Ohjeet lääkkeen antipsykoottisen aminaasin käyttöön

Aminaziini (synonyymit: klooripromasiini, toratsiini, isoaktil, megaphen) on psykiatriassa laajalti käytetty lääke, joka kuuluu neuroleptisten ryhmään, jolla on antiemeettisiä, neuroleptisiä, antihistamiinisia ja hypotermisiä vaikutuksia.

Vaikuttava aine: klooripromasiini (klooripromaiini)

Vapautusmuoto: dragee; injektioneste, liuos; päällystetyt tabletit

Farmakologiset vaikutukset

Aminatsiini luokitellaan lieväksi, tyypilliseksi antipsykoottiseksi lääkkeeksi, ja aikaisemmin sitä on usein käytetty akuutin ja kroonisen psykoosin hoitoon, mukaan lukien skitsofrenia ja kaksisuuntaisen mielialahäiriön maaniset vaiheet sekä amfetamiinin aiheuttama psykoosi. Lievän altistumisen neuroleptikoilla on enemmän antikolinergisiä sivuvaikutuksia, kuten suun kuivuminen, sedaatio ja ummetus, ja niillä on myös pienemmät ekstrapyramidaaliset sivuvaikutukset, kun taas vahvemman luokan neuroleptikoilla, kuten haloperidolilla, on käänteinen vaikutusprofiili.

Aminatsiinilääkkeitä käytetään myös porfyriassa sekä osana tetanus-hoitoa. Sitä suositellaan edelleen vakavan ahdistuksen ja psykoottisen aggressiivisuuden lyhytaikaiseen hoitoon. Seuraavat oireet, jotka aiheuttavat klorpromasiinin käytön, ovat seuraavat: pysyvät ja vakavat hikkaukset, hillitsemätön pahoinvointi ja gag-refleksi, anestesian hoito ja muut käyttötarkoitukset. Lisäksi kliiniset tiedot deliiriumista AIDS-potilailla poistetaan tehokkaasti pienillä klorpromasiiniannoksilla.

Aminatsiinia käytetään joskus sen tarkoitukseen vakavan migreenin hoitoon, koska se on yleensä osa palliatiivista hoitoa, jossa sitä käytetään pieninä annoksina. Lisäksi pienet lääkeannokset vähentävät tehokkaasti pahoinvoinnin oireita opioidipotilailla, joille tehdään intensiivistä syövän hoitoa.

Aminatsiini on tehokkain lääke alkueläinten aivo-patologioita vastaan. Useat tällä alalla tehdyt tutkimukset johtivat seuraavaan johtopäätökseen: klooripromasiinilla on paras terapeuttinen aktiivisuus ei-gleriaa vastaan, sekä in vitro että in vivo. Täten aminaziini voi olla käyttökelpoisempi terapeuttinen aine primäärisen amoebisen meningoentraalin hoidossa kuin amfoterisiini B.

Saksassa klooripromiinilla on edelleen merkkejä unettomuudesta, voimakkaasta kutinaa ja tehokasta sedointia etiketeissä. Lääkettä käytetään myös heroiinin vetäytymisen aikana lääkärin valvonnassa.

Aminaasin farmakodynamiikka

Aminatsiini on erittäin tehokas D2-dopamiinireseptorien antagonisti, kuten D3 ja D5. Toisin kuin useimmat muut tämän luokan lääkkeet, sillä on myös suuri affiniteetti D1-rakenteisiin. Näiden reseptorien estäminen aiheuttaa vähentynyttä neurotransmitterin sitoutumista eturintamassa, mikä johtaa moniin erilaisiin vaikutuksiin. Aminatsiinin vaikutuksesta dopamiini ei kykene sitoutumaan reseptoriin, mikä aiheuttaa palautteen ilmiön - dopaminergisten hermosolujen refleksinen stimulaatio lisää dopamiinin vapautumista. Siten lääkkeen ensimmäisen annoksen jälkeen potilaat kokevat aktiivisuuden lisääntymisen dopaminergisen hermoston vaikutuksesta. Jonkin aikaa lääkkeen käytön jälkeen dopamiinin tuotanto vähenee merkittävästi, mikä samanaikaisesti estää dopamiinin tuotannon. Tänä aikana hermoston aktiivisuus vähenee merkittävästi.

