Kloorpromasiinin ekvivalentti

Klooripromasiini vastaa psykiatriassa. Amerikkalaisen "klooripromasiini- tai aminaziiniekvivalenttien" käsitteen mukaan kaikkien neuroleptisten tehokkuus on melkein sama käytettäessä riittäviä annoksia, joiden taso määräytyy lääkkeen antipsykoottisen vaikutuksen yksilöllisen voiman mukaan. Tässä suhteessa kaikki neuroleptit voidaan katsoa vaihdettaviksi. Klooripromasiini tai vastaavasti haloperidoliekvivalentti osoittaa, kuinka monta kertaa tämä tyypillinen neuroleptikko on aktiivisempi pääasiassa aminaasin tai haloperidolin päävaikutuksessa (antipsykoottinen, ekstrapyramidaalinen).

Klorpromasiiniekvivalenttia käytetään potilaan halutun annoksen arvioimiseksi ja antipsykoottisten aineiden tehokkuuden ja sivuvaikutusten tutkimuksen standardoimiseksi. Atyyppisten antipsykoottisten aineiden osalta sillä, että D2-reseptorien eston lisäksi niillä on myös erilainen vaikutusmekanismi - 5-HT2-reseptorien salpaus, klorpromasiiniekvivalentteina käytetään antipsykoottista vaikutusta. Esimerkiksi, jos 5 mg flupentiksolia on suunnilleen sama antipsykoottinen vaikutus kuin 100 mg klooripromasiinia, flupentiksolin klooripromasiiniekvivalentin sanotaan olevan 20. Jos 10 mg proklorperatsiinia vaikuttaa samalla tavalla kuin 5 mg haloperidolia, niin he sanovat, että prokloperatsiinin haloperidoliekvivalentti on 0,5. Yksi mahdollisista klooripromasiiniekvivalenttien taulukoista.

Klorpromasiini (aminaziini) 1.0

Levomepromasiini (teaserciini) 1.6

Klotsapiini (leponex, lepotex, atsaleptiini) 1,0 (epätyypillinen)

Chlorprothixen (Truxal) 1.5

Periatsiini (neuleptili) 5.0

Promazin (propatsiini) 1.0

Zuclopentixol (Csordinol, Klopiksol) 4.0

Perfenaasi (etacterazine, trilaphone) 6.0

Trifluoperatsiini (Triftazin, Stelazin) 6.0

Haloperidoli (Senorm, Haldol) 30,0

Ziprasidoni (Zoldex) 3.0

Flupentiksol (fluanksoli, fluanksoli) 20,0

Droperidoli (Droleptaani) 50,0

Ketiapiini (Seroquel, Serokvin) 1.0

Risperidoni (risperdal, rispolept, risset, speridan, rileptid, risdonal) 35,0 (epätyypillinen)

Flufenatiini (Moditin, Moditen Depot, Fluorofenazine) 35.0

Tioproperatsiini (mazeptiili) 15,0

Olantsapiini (zyprexa) 15,0

Sertindol (serdolekt) 20,0 (epätyypillinen)

Tiapridi (tiapridiini) 1.0

Sulpiridi (eglonil, Betamax, Prosulpin, Eglek) 0,5

Amisulpiridi (Solian) 1.0

Carpipramine (Prazinyl, Defecta) 3.0

Poksapiini (poxitane) 4.0

Molindol (Moban) 3.0

Methopenatsiini (frenoloni) 7.5

Klimemazin (teralen) 3,0

Pimotsidi (orap) 35,0

Pipotiasiinia (piportiili) 7,0

Sultoprid (Barnetyl, Topral) 0.5

Benperidoli (frenaktiili) 40,0

Zotepiini (lodopiini) 1.0

Proklorperatsiini (Meteratsiini) 3.0

Trifluoperidoli (trisedil) 40,0

Klooripromasiini ja haloperidoliekvivalentit vaihtelevat suuresti tutkijoiden kesken. Esimerkiksi länteen trifluoratsiinin hyväksytty haloperidoliekvivalentti on noin 0,6-1, ei 0,16, kuten alla olevassa taulukossa. Tämä on yksi pakottavista syistä, joiden vuoksi psykiatriaa ei pidetä "tieteena". Klooripromasiiniekvivalenttien läsnäolo tarkoittaa myös sitä, että ei ole erityistä eroa halvan triftaiinin ja kallis fluanksolin välillä.

Klooripromasiini ja haloperidoliekvivalentit

Klorpromasiiniekvivalentti (tai vastaavasti haloperidoli) on indikaattori siitä, kuinka monta kertaa tietty antipsykoottinen aine on aktiivisempi pääasiassa aminaasin tai haloperidolin pääasiassa (antipsykoottinen, ekstrapyramidaalinen). Niitä käytetään potilaan tarvitseman annoksen arvioimiseen ja neuroleptikoiden tehokkuutta ja sivuvaikutuksia koskevan tutkimuksen standardointiin.

Amerikkalaisen "klooripromasiini- tai aminaziiniekvivalenttien" käsitteen mukaan kaikkien neuroleptisten tehokkuus on melkein sama käytettäessä riittäviä annoksia, joiden taso määräytyy lääkkeen antipsykoottisen vaikutuksen yksilöllisen voiman mukaan. Tässä suhteessa kaikki neuroleptit voidaan katsoa vaihdettaviksi.

Epätyypillisillä psykoosilääkkeillä, koska D2-reseptorien eston lisäksi niillä on toinen toimintamekanismi - 5-HT: n esto2-reseptoreihin, klorproma- siiniekvivalentteina lisätään antipsykoottista vaikutusta.

Sisältö

Jos 10 mg proklorperatsiinilla on sama vaikutus kuin 5 mg haloperidolia, niin prokloperatsiinin haloperidoliekvivalentin sanotaan olevan 0,5.

Jos 5 mg flupentiksolia on suunnilleen sama antipsykoottinen vaikutus kuin 100 mg klooripromasiinia, niin sanotaan, että flupentiksolin klooripromasiiniekvivalentti on 20.

Useimmat kotimaiset ja ulkomaiset asiantuntijat ovat yhtä mieltä siitä, että skitsofreniaa sairastavien potilaiden optimaaliset annokset tulisi olla välillä 300 - 600 mg / vrk klooripromasiinin ekvivalentissa - muuten sivuvaikutusten todennäköisyys (erityisesti lisääntyneet kognitiiviset häiriöt ja muut ilmenemismuodot) dopamiinipuutos etuosan kuoressa), riski farmaseuttisten olosuhteiden kehittymisestä ja vaatimustenmukaisuudesta vähenee, remissioiden kesto laskee ja niiden laatu heikkenee. Antipsykoottisen aineen suurin sallittu annos on 1000 mg / vrk klooripromasiinin ekvivalentissa. Erityisesti haloperidolin käyttöä annoksina, jotka olivat yli 20 mg / päivä, pidettiin epäasianmukaisena. Atyyppisten antipsykoottisten aineiden käyttö minimaalisesti tehokkaina annoksina näiden lääkkeiden annostusohjelman huolellisen valinnan vuoksi lukuisissa kliinisissä tutkimuksissa (toisin kuin tyypilliset neuroleptit, joita käytetään usein suurissa ja erittäin korkeissa annoksissa) on yksi syy siihen, miksi epätyypillisillä neuroleptikoilla on tehokkuutta ja siedettävyyttä koskevia etuja verrattuna tyypillisiin [1 ].

Tutkimustulosten mukaan monilla potilailla klorpromasiiniekvivalentin 100-300 mg: n annokset parantavat parin päivän kuluessa, ja suuremmat annokset lisäämättä tehokkuutta lisäävät sivuvaikutusten riskiä. Tilan paraneminen, jossa on nopea kyllästyminen neuroleptisillä lääkkeillä suurina annoksina, on todennäköisemmin yhteydessä rauhoittavaan nykimiseen eikä nimenomaan antipsykoottiseen vaikutukseen [2].

Optimaalisten annosten saavuttamisen jälkeen hoidon keston on oltava vähintään 4-6 viikkoa. Nopean vaikutuksen puuttuminen ei aina liity lääkkeen perimmäiseen tehottomuuteen: joissakin tapauksissa kestävän tuloksen aikaansaamiseksi voi olla tarpeen olla pidempi. Kun ei ole terapeuttista vaikutusta 1500 klorproma- siinin ekvivalenttisen annoksen käyttämisestä, neuroleptikot ovat harvoin tehokkaita. Megadosis-käyttö voidaan perustella vain, jos riittävät yritykset käyttää pienempiä annoksia eivät onnistuneet [2].

