetidiini - klonidiinin tai guanetidiinin hypotensiivisen vaikutuksen väheneminen on mahdollista; barbituraattien, karbamatsepiinin kanssa - mahdollisesti pienentämällä amitriptyliinin vaikutusta sen aineenvaihdunnan lisääntymisen vuoksi.

On kuvattu serotoniinin oireyhtymän kehittyminen, kun sitä käytetään samanaikaisesti sertraliinin kanssa.

Samanaikainen käyttö sukralfaatin kanssa vähentää amitriptyliinin imeytymistä; fluvoksamiinilla - lisää amitriptyliinin pitoisuutta veriplasmassa ja riskiä toksisten vaikutusten kehittymiselle; fluoksetiinin kanssa - amitriptyliinin pitoisuus veriplasmassa kasvaa ja toksiset reaktiot kehittyvät, koska CYP2D6-isoentsyymi on estynyt fluoksetiinin vaikutuksesta; kinidiinin kanssa - mahdollisesti hidastaa amitriptyliinin metaboliaa; cimetidiinin kanssa - mahdollisesti hidastamalla amitriptyliinin metaboliaa, lisäämällä sen pitoisuutta veriplasmassa ja toksisten vaikutusten kehittymisessä.

Samanaikaisesti etanolin kanssa etanolin vaikutus paranee etenkin hoidon ensimmäisinä päivinä.

Amitriptyliini (amitriptyliini)

Sisältö

Rakenteellinen kaava

Venäjän nimi

Aineen latinankielinen nimi on amitriptyliini

Kemiallinen nimi

3- (10,11-dihydro-5H-dibents [a, d] syklohepten-5-ylideeni) -N, N-dimetyyli-1-pro-panamiini (hydrokloridina tai embonaattina)

Bruttokaava

Farmakologinen ryhmä aineita Amitriptyliini

Nosologinen luokitus (ICD-10)

CAS-koodi

Ominaisuudet Amitriptyliini

Trisyklinen masennuslääke. Amitriptyliinihydrokloridi on hajuton, valkoinen kiteinen jauhe, joka liukenee helposti veteen, etanoliin ja kloroformiin. Molekyylipaino 313,87.

farmakologia

Estää neurotransmitterien (norepinefriini, serotoniini) takaisinottoa neuronien presynaptisilla hermopäätteillä, aiheuttaa monoamiinien kertymisen synaptisessa kuilussa ja tehostaa postynaptista impulssia. Pitkäaikaisessa käytössä se vähentää beeta-adrenergisten ja serotoniinireseptorien funktionaalista aktiivisuutta (desensitisaatiota) aivoissa, normalisoi adrenergisen ja serotonergisen siirron, palauttaa näiden järjestelmien tasapainon, joka on häiriintynyt masennustiloissa. Estää keskushermoston m-kolinergiset ja histamiinireseptorit.

Nieleminen nopeasti ja hyvin imeytyy ruoansulatuskanavasta. Aminriptyliinin hyötyosuus eri antoreiteillä on 30–60%, sen metaboliitti - nortriptyliini - 46–70%. Cmax veren nauttimisen jälkeen saavutetaan 2,0–7,7 tuntia, ja amitriptyliinin terapeuttiset veripitoisuudet ovat 50–250 ng / ml, nortriptyliinille - 50–150 ng / ml. Sitoutuminen veriproteiineihin on 95%. On helppo siirtää, kuten nortriptyliinin, histohematogeenisten esteiden kautta, mukaan lukien BBB, istukan, tunkeutuu rintamaitoon. T1/2 se on 10–26 h, nortriptyliinissä - 18–44 h. Maksassa tapahtuu biotransformaatio (demetylointi, hydroksylaatio, N-hapetus) ja muodostaa aktiivisia nortriptyliiniä, 10-hydroksi-amitriptyliiniä ja inaktiivisia metaboliitteja. Erittyy munuaisten kautta (lähinnä metaboliittien muodossa) muutaman päivän kuluessa.