Lisäksi klorpromasiini toimii antagonistina useissa postsynaptisissa reseptoreissa:

  • D1-, D2-, D3- ja D4-alatyyppien dopamiinireseptorit, jotka johtavat sen lisääntyneisiin antipsykoottisiin ominaisuuksiin, jotka ovat tuottavia ja tuottamattomia oireita. Lisäksi dopamiinin puutos mesolimbisessa järjestelmässä määrittää antipsykoottisen vaikutuksen, kun taas nigrostriaalisen järjestelmän salpauksessa tämä johtaa ekstrapyramidaalisiin häiriöihin;
  • serotoniinireseptorit 5-HT-1 ja 5-HT-2, joilla on selvät anksiolyyttiset ja aggressiiviset ominaisuudet, sekä ekstrapyramidaalisten sivuvaikutusten heikkeneminen, mutta tämä vaikutus johtaa painonnousuun ja siemensyöksyhäiriöön;
  • histamiinireseptorit - H-1-reseptorit, jotka aiheuttavat sedaatiota, antiemeettistä vaikutusta, huimausta, painonnousua;
  • α1- ja α2-adrenergiset reseptorit - sympatolyyttiset ominaisuudet, verenpaineen alentaminen, refleksitakykardia, huimaus, sedaatio, hypersalivatio ja polyuria sekä seksuaalinen toimintahäiriö. Pseudoparkinsonismia ilmaistaan ​​melko harvoin;
  • M1- ja M2-muskariiniset asetyylikoliinireseptorit, jotka johtavat antikolinergisten oireiden ilmentymiseen, kuten suun kuivuminen, näön hämärtyminen, ummetus, vaikeus tai kyvyttömyys virtsata, sinus-takykardia, EKG-muutokset ja muistin menetys. Antikolinergiset vaikutukset voivat heikentää ekstrapyramidaalisia sivuvaikutuksia.

Aminatsiinin yleinen antipsykoottinen teho perustuu sen kykyyn estää dopamiinireseptoreita. Tämä johtopäätös perustuu dopamiinihypoteesiin, jossa todetaan, että psykopatologiset tilat, kuten skitsofrenia ja kaksisuuntainen mielialahäiriö, ovat seurausta liiallisesta dopamiiniaktiivisuudesta. Lisäksi psykomotoriset stimulantit, kuten kokaiini, lisäävät dopamiinin tasoa, mikä myötävaikuttaa psykoottisten oireiden ilmentymiseen, jos ne otetaan ylimäärin.

Sen lisäksi, että ne vaikuttavat dopamiinin, serotoniinin, adrenaliinin, noradrenaliinin ja asetyylikoliinin välittäjäaineisiin, aminazin-sarjan antipsykoottiset lääkkeet voivat aiheuttaa glutamatergisia vaikutuksia. Tämä mekanismi sisältää aminazinin suoran vaikutuksen glutamaattireseptoreihin keskushermostossa.

Aminatsiinin lisävaikutus johtuu lääkkeen antagonismista H1-reseptoreihin, jotka aiheuttavat allergisia vaikutuksia, H2-reseptoreita, jotka tukahduttavat mahahapon tuotantoa ja jotkut 5-HT-reseptorit - erilaiset allergialääkkeet ja maha-suolikanavan vaikutukset.