Suurten annosten pienentäminen tulee aloittaa mahdollisimman pian sen jälkeen, kun psykoottisten oireiden alkutarkastus on saavutettu ja toteutettu asteittain. Annosta voidaan pienentää 100-500 klooripromasiiniekvivalenttiin päivässä tai 5 mg flufenatsiinia kahden viikon välein [2].

Klooripromasiini ja haloperidoliekvivalentit

Klorpromasiiniekvivalentti (tai vastaavasti haloperidoli) on indikaattori siitä, kuinka monta kertaa tietty antipsykoottinen aine on aktiivisempi pääasiassa aminaasin tai haloperidolin pääasiassa (antipsykoottinen, ekstrapyramidaalinen). Niitä käytetään potilaan tarvitseman annoksen arvioimiseen ja neuroleptikoiden tehokkuutta ja sivuvaikutuksia koskevan tutkimuksen standardointiin.

Amerikkalaisen "klooripromasiini- tai aminaziiniekvivalenttien" käsitteen mukaan kaikkien neuroleptisten tehokkuus on melkein sama käytettäessä riittäviä annoksia, joiden taso määräytyy lääkkeen antipsykoottisen vaikutuksen yksilöllisen voiman mukaan. Tässä suhteessa kaikki neuroleptit voidaan katsoa vaihdettaviksi. Atyyppisten antipsykoottisten aineiden osalta sillä, että D2-reseptorien eston lisäksi niillä on myös erilainen vaikutusmekanismi - 5-HT2-reseptorien salpaus, klorpromasiiniekvivalentteina käytetään antipsykoottista vaikutusta.

Sisältö

esimerkki

Jos 10 mg proklorperatsiinilla on sama vaikutus kuin 5 mg haloperidolia, niin he sanovat, että prokloperatsiinin haloperidoliekvivalentti on 0,5.

Jos 5 mg flupentiksolia on suunnilleen sama antipsykoottinen vaikutus kuin 100 mg klooripromasiinia, niin sanotaan, että flupentiksolin klooripromasiiniekvivalentti on 20.

Yksi mahdollisista klooripromasiiniekvivalenttien taulukoista

Klooripromasiini ja haloperidoliekvivalentit voivat vaihdella tutkijoiden kesken. Esimerkiksi länteen trifluoratsiinin hyväksytty haloperidoliekvivalentti on noin 0,6–1 [1], ei 0,16, kuten tässä.

muistiinpanot

Katso myös

Wikimedia Foundation. 2010.

Katso, mitä "klooripromasiini ja haloperidoliekvivalentit" muissa sanakirjoissa:

Chlorpromazine -... Wikipedia

Antipsykoottiset aineet - Mainos Torazin (klooripromazinin kauppanimi Yhdysvalloissa) Antipsykootit tai antipsykootit, psykotrooppiset lääkkeet, jotka on suunniteltu... Wikipedia

Neuroleptiset - antipsykoottiset lääkkeet tai psykoosilääkkeet, psykotrooppiset lääkkeet, jotka on tarkoitettu pääasiassa psykoosin hoitoon, erityisesti erilaisten skitsofrenian tyyppien, sekä neuroottisten, affektiivisten, dissomnenny- ja muiden sairauksien hoitoon. Aiemmin he...... Wikipedia

Neuroleptikot - antipsykoottiset lääkkeet tai psykoosilääkkeet, psykotrooppiset lääkkeet, jotka on tarkoitettu ensisijaisesti psykoosin hoitoon, erityisesti erilaisiin skitsofrenian tyyppeihin, sekä neuroottisiin, affektiivisiin, dissomnisiin ja muihin sairauksiin. Aiemmin he...... Wikipedia

Neuroleptiset aineet - antipsykootit tai antipsykoottiset lääkkeet, psykotrooppiset lääkkeet, jotka on tarkoitettu ensisijaisesti psykoosin hoitoon, erityisesti erilaisten skitsofrenian tyyppien, sekä neuroottisten, affektiivisten, dissomnisten ja muiden sairauksien hoitoon. Aiemmin he...... Wikipedia

Neuroleptiset aineet - antipsykoottiset lääkkeet tai psykoosilääkkeet, psykotrooppiset lääkkeet, jotka on tarkoitettu pääasiassa psykoosin hoitoon, erityisesti erilaisten skitsofrenian tyyppien, sekä neuroottisten, affektiivisten, dissomnisten ja muiden sairauksien hoitoon. Aiemmin he...... Wikipedia

Antipsykoottiset lääkkeet - antipsykoottiset lääkkeet tai psykoosilääkkeet, psykotrooppiset lääkkeet, jotka on suunniteltu ensisijaisesti psykoosin hoitoon, erityisesti erilaisten skitsofrenian tyyppien, sekä neuroottisten, affektiivisten, dissomnisten ja muiden sairauksien hoitoon. Aiemmin he...... Wikipedia

Neuroleptiset lääkkeet - antipsykoottiset lääkkeet tai antipsykoottiset lääkkeet, psykotrooppiset lääkkeet, jotka on suunniteltu ensisijaisesti psykoosin hoitoon, erityisesti erilaisten skitsofrenian tyyppien sekä neuroottisten, affektiivisten, dissomnisten ja muiden sairauksien hoitoon. Aiemmin he...... Wikipedia

Neuroleptinen aine - antipsykoottiset lääkkeet tai psykoosilääkkeet, psykotrooppiset lääkkeet, jotka on tarkoitettu ensisijaisesti psykoosin hoitoon, erityisesti erilaisiin skitsofrenian tyyppeihin, sekä neuroottisiin, affektiivisiin, dissomnisiin ja muihin sairauksiin. Aiemmin he...... Wikipedia

Neuroleptinen lääke - antipsykoottiset lääkkeet tai psykoosilääkkeet, psykotrooppiset lääkkeet, jotka on tarkoitettu pääasiassa psykoosin hoitoon, erityisesti erilaisten skitsofrenian hoitoon, sekä neuroottiset, affektiiviset, dissomnenny- ja muut sairaudet. Aiemmin he...... Wikipedia

Ketiapiinin (seroquelin) tehokkuus akuutin psykoosin hoidossa riittävällä annostuksella

Moskovan terveysministeriön psykiatrian tutkimuslaitos ja Venäjän sosialistinen tasavalta