Ahdistuneisuudessa ja masentuneissa tiloissa se vähentää ahdistusta, levottomuutta ja masennusta. Antidepressiivinen vaikutus kehittyy 2-3 viikon kuluessa hoidon aloittamisesta. Jos lopetat äkillisesti hoidon pitkäaikaisen hoidon jälkeen, voi kehittyä vieroitusoireyhtymä.

Aineen amitriptyliinin käyttö

Eri etiologioiden (erityisesti vakavan ahdistuneisuuden ja levottomuuden) masennus, mukaan lukien endogeeninen, involuutio, reaktiivinen, neuroottinen, orgaaninen aivovaurio, lääkitys; skitsofreninen psykoosi, sekoitetut emotionaaliset häiriöt, käyttäytymishäiriöt, bulimia nervosa, lasten enureesi (lukuun ottamatta lapsia, joilla on virtsarakon hypotensio), krooninen kivun oireyhtymä (neurogeeninen), migreenin ehkäisy.

Vasta

Yliherkkyys, käyttö MAO-estäjiä edellisen 2 viikko, sydäninfarkti (akuutti ja talteenotto aikoina), sydämen vajaatoiminta dekompensaatio, heikentynyt intrakardiaalisella johtuminen ilmaistuna verenpainetauti, hyvänlaatuinen eturauhasen liikakasvu, virtsarakon velttous, suolen lamaantuminen, mahanportin ahtauma, haavaumat vatsan ja pohjukaissuolen esiintyminen akuutissa vaiheessa, akuutit maksan ja / tai munuaissairaudet, joilla on vakava toimintahäiriö, abolevaniya verta, alle 6-vuotiaille lapsille (varten ruiskeena lomakkeet - jopa 12 vuotta).

Rajoituksia

Epilepsia, iskeeminen sydänsairaus, rytmihäiriöt, sydämen vajaatoiminta, kulma-sulkeminen glaukooma, silmänsisäinen hypertensio, hypertyreoosi.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Vasta-aiheet raskauden aikana.

FDA-C: n sikiön toiminnan luokka

Hoidon aikana tulee lopettaa imetys.

Amitriptyliinin sivuvaikutukset

Perifeeristen m-kolinergisten reseptorien esto: suun kuivuminen, virtsan retentio, ummetus, suoliston tukkeuma, näön hämärtyminen, majoituspareseesi, lisääntynyt silmänpaine, hikoilun lisääntyminen.

Hermosto ja aistinelimet: päänsärky, huimaus, ataksia, väsymys, heikkous, ärtyneisyys, uneliaisuus, unettomuus, painajaiset unelmat, motivaatio, vapina, parestesia, perifeerinen neuropatia, EEG-muutokset, keskittymiskyvyn heikkeneminen, dysarthria, sekavuus tietoisuus, hallusinaatiot, tinnitus.

Koska sydän- ja verisuonijärjestelmä: takykardia, ortostaattinen hypotensio, rytmihäiriöt, verenpaineen lability, QRS-kompleksin laajentuminen EKG: hen (intraventrikulaarisen johtumisen rikkominen), sydämen vajaatoiminnan oireet, pyörtyminen, veren kuvan muutokset, mukaan lukien agranulosytoosi, leukopenia, eosinofilia, trombosytopenia, purpura.

Ruoansulatuskanavan elinten osalta: pahoinvointi, oksentelu, närästys, anoreksia, epigastinen epämukavuus, gastralgia, maksan transaminaasien lisääntynyt aktiivisuus, stomatiitti, makuhäiriöt, kielen tummeneminen.

Metabolian osa: galakorröa, muutos ADH: n eritys; harvoin hypo- tai hyperglykemia, heikentynyt glukoositoleranssi.

Sukupuolijärjestelmästä: libidon muutokset, voimakkuus, kiveksen turvotus, glykosuria, pollakiuria.

Allergiset reaktiot: ihottuma, kutina, angioedeema, nokkosihottuma.