Ja psykoosilääkkeet (neuroleptiset lääkkeet) ovat yksi psykotrooppisten lääkkeiden tärkeimmistä ryhmistä ja ne ovat keskeisessä asemassa kliinisessä psykofarmakologiassa. Antipsykoottiset aineet sisältävät lääkkeitä, joilla on erilaisia ​​kemiallisia ryhmiä, joilla on useita yleisiä psykofarmakologisia ominaisuuksia, joista tärkein on kyky käyttää jonkinlaista rauhoittavaa vaikutusta (ilman hypnoottista vaikutusta) psykomotorisen agitaation helpottamisessa ja johtaa tuotannollisten psykopatologisten oireiden vähenemiseen (harhaluulot, hallusinaatiot, henkiset automaatiot, katatoniset häiriöt).
Perinteiset neuroleptit ovat tällä hetkellä skitsofrenian pääasiallinen farmakoterapian menetelmä ja niitä käytetään sekä akuuttien oireiden lievittämiseen että pitkäaikaiseen tukevaan ja anti-relapsiin.
Kuitenkin perinteisten neuroleptikoiden hoito skitsofrenian potilailla paljasti useita puutteita. Niinpä useiden tekijöiden mukaan jopa 30% potilaista pysyy resistentteinä hoidolle. Perinteisen neuroleptisen hoidon muita haittoja ovat vaikutusten puuttuminen negatiivisiin oireisiin ja kognitiivisiin häiriöihin, masennuksen häiriöiden suuri esiintyvyys (jopa 20%) ja ekstrapyramidaalisten sivuvaikutusten kehittyminen, mukaan lukien sellaiset vakavat komplikaatiot kuin myöhäinen dyskinesia ja pahanlaatuinen neuroleptinen oireyhtymä. Extrapyramidaaliset sivuvaikutukset vaativat lisää Parkinsonin vastaisia ​​korjaajia, ne tekevät taudin kulun vakavammaksi, lisäävät kognitiivisten häiriöiden vakavuutta ja affektiivisia häiriöitä.
Viime aikoina farmaseuttisilla markkinoilla on ehdotettu uuden sukupolven antipsykoottisia lääkkeitä, niin kutsuttuja epätyypillisiä psykoosilääkkeitä (risperidonia, olantsapiinia, ketiapiinia, amisulpridiä ja ziprasidonia), jotka ovat suurelta osin puuttuvia klassisten antipsykoottisten aineiden haitoista.
Epätyypilliset psykoosilääkkeet ymmärretään lääkkeinä, jotka eivät aiheuta tai käytännössä eivät aiheuta ekstrapyramidaalisia häiriöitä ja vaikuttavat sekä positiivisiin että negatiivisiin psykopatologisiin oireisiin.
Viime vuosien kliininen kokemus on osoittanut, että epätyypilliset psykoosilääkkeet ovat heterogeeninen ryhmä, koska erilaiset lääkkeet eroavat sekä kliinisen aktiivisuuden spektristä että niiden aiheuttamien sivuvaikutusten luonteesta (taulukot 1, 2).
Kuten taulukosta ilmenee. Kuvioissa 1 ja 2 esitetyillä kaikilla epätyypillisillä psykoosilääkkeillä, joilla on riittävä annos, on kliininen teho (antipsykoottinen vaikutus), mutta ne eroavat rauhoittavan vaikutuksen vakavuudesta ja sivuvaikutusten spektristä. Ketiapiinilla (Seroquel) on parhaat haittavaikutukset. Lääkeaine ei aiheuta ekstrapyramidaalisten häiriöiden kehittymistä, sillä on erittäin heikko adreno- ja kolinolyyttinen vaikutus, se ei johda ruumiinpainon nousuun ja aiheuttaa harvoin transaminaasien aktiivisuuden lisääntymistä veriplasmassa.
Amerikkalaisen "klooripromasiini- tai aminaziiniekvivalenttien" käsitteen mukaan kaikkien neuroleptisten tehokkuus on melkein sama käytettäessä riittäviä annoksia, joiden taso määräytyy lääkkeen antipsykoottisen vaikutuksen yksittäisen kapasiteetin mukaan. Tässä suhteessa kaikki neuroleptit voidaan katsoa vaihdettaviksi. Välilehti. Tästä seuraa, että epätyypillisten psykoosilääkkeiden antipsykoottisen vaikutuksen vahvuus, ilmaistuna "aminaziiniekvivalentteina", on merkittävästi erilainen. Tässä suhteessa, kun valitaan sopiva annos lääkettä tai vaihdettaessa yhdestä neuroleptistä toiseen, on otettava huomioon sen antipsykoottisen vaikutuksen vahvuus, ilmaistuna "aminaziiniekvivalentin" mielivaltaisissa yksiköissä. Käytännön näkökulmasta, kun valitaan sopiva atyyppisten psykoosilääkkeiden annos, on helpompaa keskittyä haloperidolin vastaavuuteen (taulukko 3), koska tämä antipsykoottinen aine on ensimmäinen valinta lääke akuutin psykoosin hoidossa, jonka terapeuttisten annosten alue on ammattilaisille hyvin tunnettu.

Kuva 1. Seroquel: teho riippuu annoksesta.

Taulukko 1. Atyyppisten neuroleptikoiden psykotrooppinen aktiivisuus verrattuna haloperidoliin lääkkeiden käytössä kohtalaisissa terapeuttisissa annoksissa *

"Aminazinin ekvivalentti" (conv.)

Klotsapiini (leponex, atsaleptiini)

Huom. Tässä ja välilehdessä. 2: “++++” - vahva (voimakkain) toiminta; ”+++” - lausutaan; ”++” on kohtalainen, ”+” on heikko; ”+ -” - mahdollinen, mutta erittäin heikko; - - - ei ole.
* - S.N. Mosolov, 1996, 2002; SN Mosolov, V.V. Kalinina, A.V. Eremina (2002).

Taulukko 2. Epätyypillisten psykoosilääkkeiden sivuvaikutukset verrattuna haloperidoliin lääkkeiden käytössä keskimääräisissä terapeuttisissa annoksissa.

Painonnousu

Lisääntynyt transaminaasiaktiivisuus plasmassa

Klotsapiini (leponex, atsaleptiini)

Huom. * - ortostaattisen hypotension ja takykardian kehittyminen liittyy neuroleptikoiden adrenolyyttiseen vaikutukseen.
** - neuroleptit liittyvät tällaisten sairauksien kehittymisen antikolinergiseen vaikutukseen, kuten suun kuivuminen, ummetus, virtsanpidätys, majoituksen häiriöt, deliiriumin kehittyminen ja sekavuus.

Kuva 2. Seroquel 600 mg: n vuorokausiannoksella on tehokkuudeltaan verrattavissa haloperidoliin annoksella 12 mg / vrk.

Kuva 3. Seroquelin annos 500–800 mg / vrk tarvitaan lähes puolelle pitkäaikaishoidon potilaista.

Kuva 4. Seroqueli: sen teho skitsofrenian hoidossa on verrattavissa olantsapiiniin ja risperidoniin.

Taulukko 3. Atyyppisten antipsykoottien haloperidolin vastaavuus (mg) (laskettu lääkkeiden "aminaziiniekvivalentteina")

Klotsapiini (leponex, atsaleptiini)


Joka tapauksessa ihanteellinen neuroleptinen annos kullekin potilaalle ei riipu pelkästään lääkkeen antipsykoottisen vaikutuksen voimakkuudesta, joka on ehdottomasti ilmaistu "aminainisekvivalentilla", vaan myös monista muista tekijöistä, kuten ikä, fyysinen kunto, aivojen orgaaninen puutos, yksilöllinen herkkyys, metaboliset ominaisuudet ja muut Lisäksi aiemmin valittu tehokas annos voi muuttua tehottomaksi ajan myötä ja sitä tulisi lisätä lääkkeen sopeutumisen vuoksi. y (DI Malin, 1999). On tunnettua, että psykotrooppisten lääkkeiden kliinisen vaikutuksen luonne riippuu annoksesta. Psykotrooppisilla lääkkeillä eri annoksilla voi olla erilaisia ​​kliinisiä vaikutuksia. Siten useilla pienillä annoksilla olevilla neuroleptikoilla on disinhiboiva ja stimuloiva vaikutus, ja suurina annoksina - inhiboiva ja rauhoittava vaikutus. Neuroleptikoiden vaikutus riippuu suuresti oireiden vakavuudesta. Potilaat, joilla on skitsofrenia akuuteilla psykoottisilla tiloilla, sietävät pääsääntöisesti korkeita ja erittäin suuria neuroleptisten annoksia, kun taas remissiossa nämä samat lääkeannokset johtavat sivuvaikutusten kehittymiseen. Seuraava sääntö tulisi ottaa huomioon: mitä epäsuotuisampi prosessi ja sitä pidempi endogeenisen taudin kulku, sitä suurempi on lääkkeen tarvittava annos ja pidempi hoito (G.Ya. Avrutsky, AA Neduva, 1988).
Viime aikoina on tehty tutkimuksia, joissa tarkastellaan kvetiapiiniannosten huomattavan kasvun ja nopean kasvun tehokkuutta ja turvallisuutta akuuttien tilojen helpottamisessa skitsofrenian, skitsoaffektiivisten ja bipolaaristen häiriöiden yhteydessä. Todettiin, että lääkkeen tehokkuus riippuu merkittävästi käytetyistä annoksista (kuva 1) ja että 600 mg / vrk: n Quetiapine-annos on verrattavissa 12 mg / vuorokauden haloperidolin annokseen akuutin psykoosin hoitoon (kuva 2). Joissakin tapauksissa sitä voidaan lisätä 800 mg: aan päivässä tai enemmän. On osoitettu, että seroquelin annos 500–800 mg / vrk on tarpeen kliinisen vaikutuksen saavuttamiseksi yli 50%: lla potilaista (kuva 3). Kun valitaan sopiva annos, kvetiapiinin tehokkuus on verrattavissa muiden epätyypillisten psykoosilääkkeiden, olantsapiinin ja risperidonin (kuvio 4) tehokkuuteen ja ylittää olennaisesti niitä sivuvaikutusten profiilissa. S.N. Mosolov et ai. (2002), yhtä tehokkaasti muiden atyyppisten antipsykoottisten aineiden kanssa määrättäessä kvetiapiinia, mikään potilas ei kokenut ekstrapyramidaalisia oireita ja painonnousua.
On tunnettua, että akuuttien psykoottisten tilojen hoito potilailla, joilla on endogeeninen psykoosi, vaatii intensiivistä hoitoa ja neuroleptisten annosten nopeaa nousua suurimpaan siedettävään (S.N. Mosolov, 1996). Suuret lääkeannokset, jotka on määrätty hoidon ensimmäisinä päivinä, mahdollistavat lääkkeen suuren pitoisuuden potilaan kehoon ja akuuttien oireiden helpottumisen mahdollisimman lyhyessä ajassa ilman sopeutumisen ilmiötä. R. Smith et ai. (2003) monitieteinen kaksoissokkotutkimus, johon sisältyi 69 potilasta, joilla oli paheneva skitsofrenia (48 miestä ja 21 naista) 18–64-vuotiailla, osoitti ketiapiinin annoksen nopean kasvun tehokkuuden ja turvallisuuden 400 mg: aan vuorokaudessa toisella. hoitopäivänä. Samalla esiintyi samankaltaisia ​​haittavaikutuksia (ortostaattinen hypotensio alle 20% ja uneliaisuus alle 15%) ja samankaltaisia ​​muutoksia laboratorioparametreissa verrattuna havaintoihin, joissa lääkeannos kasvoi asteittain hoidon viidentenä päivänä. Toisessa J. Nagyin (2003) tekemässä tutkimuksessa, jossa oli 35 akuuttia psykoosia sairastavaa potilasta (24 miestä ja 11 naista), jotka olivat 25–64-vuotiaita, osoitettiin suurten ketiapiinin annosten tehokkuus ja turvallisuus (1000–1600 mg / vrk). päivä) tapauksissa, joissa lääkeaineen terapeuttiset annokset ovat kestäviä. Osoittautui, että lääkkeen annos 1000 mg / vrk ja suurempi oli tarpeen terapeuttisen vaikutuksen saavuttamiseksi 10 potilaalla (28,6%) 35 potilaasta, mutta vakavia sivuvaikutuksia ei havaittu.
Näin ollen omien tutkimusten ja olemassa olevien julkaisujen analyysin tulosten perusteella voimme tehdä seuraavat johtopäätökset:
1) Ketiapiini on tehokas ja turvallinen epätyypillinen psykoosilääke, jolla on minimaalisesti voimakas haittavaikutusten spektri, joka ei ole heikompi kuin olantsapiinin ja risperidonin psykoosien hoidossa;
2) kvetiapiiniannoksen valinta akuutin psykoosin helpottamiseksi on suoritettava sen antipsykoottisen vaikutuksen vahvuuden mukaisesti, joka ilmaistaan ​​”aminazin-ekvivalentin” mielivaltaisissa yksiköissä;
3) terapeuttisen vaikutuksen saavuttamiseksi akuutin psykoosin pysäyttämisessä yli 50%: lla potilaista tarvitaan seroquelin annos 500 - 800 mg / vrk;
4) pysäytettäessä akuutti psykoosi Seroquel-annos 400 mg / vrk voidaan määrätä jo toisen hoitopäivän jälkeen ilman vakavien sivuvaikutusten uhkaa.

kirjallisuus
1. Avrutsky G.Ya., Neduva A.A. Henkisesti sairastuneiden hoito. M.: Medicine, 1988.
2. Malin D.I. Psykotrooppisten lääkkeiden sivuvaikutus (viittaus lääkäreihin). M.: Yliopiston kirja, 1999.
3. Mosolov S.N. Psykofarmakoterapian perusteet. M: Vostok, 1996.
4. Mosolov S.N. Puolen vuosisadan neuroleptinen hoito: suuret tulokset ja uudet rajat. Uusia edistysaskelia mielisairauksien hoidossa. Painos prof. SN Mosolov. M., 2002; 47-81.
5. Mosolov S.N., Kalinin V.V., Eremin A.V. Uuden sukupolven antipsykoottisten aineiden vertaileva teho ja siedettävyys skitsofrenian pahenemisvaiheiden hoidossa (olantsapiinin, risperidonin, kvetiapiinin, klotsapiinin ja haloperidolin alkuperäisten tutkimusten meta-analyysi). Uusia edistysaskelia mielisairauksien hoidossa. Alle. Painos prof. SN Mosolov. M., 2002; 82-94.
6. Arvanitis LA, Rak IW. Seroquelin (kvetiapiinin) pitkäaikainen tehokkuus ja turvallisuus (abstrakti). Schizophr Res 1997; 24: 196.
7. Goldstein JM. Potilaat, joilla on vaikutusta vihamielisyyteen skitsofreniaa sairastavilla potilailla (juliste). Esitetty Boca Ratonin, FL: n uuden kliinisen lääkearviointiyksikön 38. vuosikokouksessa: 10. – 13. Kesäkuuta 1998.
8. Sacchetti et ai. Esitetty XXIV Collegium Internationale Neuro-Psychopharmacologicumissa, Pariisi, Ranska, 20. – 24. Kesäkuuta 2004.
9. Smith MA, McCoy R, Hamer J, Goldstein J. Paylot tutkii optimaalista titrausta Seroqul. Esitetty American Psychiatric Associationin vuosittaisessa kokouksessa. 17–22. 2003. San Francisco. CA
10. Small et ai. Esitetty 15. eurooppalaisessa neuropsykofarmakologian kongressissa Barcelonassa, Espanjassa, 5.-9. Lokakuuta 2002.
11. Nagy J. Ketiapiinin tehokkuus jopa 1600 mg / vrk: Lyhytaikaiset tulokset 14 kuukauden seurannalla. Euroopan neurokykofarmakologian kollegion 18. kongressi. Prahassa. Czech. Tasavalta. 20-24, 2003.

Ohjeet lääkkeen antipsykoottisen aminaasin käyttöön

Aminaziini (synonyymit: klooripromasiini, toratsiini, isoaktil, megaphen) on psykiatriassa laajalti käytetty lääke, joka kuuluu neuroleptisten ryhmään, jolla on antiemeettisiä, neuroleptisiä, antihistamiinisia ja hypotermisiä vaikutuksia.

Vaikuttava aine: klooripromasiini (klooripromaiini)

Vapautusmuoto: dragee; injektioneste, liuos; päällystetyt tabletit

Farmakologiset vaikutukset

Aminatsiini luokitellaan lieväksi, tyypilliseksi antipsykoottiseksi lääkkeeksi, ja aikaisemmin sitä on usein käytetty akuutin ja kroonisen psykoosin hoitoon, mukaan lukien skitsofrenia ja kaksisuuntaisen mielialahäiriön maaniset vaiheet sekä amfetamiinin aiheuttama psykoosi. Lievän altistumisen neuroleptikoilla on enemmän antikolinergisiä sivuvaikutuksia, kuten suun kuivuminen, sedaatio ja ummetus, ja niillä on myös pienemmät ekstrapyramidaaliset sivuvaikutukset, kun taas vahvemman luokan neuroleptikoilla, kuten haloperidolilla, on käänteinen vaikutusprofiili.

Aminatsiinilääkkeitä käytetään myös porfyriassa sekä osana tetanus-hoitoa. Sitä suositellaan edelleen vakavan ahdistuksen ja psykoottisen aggressiivisuuden lyhytaikaiseen hoitoon. Seuraavat oireet, jotka aiheuttavat klorpromasiinin käytön, ovat seuraavat: pysyvät ja vakavat hikkaukset, hillitsemätön pahoinvointi ja gag-refleksi, anestesian hoito ja muut käyttötarkoitukset. Lisäksi kliiniset tiedot deliiriumista AIDS-potilailla poistetaan tehokkaasti pienillä klorpromasiiniannoksilla.

Aminatsiinia käytetään joskus sen tarkoitukseen vakavan migreenin hoitoon, koska se on yleensä osa palliatiivista hoitoa, jossa sitä käytetään pieninä annoksina. Lisäksi pienet lääkeannokset vähentävät tehokkaasti pahoinvoinnin oireita opioidipotilailla, joille tehdään intensiivistä syövän hoitoa.

Aminatsiini on tehokkain lääke alkueläinten aivo-patologioita vastaan. Useat tällä alalla tehdyt tutkimukset johtivat seuraavaan johtopäätökseen: klooripromasiinilla on paras terapeuttinen aktiivisuus ei-gleriaa vastaan, sekä in vitro että in vivo. Täten aminaziini voi olla käyttökelpoisempi terapeuttinen aine primäärisen amoebisen meningoentraalin hoidossa kuin amfoterisiini B.

Saksassa klooripromiinilla on edelleen merkkejä unettomuudesta, voimakkaasta kutinaa ja tehokasta sedointia etiketeissä. Lääkettä käytetään myös heroiinin vetäytymisen aikana lääkärin valvonnassa.

Aminaasin farmakodynamiikka

Aminatsiini on erittäin tehokas D2-dopamiinireseptorien antagonisti, kuten D3 ja D5. Toisin kuin useimmat muut tämän luokan lääkkeet, sillä on myös suuri affiniteetti D1-rakenteisiin. Näiden reseptorien estäminen aiheuttaa vähentynyttä neurotransmitterin sitoutumista eturintamassa, mikä johtaa moniin erilaisiin vaikutuksiin. Aminatsiinin vaikutuksesta dopamiini ei kykene sitoutumaan reseptoriin, mikä aiheuttaa palautteen ilmiön - dopaminergisten hermosolujen refleksinen stimulaatio lisää dopamiinin vapautumista. Siten lääkkeen ensimmäisen annoksen jälkeen potilaat kokevat aktiivisuuden lisääntymisen dopaminergisen hermoston vaikutuksesta. Jonkin aikaa lääkkeen käytön jälkeen dopamiinin tuotanto vähenee merkittävästi, mikä samanaikaisesti estää dopamiinin tuotannon. Tänä aikana hermoston aktiivisuus vähenee merkittävästi.