Muu: naisten ja miesten rintarauhasen koon kasvu, hiustenlähtö, imusolmukkeiden turpoaminen, valoherkkyys, painonnousu (pitkäaikainen käyttö), vieroitusoireyhtymä: päänsärky, pahoinvointi, oksentelu, ripuli, ärtyneisyys, unihäiriöt kirkkailla, epätavallisilla unelmilla, lisääntynyt jännittävyys (pitkäaikaisen hoidon jälkeen, erityisesti suurina annoksina, lääkkeen jyrkkä lopettaminen).

vuorovaikutus

Yhteensopimaton MAO-estäjien kanssa. Vahvistaa neuroleptisten, rauhoittavien ja hypnoottisten lääkkeiden, antikonvulsanttien, kipulääkkeiden, anestesia-aineiden, alkoholin estävää vaikutusta keskushermostoon; osoittaa synergiaa vuorovaikutuksessa muiden masennuslääkkeiden kanssa. Yhdessä neuroleptisten ja / tai antikolinergisten lääkeaineiden kanssa voi kehittyä kuumeinen lämpötilareaktio, paralyyttinen suoliston tukkeuma. Potenziruet-hypertensiiviset vaikutukset katekoliamiinien ja muiden adrenostimulyatorovien kanssa, mikä lisää sydänrytmioiden, takykardian, vakavan valtimon verenpainetaudin riskiä. Voi vähentää guanetidiinin ja lääkkeiden verenpainetta alentavaa vaikutusta samanlaisella vaikutusmekanismilla sekä heikentää antikonvulsanttien vaikutusta. Samanaikainen käyttö antikoagulanttien - kumariinin tai indandionin johdannaisten kanssa - on mahdollista lisätä jälkimmäisen antikoagulanttiaktiivisuutta. Cimetidiini nostaa amitriptyliinin pitoisuutta plasmassa mahdollisen toksisten vaikutusten kehittymisen, maksan mikrosomaalisten entsyymien indusoijien (barbituraattien, karbamatsepiinin) kanssa. Kinidiini hidastaa amitriptyliinin metaboliaa, estrogeenipitoiset suun kautta otettavat ehkäisyvalmisteet voivat lisätä biologista hyötyosuutta. Yhdistetty käyttö disulfiraamin ja muiden asetaldehydidehydrogenaasin estäjien kanssa voi aiheuttaa deliriumia. Probukoli voi lisätä sydämen rytmihäiriöitä. Amitriptyliini saattaa pahentaa glukokortikoidien aiheuttamaa masennusta. Kun sitä käytetään yhdessä lääkkeiden kanssa pyrotoksikoosin hoitoon, se lisää riskiä agranulosytoosille. Amitriptyliini yhdistetään huolellisesti digitaliksen ja baklofeenin kanssa.

yliannos

Oireet: hallusinaatiot, kouristukset, deliirium, kooma, sydämen johtokyvyn heikkeneminen, ekstrasystolet, kammiotartyyria, hypotermia.

Hoito: mahahuuhtelu, aktiivihiilen suspensio, laksatiivit, nestemäinen infuusio, oireenmukaista hoitoa, kehon lämpötilan ylläpitäminen, verenkiertoelimistön toiminnan seuranta vähintään 5 päivän ajan, koska rikkomusten toistuminen voi tapahtua 48 tunnin kuluttua tai myöhemmin. Hemodialyysi ja pakotettu diureesi ovat tehottomia.

Antoreitti

Varotoimenpiteet aineet Amitriptyliini

Amitriptyliinin vastaanotto on mahdollista aikaisintaan 14 päivää MAO-estäjien käytön lopettamisen jälkeen. Vanhemmille potilaille ja lapsille suositellaan pienempiä annoksia. Älä nimetä potilaita, joilla on maania. Kun kyseessä on mahdollisuus itsemurhayrityksiin masennusta sairastavilla potilailla, potilaiden säännöllinen seuranta on välttämätöntä, erityisesti hoidon ensimmäisinä viikkoina, sekä määrittelemällä vähimmäisannokset yliannostuksen riskin vähentämiseksi. Jos potilaan tilaa ei paranneta 3-4 viikon kuluessa, on tarpeen tarkistaa hoidon taktiikka. Hoidon aikana sinun tulee välttää alkoholia ja luopua toiminnoista, jotka vaativat suurempaa huomiota ja reaktion nopeutta.

Lisäksi Noin Masennuksesta