Lisäksi klorpromasiini toimii antagonistina useissa postsynaptisissa reseptoreissa:

  • D1-, D2-, D3- ja D4-alatyyppien dopamiinireseptorit, jotka johtavat sen lisääntyneisiin antipsykoottisiin ominaisuuksiin, jotka ovat tuottavia ja tuottamattomia oireita. Lisäksi dopamiinin puutos mesolimbisessa järjestelmässä määrittää antipsykoottisen vaikutuksen, kun taas nigrostriaalisen järjestelmän salpauksessa tämä johtaa ekstrapyramidaalisiin häiriöihin;
  • serotoniinireseptorit 5-HT-1 ja 5-HT-2, joilla on selvät anksiolyyttiset ja aggressiiviset ominaisuudet, sekä ekstrapyramidaalisten sivuvaikutusten heikkeneminen, mutta tämä vaikutus johtaa painonnousuun ja siemensyöksyhäiriöön;
  • histamiinireseptorit - H-1-reseptorit, jotka aiheuttavat sedaatiota, antiemeettistä vaikutusta, huimausta, painonnousua;
  • α1- ja α2-adrenergiset reseptorit - sympatolyyttiset ominaisuudet, verenpaineen alentaminen, refleksitakykardia, huimaus, sedaatio, hypersalivatio ja polyuria sekä seksuaalinen toimintahäiriö. Pseudoparkinsonismia ilmaistaan ​​melko harvoin;
  • M1- ja M2-muskariiniset asetyylikoliinireseptorit, jotka johtavat antikolinergisten oireiden ilmentymiseen, kuten suun kuivuminen, näön hämärtyminen, ummetus, vaikeus tai kyvyttömyys virtsata, sinus-takykardia, EKG-muutokset ja muistin menetys. Antikolinergiset vaikutukset voivat heikentää ekstrapyramidaalisia sivuvaikutuksia.

Aminatsiinin yleinen antipsykoottinen teho perustuu sen kykyyn estää dopamiinireseptoreita. Tämä johtopäätös perustuu dopamiinihypoteesiin, jossa todetaan, että psykopatologiset tilat, kuten skitsofrenia ja kaksisuuntainen mielialahäiriö, ovat seurausta liiallisesta dopamiiniaktiivisuudesta. Lisäksi psykomotoriset stimulantit, kuten kokaiini, lisäävät dopamiinin tasoa, mikä myötävaikuttaa psykoottisten oireiden ilmentymiseen, jos ne otetaan ylimäärin.

Sen lisäksi, että ne vaikuttavat dopamiinin, serotoniinin, adrenaliinin, noradrenaliinin ja asetyylikoliinin välittäjäaineisiin, aminazin-sarjan antipsykoottiset lääkkeet voivat aiheuttaa glutamatergisia vaikutuksia. Tämä mekanismi sisältää aminazinin suoran vaikutuksen glutamaattireseptoreihin keskushermostossa.

Aminatsiinin lisävaikutus johtuu lääkkeen antagonismista H1-reseptoreihin, jotka aiheuttavat allergisia vaikutuksia, H2-reseptoreita, jotka tukahduttavat mahahapon tuotantoa ja jotkut 5-HT-reseptorit - erilaiset allergialääkkeet ja maha-suolikanavan vaikutukset.

Kliinisten oireiden muutosten perusteella lääkärin on arvioitava klorpromasiinihoidon tehokkuuden pääasiallisena indikaattorina tarvetta jatkaa hoitoa lääkkeellä. Klooripromasiinin peruuttamista ei pidä tehdä yhtäkkiä, johtuen vakavista vieroitusoireyhtymistä - säännöllisiä pitkäaikaisia ​​oireita, kuten levottomuutta, unettomuutta, ahdistusta, vatsakipua, huimausta, pahoinvointia ja oksentelua. Edullisesti amina- siiniannosta tulisi vähentää asteittain.

Klorpromasiinin sivuvaikutukset

Kuten jo todettiin, aminazinilla on melko laaja valikoima sivuvaikutuksia, koska se vaikuttaa moniin kehon sääntelyprosessiin.

Haittavaikutukset ovat hyvin yleisiä:

  • merkkejä yleisestä estosta,
  • lisääntynyt uneliaisuus
  • ekstrapyramidaaliset oireet,
  • painonnousu
  • ortostaattinen hypotensio
  • suun kuivuminen
  • ummetus.

Yleisestä suuntauksesta johtuvat haitalliset vaikutukset:

  • EKG-muutokset,
  • siihen liittyvä ihottuma,
  • valoherkkyys,
  • nokkosihottuma,
  • makulopapulaariset muodot iholla ja ulkoisilla limakalvoilla, t
  • petechiaalinen tai edemaattinen reaktio,
  • hyperprolaktinemia,
  • lämpöasetuksen rikkominen,
  • hyperglykemia,
  • muut hypotalamushäiriöt
  • näön hämärtyminen
  • sekavuus,
  • mydriaasi,
  • paksusuolen hypotensio, joka siirtyy usein atonisiin ilmiöihin,
  • huomattava jännitys ja lisääntynyt levottomuus - joissakin tapauksissa
  • kipu pistoskohdassa mahdollisen paiseen kehittymisen avulla.

Sivuvaikutuksia esiintyy harvoin:

  • kramppeja,
  • virtsan ja virtsan retentio,
  • nenän tukkoisuus
  • pahoinvointi,
  • suoliston tukkeuma, usein halvaantunut,
  • rytmihäiriö,
  • ihon pigmentti,
  • glukosuria,
  • hypoglykemia.

Harvinaiset haittavaikutukset:

  • agranulosytoosi,
  • hemolyyttinen anemia,
  • aplastinen anemia,
  • hypertensiiviset kriisit,
  • trombosytopeeninen purpura,
  • exfoliative dermatiitti,
  • toksinen epidermaalinen nekrolyysi, t
  • systeeminen lupus erythematosus,
  • antidiureettisen hormonin riittämätön erittyminen,
  • veden viivästynyt erittyminen kehosta - turvotus,
  • kolestaattinen keltaisuus,
  • maksan degeneratiiviset vauriot
  • pahanlaatuinen neuroleptinen oireyhtymä,
  • myasthenia gravis

Haittavaikutukset, joiden taajuutta tutkitaan riittämättömästi:

  • leukopenia,
  • eosinofilia,
  • pansytopenia,
  • priapismi,
  • sarveiskalvon pilvinen,
  • hengityselinten rytmihäiriöt
  • kammiotakykardia,
  • QT-pidentymisväli,
  • eteisvärinä,
  • kuume,
  • galactorrhea,
  • rintojen suureneminen molemmissa sukupuolissa
  • vääriä positiivisia raskaustestejä
  • allerginen reaktio
  • aivojen turvotus
  • virtsankarkailu
  • verenvuotohäiriöt,
  • painajaisia
  • epänormaali proteiinipitoisuus aivo-selkäydinnesteessä,
  • huonovointisuus,
  • katatoniset hyökkäykset
  • kapea-kulmainen glaukooma,
  • optinen neuropatia
  • pigmentin retinopatia,
  • kuukautisia,
  • hedelmättömyys
  • myöhäinen dyskinesia.

Vasta-aiheet käyttävät aminazinaa

Absoluuttisia vasta-aiheita ovat:

  • hemodynaamiset häiriöt
  • CNS: n masennus,
  • kooma,
  • huumeiden myrkytys,
  • luuytimen toiminnan estäminen sekä terapeuttisen vaikutuksen että ulkoisten patologioiden avulla, t
  • feokromosytooma,
  • maksan vajaatoiminta akuutissa vaiheessa.

Aminatsiinin käytön suhteelliset vasta-aiheet:

  • epilepsia,
  • Parkinsonin tauti
  • myasthenia gravis
  • hypoparatyreoosi,
  • eturauhasen liikakasvu
  • hyvin harvoin QT-ajan pidentyminen voi aiheuttaa mahdollisesti kuolemaan johtavien rytmihäiriöiden riskin.

Käyttöaiheet

Kemiallisten ja fysiologisten vaikutusten osalta aminaini on dopamiiniantagonisti tyypillisestä antipsykoottisesta lääkeryhmästä, jolla on muita adrenergisia, serotonergisiä, antikolinergisiä ja antihistaminergisia ominaisuuksia, joita käytetään laajalti skitsofrenian hoidossa. Lääke syntetisoitiin ensin 11. joulukuuta 1951. Tuolloin se oli ensimmäinen lääke, joka on kehitetty tiettyä antipsykoottista toimintaa varten ja joka toimi prototyyppinä fenotiatsiiniryhmän lääkeryhmästä, mukaan lukien joukko muita komponentteja. Klooripromasiinin käyttöönottoa lääketieteelliseen käytäntöön 20-luvun puolivälissä on kuvattu ainoana tehokkaana lääkkeenä psykiatrisen hoidon historiassa, joka parantaa potilaiden ennustetta psykiatrisissa klinikoissa.

Aminazinilla on vaikutusta keskushermostoon liittyviin erilaisiin reseptoreihin, ja tämä johtuu niin laajasta terapeuttisesta vaikutuksesta. Tämä määrittää myös monenlaisten sivuvaikutusten syy-yhteyden: sen antikolinergiset ominaisuudet aiheuttavat ummetusta, ja hypotensio, antidopaminerginen - voi aiheuttaa ekstrapyramidaalisia oireita, kuten akatiisia ja dystoniaa. Lisäksi myöhäinen irreversiibeli dyskinesia on mahdollista.

Kloroterapia on lueteltu Maailman terveysjärjestön tärkeimpien lääkkeiden luettelossa, joka on yksi tärkeimmistä lääkkeistä, joita käytetään terveydenhuollon perusjärjestelmässä.

Aminaziini - lääke, jota käytetään vain psykiatrisen hoidon rajoissa, muissa hoito-ohjelmissa, lääke on erittäin harvinaista. Aminatsiini-tabletteja samoin kuin sen muita annostusmuotoja ei luovuteta laskurin ulkopuolelle. Tärkein rekisteri taudeista, joissa aminaziini on ensilinjan lääke:

  • poissaoleva tila tyypillisten herkkien oireiden taustalla,
  • usein esiintyvien ja säännöllisten alkoholinkäytön aiheuttamien psykoosien t
  • fobiset ilmenemismuodot ahdistuneisuushäiriöiden varhaisvaiheiden taustalla,
  • unihäiriöt - unettomuus,
  • Meniereen tauti
  • rajoittamaton oksentelu raskaana olevilla naisilla, joilla on yleinen toksikoosi, t
  • yleiset ahdistuksen ja ahdistuksen merkit.

Ohjeet lääkkeen antipsykoottisen aminaasin käyttöön

Aminaziini (synonyymit: klooripromasiini, toratsiini, isoaktil, megaphen) on psykiatriassa laajalti käytetty lääke, joka kuuluu neuroleptisten ryhmään, jolla on antiemeettisiä, neuroleptisiä, antihistamiinisia ja hypotermisiä vaikutuksia.

Vaikuttava aine: klooripromasiini (klooripromaiini)

Vapautusmuoto: dragee; injektioneste, liuos; päällystetyt tabletit

Farmakologiset vaikutukset

Aminatsiini luokitellaan lieväksi, tyypilliseksi antipsykoottiseksi lääkkeeksi, ja aikaisemmin sitä on usein käytetty akuutin ja kroonisen psykoosin hoitoon, mukaan lukien skitsofrenia ja kaksisuuntaisen mielialahäiriön maaniset vaiheet sekä amfetamiinin aiheuttama psykoosi. Lievän altistumisen neuroleptikoilla on enemmän antikolinergisiä sivuvaikutuksia, kuten suun kuivuminen, sedaatio ja ummetus, ja niillä on myös pienemmät ekstrapyramidaaliset sivuvaikutukset, kun taas vahvemman luokan neuroleptikoilla, kuten haloperidolilla, on käänteinen vaikutusprofiili.

Aminatsiinilääkkeitä käytetään myös porfyriassa sekä osana tetanus-hoitoa. Sitä suositellaan edelleen vakavan ahdistuksen ja psykoottisen aggressiivisuuden lyhytaikaiseen hoitoon. Seuraavat oireet, jotka aiheuttavat klorpromasiinin käytön, ovat seuraavat: pysyvät ja vakavat hikkaukset, hillitsemätön pahoinvointi ja gag-refleksi, anestesian hoito ja muut käyttötarkoitukset. Lisäksi kliiniset tiedot deliiriumista AIDS-potilailla poistetaan tehokkaasti pienillä klorpromasiiniannoksilla.

Aminatsiinia käytetään joskus sen tarkoitukseen vakavan migreenin hoitoon, koska se on yleensä osa palliatiivista hoitoa, jossa sitä käytetään pieninä annoksina. Lisäksi pienet lääkeannokset vähentävät tehokkaasti pahoinvoinnin oireita opioidipotilailla, joille tehdään intensiivistä syövän hoitoa.

Aminatsiini on tehokkain lääke alkueläinten aivo-patologioita vastaan. Useat tällä alalla tehdyt tutkimukset johtivat seuraavaan johtopäätökseen: klooripromasiinilla on paras terapeuttinen aktiivisuus ei-gleriaa vastaan, sekä in vitro että in vivo. Täten aminaziini voi olla käyttökelpoisempi terapeuttinen aine primäärisen amoebisen meningoentraalin hoidossa kuin amfoterisiini B.

Saksassa klooripromiinilla on edelleen merkkejä unettomuudesta, voimakkaasta kutinaa ja tehokasta sedointia etiketeissä. Lääkettä käytetään myös heroiinin vetäytymisen aikana lääkärin valvonnassa.

Aminaasin farmakodynamiikka

Aminatsiini on erittäin tehokas D2-dopamiinireseptorien antagonisti, kuten D3 ja D5. Toisin kuin useimmat muut tämän luokan lääkkeet, sillä on myös suuri affiniteetti D1-rakenteisiin. Näiden reseptorien estäminen aiheuttaa vähentynyttä neurotransmitterin sitoutumista eturintamassa, mikä johtaa moniin erilaisiin vaikutuksiin. Aminatsiinin vaikutuksesta dopamiini ei kykene sitoutumaan reseptoriin, mikä aiheuttaa palautteen ilmiön - dopaminergisten hermosolujen refleksinen stimulaatio lisää dopamiinin vapautumista. Siten lääkkeen ensimmäisen annoksen jälkeen potilaat kokevat aktiivisuuden lisääntymisen dopaminergisen hermoston vaikutuksesta. Jonkin aikaa lääkkeen käytön jälkeen dopamiinin tuotanto vähenee merkittävästi, mikä samanaikaisesti estää dopamiinin tuotannon. Tänä aikana hermoston aktiivisuus vähenee merkittävästi.

Lisäksi klorpromasiini toimii antagonistina useissa postsynaptisissa reseptoreissa:

  • D1-, D2-, D3- ja D4-alatyyppien dopamiinireseptorit, jotka johtavat sen lisääntyneisiin antipsykoottisiin ominaisuuksiin, jotka ovat tuottavia ja tuottamattomia oireita. Lisäksi dopamiinin puutos mesolimbisessa järjestelmässä määrittää antipsykoottisen vaikutuksen, kun taas nigrostriaalisen järjestelmän salpauksessa tämä johtaa ekstrapyramidaalisiin häiriöihin;
  • serotoniinireseptorit 5-HT-1 ja 5-HT-2, joilla on selvät anksiolyyttiset ja aggressiiviset ominaisuudet, sekä ekstrapyramidaalisten sivuvaikutusten heikkeneminen, mutta tämä vaikutus johtaa painonnousuun ja siemensyöksyhäiriöön;
  • histamiinireseptorit - H-1-reseptorit, jotka aiheuttavat sedaatiota, antiemeettistä vaikutusta, huimausta, painonnousua;
  • α1- ja α2-adrenergiset reseptorit - sympatolyyttiset ominaisuudet, verenpaineen alentaminen, refleksitakykardia, huimaus, sedaatio, hypersalivatio ja polyuria sekä seksuaalinen toimintahäiriö. Pseudoparkinsonismia ilmaistaan ​​melko harvoin;
  • M1- ja M2-muskariiniset asetyylikoliinireseptorit, jotka johtavat antikolinergisten oireiden ilmentymiseen, kuten suun kuivuminen, näön hämärtyminen, ummetus, vaikeus tai kyvyttömyys virtsata, sinus-takykardia, EKG-muutokset ja muistin menetys. Antikolinergiset vaikutukset voivat heikentää ekstrapyramidaalisia sivuvaikutuksia.

Aminatsiinin yleinen antipsykoottinen teho perustuu sen kykyyn estää dopamiinireseptoreita. Tämä johtopäätös perustuu dopamiinihypoteesiin, jossa todetaan, että psykopatologiset tilat, kuten skitsofrenia ja kaksisuuntainen mielialahäiriö, ovat seurausta liiallisesta dopamiiniaktiivisuudesta. Lisäksi psykomotoriset stimulantit, kuten kokaiini, lisäävät dopamiinin tasoa, mikä myötävaikuttaa psykoottisten oireiden ilmentymiseen, jos ne otetaan ylimäärin.

Sen lisäksi, että ne vaikuttavat dopamiinin, serotoniinin, adrenaliinin, noradrenaliinin ja asetyylikoliinin välittäjäaineisiin, aminazin-sarjan antipsykoottiset lääkkeet voivat aiheuttaa glutamatergisia vaikutuksia. Tämä mekanismi sisältää aminazinin suoran vaikutuksen glutamaattireseptoreihin keskushermostossa.

Aminatsiinin lisävaikutus johtuu lääkkeen antagonismista H1-reseptoreihin, jotka aiheuttavat allergisia vaikutuksia, H2-reseptoreita, jotka tukahduttavat mahahapon tuotantoa ja jotkut 5-HT-reseptorit - erilaiset allergialääkkeet ja maha-suolikanavan vaikutukset.

Kliinisten oireiden muutosten perusteella lääkärin on arvioitava klorpromasiinihoidon tehokkuuden pääasiallisena indikaattorina tarvetta jatkaa hoitoa lääkkeellä. Klooripromasiinin peruuttamista ei pidä tehdä yhtäkkiä, johtuen vakavista vieroitusoireyhtymistä - säännöllisiä pitkäaikaisia ​​oireita, kuten levottomuutta, unettomuutta, ahdistusta, vatsakipua, huimausta, pahoinvointia ja oksentelua. Edullisesti amina- siiniannosta tulisi vähentää asteittain.

Klorpromasiinin sivuvaikutukset

Kuten jo todettiin, aminazinilla on melko laaja valikoima sivuvaikutuksia, koska se vaikuttaa moniin kehon sääntelyprosessiin.

Haittavaikutukset ovat hyvin yleisiä:

  • merkkejä yleisestä estosta,
  • lisääntynyt uneliaisuus
  • ekstrapyramidaaliset oireet,
  • painonnousu
  • ortostaattinen hypotensio
  • suun kuivuminen
  • ummetus.

Yleisestä suuntauksesta johtuvat haitalliset vaikutukset:

  • EKG-muutokset,
  • siihen liittyvä ihottuma,
  • valoherkkyys,
  • nokkosihottuma,
  • makulopapulaariset muodot iholla ja ulkoisilla limakalvoilla, t
  • petechiaalinen tai edemaattinen reaktio,
  • hyperprolaktinemia,
  • lämpöasetuksen rikkominen,
  • hyperglykemia,
  • muut hypotalamushäiriöt
  • näön hämärtyminen
  • sekavuus,
  • mydriaasi,
  • paksusuolen hypotensio, joka siirtyy usein atonisiin ilmiöihin,
  • huomattava jännitys ja lisääntynyt levottomuus - joissakin tapauksissa
  • kipu pistoskohdassa mahdollisen paiseen kehittymisen avulla.

Sivuvaikutuksia esiintyy harvoin:

  • kramppeja,
  • virtsan ja virtsan retentio,
  • nenän tukkoisuus
  • pahoinvointi,
  • suoliston tukkeuma, usein halvaantunut,
  • rytmihäiriö,
  • ihon pigmentti,
  • glukosuria,
  • hypoglykemia.

Harvinaiset haittavaikutukset:

  • agranulosytoosi,
  • hemolyyttinen anemia,
  • aplastinen anemia,
  • hypertensiiviset kriisit,
  • trombosytopeeninen purpura,
  • exfoliative dermatiitti,
  • toksinen epidermaalinen nekrolyysi, t
  • systeeminen lupus erythematosus,
  • antidiureettisen hormonin riittämätön erittyminen,
  • veden viivästynyt erittyminen kehosta - turvotus,
  • kolestaattinen keltaisuus,
  • maksan degeneratiiviset vauriot
  • pahanlaatuinen neuroleptinen oireyhtymä,
  • myasthenia gravis

Haittavaikutukset, joiden taajuutta tutkitaan riittämättömästi:

  • leukopenia,
  • eosinofilia,
  • pansytopenia,
  • priapismi,
  • sarveiskalvon pilvinen,
  • hengityselinten rytmihäiriöt
  • kammiotakykardia,
  • QT-pidentymisväli,
  • eteisvärinä,
  • kuume,
  • galactorrhea,
  • rintojen suureneminen molemmissa sukupuolissa
  • vääriä positiivisia raskaustestejä
  • allerginen reaktio
  • aivojen turvotus
  • virtsankarkailu
  • verenvuotohäiriöt,
  • painajaisia
  • epänormaali proteiinipitoisuus aivo-selkäydinnesteessä,
  • huonovointisuus,
  • katatoniset hyökkäykset
  • kapea-kulmainen glaukooma,
  • optinen neuropatia
  • pigmentin retinopatia,
  • kuukautisia,
  • hedelmättömyys
  • myöhäinen dyskinesia.

Vasta-aiheet käyttävät aminazinaa

Absoluuttisia vasta-aiheita ovat:

  • hemodynaamiset häiriöt
  • CNS: n masennus,
  • kooma,
  • huumeiden myrkytys,
  • luuytimen toiminnan estäminen sekä terapeuttisen vaikutuksen että ulkoisten patologioiden avulla, t
  • feokromosytooma,
  • maksan vajaatoiminta akuutissa vaiheessa.

Aminatsiinin käytön suhteelliset vasta-aiheet:

  • epilepsia,
  • Parkinsonin tauti
  • myasthenia gravis
  • hypoparatyreoosi,
  • eturauhasen liikakasvu
  • hyvin harvoin QT-ajan pidentyminen voi aiheuttaa mahdollisesti kuolemaan johtavien rytmihäiriöiden riskin.

Käyttöaiheet

Kemiallisten ja fysiologisten vaikutusten osalta aminaini on dopamiiniantagonisti tyypillisestä antipsykoottisesta lääkeryhmästä, jolla on muita adrenergisia, serotonergisiä, antikolinergisiä ja antihistaminergisia ominaisuuksia, joita käytetään laajalti skitsofrenian hoidossa. Lääke syntetisoitiin ensin 11. joulukuuta 1951. Tuolloin se oli ensimmäinen lääke, joka on kehitetty tiettyä antipsykoottista toimintaa varten ja joka toimi prototyyppinä fenotiatsiiniryhmän lääkeryhmästä, mukaan lukien joukko muita komponentteja. Klooripromasiinin käyttöönottoa lääketieteelliseen käytäntöön 20-luvun puolivälissä on kuvattu ainoana tehokkaana lääkkeenä psykiatrisen hoidon historiassa, joka parantaa potilaiden ennustetta psykiatrisissa klinikoissa.

Aminazinilla on vaikutusta keskushermostoon liittyviin erilaisiin reseptoreihin, ja tämä johtuu niin laajasta terapeuttisesta vaikutuksesta. Tämä määrittää myös monenlaisten sivuvaikutusten syy-yhteyden: sen antikolinergiset ominaisuudet aiheuttavat ummetusta, ja hypotensio, antidopaminerginen - voi aiheuttaa ekstrapyramidaalisia oireita, kuten akatiisia ja dystoniaa. Lisäksi myöhäinen irreversiibeli dyskinesia on mahdollista.

Kloroterapia on lueteltu Maailman terveysjärjestön tärkeimpien lääkkeiden luettelossa, joka on yksi tärkeimmistä lääkkeistä, joita käytetään terveydenhuollon perusjärjestelmässä.

Aminaziini - lääke, jota käytetään vain psykiatrisen hoidon rajoissa, muissa hoito-ohjelmissa, lääke on erittäin harvinaista. Aminatsiini-tabletteja samoin kuin sen muita annostusmuotoja ei luovuteta laskurin ulkopuolelle. Tärkein rekisteri taudeista, joissa aminaziini on ensilinjan lääke:

  • poissaoleva tila tyypillisten herkkien oireiden taustalla,
  • usein esiintyvien ja säännöllisten alkoholinkäytön aiheuttamien psykoosien t
  • fobiset ilmenemismuodot ahdistuneisuushäiriöiden varhaisvaiheiden taustalla,
  • unihäiriöt - unettomuus,
  • Meniereen tauti
  • rajoittamaton oksentelu raskaana olevilla naisilla, joilla on yleinen toksikoosi, t
  • yleiset ahdistuksen ja ahdistuksen merkit.

Moskovan psykiatrian tutkimuslaitos, Roszdravin standardit skitsofrenian hoitoon

Venäjällä käytettäväksi hyväksytyt neuroleptit kuuluvat seuraaviin ryhmiin:

Fenotiasiinit ja muut trisykliset johdannaiset: t

Alifaattinen (alimematsiini, promazin, klooripromaiini)

Piperidiini (peritsiatsiini, pipotiatsiini, tioridatsiini)

Piperatsiini (perfenatsiini, proklorperatsiini, tioproperatsiini, trifluoratsiini, flufenatsiini)

Tioxanteenit (zuclopentixol, flupentiksol, chlorprotixen)

Butyrofenonit (benperidoli, haloperidoli, droperidoli).

Substituoidut bentsamidit (amisulpridi, sulpiridi, sultopridi, tiapridi)

Dibentsodiatsepiinijohdannaiset (ketiapiini, klotsapiini, olantsapiini)

Bentsisoksatsolijohdannaiset (risperidoni)

Bentsisotiatsolyyli-piperatsiinijohdannaiset (ziprasidoni)

Indolijohdannaiset (dikarbiini, sertindoli).

Alifaattisilla fenotiatsiineilla on voimakas adrenolyyttinen ja antikolinerginen aktiivisuus, joka ilmenee kliinisesti voimakkaalla rauhoittavalla vaikutuksella ja lievällä vaikutuksella ekstrapyramidaaliseen järjestelmään. Piperatsiini fenotiatsiinit ja butyrofenonit on heikko adrenolyyttiset ja holinoliticheskimi mutta vahva dofaminblokiruyuschimi ominaisuuksia, eli yleisimmät antipsykoottiset vaikutukset ja merkittävät ekstrapyramidaaliset ja neuroendokriiniset sivuvaikutukset. Piperidiinifenotiatsiinit, tioksanteenit ja bentsamidit käyttävät väliasentoa ja niillä on pääasiassa kohtalainen antipsykoottinen vaikutus ja kohtalaisesti tai lievästi ilmentyvät ekstrapyramidaaliset ja neuroendokriiniset sivuvaikutukset. Erillinen ryhmä koostuu epätyypillisistä psykoosilääkkeistä (amisulpridi, ketiapiini, klotsapiini, olantsapiini, risperidoni, ziprasidoni, aripipratsoli), joilla on melko selvä yleinen antipsykoottinen vaikutus ja poissaolot tai annoksesta riippuvat ekstrapyramidaaliset ja neuroendokriiniset sivuvaikutukset.

Antipsykoottien kliinisen aktiivisuuden spektrissä erotellaan useita keskeisiä parametreja:

maailmanlaajuinen antipsykoottinen (terävä) toiminta - lääkkeen kyky vähentää tasaisesti psykoosin eri ilmenemismuotoja ja estää taudin etenemistä;

hallusinatorio-harhakuvioinnin tai maanisen kiihottumisen nopeaa turvotusta varten tarvittava ensisijainen rauhoittava (hidastava) toiminta liittyy globaaliin puutteelliseen vaikutukseen keskushermostoon, mukaan lukien bradypsykismin oireet, huomion keskittymisen heikkeneminen, valppauden väheneminen (herätys) ja hypnoottinen toiminta;

selektiivinen (selektiivinen) antipsykoottinen vaikutus liittyy pääasialliseen vaikutukseen yksittäisen tavoitteen oireisiin, esimerkiksi harhakuviin, hallusinaatioihin, himojen estoon, heikentyneeseen ajatteluun tai käyttäytymiseen; yleensä kehittyy jälleen maailmanlaajuisen antipsykoottisen vaikutuksen jälkeen;

aktivoiva (disinhiboiva, dishibiittorinen ja anti-ateistinen) antipsykoottinen vaikutus - se havaitaan ensinnäkin skitsofreniapotilailla, joilla on negatiivisia (puutteellisia) oireita;

kognitrooppinen vaikutus ilmenee, kun epätyypillisiä psykoosilääkkeitä käytetään niiden kykyyn parantaa korkeampia kortikaalisia toimintoja (muisti, huomio, aktiivisuus, viestintä- ja muut kognitiiviset prosessit);

depresogeeninen vaikutus - joidenkin, pääasiassa rauhoittavien antipsykoottisten lääkkeiden kyky aiheuttaa pitkäaikaista käyttöä aiheuttamaan spesifistä (estettyä) masennusta. Joillakin lääkkeillä (esimerkiksi risperidonilla, kvetiapiinilla, ziprasidonilla, tioridatsiinilla, flupentiksolilla, sulpiridillä jne.) On tietty kyky vähentää sekundaarista masennusta koskevia oireita skitsofreniaa sairastavilla potilailla.

neurologiset (ekstrapyramidaaliset) vaikutukset, jotka liittyvät aivojen ekstrapyramidaaliseen järjestelmään ja joka ilmenee neurologisina häiriöinä - akuutista (paroxysmal) ja krooniseen (lähes peruuttamattomaan); neurologiset vaikutukset ovat vähäisiä epätyypillisissä psykoosilääkkeissä;

somatotrooppinen vaikutus - johtuen pääasiassa lääkkeen adrenolyyttisten ja antikolinergisten ominaisuuksien vakavuudesta. Ilmeisesti neurovegetatiivisissa ja endokriinisissä sivuvaikutuksissa, mm. hypotensiiviset reaktiot ja hyperprolaktinemia.

Kahden ensimmäisen parametrin suhde, so. maailmanlaajuiset antipsykoottiset ja primääriset rauhoittavat vaikutukset, joiden perusteella t

1) ryhmä rauhoittavia antipsykoottisia aineita (levomepromasiini, klooripromasiini, promazin, klooriprotekeeni, alimematsiini, peritsiatsiini jne.), Jotka annoksesta riippumatta aiheuttavat välittömästi jonkin verran hidastumisvaikutusta;

2) lääkkeet, joilla on voimakkaita maailmanlaajuisia antipsykoottisia vaikutuksia tai vihreitä antipsykoottisia aineita (haloperidoli, zuklopentoksioksoli, pipotiatsiini, tioproperatsiini, trifluoperatsiini, flufenatsiini), joita käytetään pieninä annoksina, joilla on tunnusomaista aktivoiva vaikutus, ja psykoottisen psykoottisen psykoosin ja psykoottisen psykoosin lisääntymisen myötä psykoottinen psykoosi lisääntyy ja annostuksen lisääntyminen nostaa psykoosin lisääntymistä ja lisääntyvät psykoosit psykoosi psykoottisten psykoosien kanssa. maaniset oireet;

3) desinfioidaan antipsykoottiset aineet (sulpiridi, karbidiini jne.) Pääasiassa (so. Suurina annoksina), joilla on inhiboiva, aktivoiva vaikutus;

4), koska erityisen vaikutusmekanismin ja taajuuksien psykotrooppinen aktiivisuus erillinen ryhmä muodostavat epätyypilliset psykoosilääkkeet (klotsapiini, olantsapiini, risperidoni, ketiapiini, amisulpridista, tsiprasidoni, sertindoli et ai.), Joka joissa on erilliset antipsykoottinen vaikutus, ei aiheuta tai indusoivat annosriippuvaisen ekstrapyramidaaliset häiriöt ja kykenevä korjaamaan negatiivisia ja kognitiivisia häiriöitä skitsofrenian potilailla.

Erilaistettu lähestymistapa antipsykoottien nimittämiseen suoritetaan ottaen huomioon kliininen kuva, yksilöllinen suvaitsevaisuus ja lääkkeen psykofarmakologisen vaikutuksen ja haittavaikutusten spektri.

Antipsykoottien annokset valitaan yksilöllisesti. Jos kiireellisiä käyttöaiheita (esim. Akuutti psykoosi tai vakava agitaatio) ei ole, annosta lisätään yleensä asteittain, kunnes saavutetaan terapeuttinen tulos. Alussa annetaan pieni testiannos (esimerkiksi 25-50 mg klooriproma- siinia), ilman allergisia tai muita reaktioita 2 tunnin ajan (kuume, akuutit dyskinesiat), annosta lisätään vähitellen.

Kun yksi antipsykoottinen aine vaihdetaan toisen kanssa, on noudatettava seuraavia suun kautta annettavien annosten (ns. Aminaziiniekvivalenttien) vastaavia ekvivalentteja (ks. Taulukko 1).

Taulukko nro 1. Antipsykoottisten aineiden psykotrooppisen aktiivisuuden spektrit, annokset ja klooripromasiini (aminaziini) -ekvivalentit.

HAITTEISSA KÄYTETTÄVÄT PÄIVÄT annokset (mg)

Lisäksi Noin Masennuksesta