Kliinisten oireiden muutosten perusteella lääkärin on arvioitava klorpromasiinihoidon tehokkuuden pääasiallisena indikaattorina tarvetta jatkaa hoitoa lääkkeellä. Klooripromasiinin peruuttamista ei pidä tehdä yhtäkkiä, johtuen vakavista vieroitusoireyhtymistä - säännöllisiä pitkäaikaisia ​​oireita, kuten levottomuutta, unettomuutta, ahdistusta, vatsakipua, huimausta, pahoinvointia ja oksentelua. Edullisesti amina- siiniannosta tulisi vähentää asteittain.

Klorpromasiinin sivuvaikutukset

Kuten jo todettiin, aminazinilla on melko laaja valikoima sivuvaikutuksia, koska se vaikuttaa moniin kehon sääntelyprosessiin.

Haittavaikutukset ovat hyvin yleisiä:

  • merkkejä yleisestä estosta,
  • lisääntynyt uneliaisuus
  • ekstrapyramidaaliset oireet,
  • painonnousu
  • ortostaattinen hypotensio
  • suun kuivuminen
  • ummetus.

Yleisestä suuntauksesta johtuvat haitalliset vaikutukset:

  • EKG-muutokset,
  • siihen liittyvä ihottuma,
  • valoherkkyys,
  • nokkosihottuma,
  • makulopapulaariset muodot iholla ja ulkoisilla limakalvoilla, t
  • petechiaalinen tai edemaattinen reaktio,
  • hyperprolaktinemia,
  • lämpöasetuksen rikkominen,
  • hyperglykemia,
  • muut hypotalamushäiriöt
  • näön hämärtyminen
  • sekavuus,
  • mydriaasi,
  • paksusuolen hypotensio, joka siirtyy usein atonisiin ilmiöihin,
  • huomattava jännitys ja lisääntynyt levottomuus - joissakin tapauksissa
  • kipu pistoskohdassa mahdollisen paiseen kehittymisen avulla.

Sivuvaikutuksia esiintyy harvoin:

  • kramppeja,
  • virtsan ja virtsan retentio,
  • nenän tukkoisuus
  • pahoinvointi,
  • suoliston tukkeuma, usein halvaantunut,
  • rytmihäiriö,
  • ihon pigmentti,
  • glukosuria,
  • hypoglykemia.

Harvinaiset haittavaikutukset:

  • agranulosytoosi,
  • hemolyyttinen anemia,
  • aplastinen anemia,
  • hypertensiiviset kriisit,
  • trombosytopeeninen purpura,
  • exfoliative dermatiitti,
  • toksinen epidermaalinen nekrolyysi, t
  • systeeminen lupus erythematosus,
  • antidiureettisen hormonin riittämätön erittyminen,
  • veden viivästynyt erittyminen kehosta - turvotus,
  • kolestaattinen keltaisuus,
  • maksan degeneratiiviset vauriot
  • pahanlaatuinen neuroleptinen oireyhtymä,
  • myasthenia gravis

Haittavaikutukset, joiden taajuutta tutkitaan riittämättömästi:

  • leukopenia,
  • eosinofilia,
  • pansytopenia,
  • priapismi,
  • sarveiskalvon pilvinen,
  • hengityselinten rytmihäiriöt
  • kammiotakykardia,
  • QT-pidentymisväli,
  • eteisvärinä,
  • kuume,
  • galactorrhea,
  • rintojen suureneminen molemmissa sukupuolissa
  • vääriä positiivisia raskaustestejä
  • allerginen reaktio
  • aivojen turvotus
  • virtsankarkailu
  • verenvuotohäiriöt,
  • painajaisia
  • epänormaali proteiinipitoisuus aivo-selkäydinnesteessä,
  • huonovointisuus,
  • katatoniset hyökkäykset
  • kapea-kulmainen glaukooma,
  • optinen neuropatia
  • pigmentin retinopatia,
  • kuukautisia,
  • hedelmättömyys
  • myöhäinen dyskinesia.

Vasta-aiheet käyttävät aminazinaa

Absoluuttisia vasta-aiheita ovat:

  • hemodynaamiset häiriöt
  • CNS: n masennus,
  • kooma,
  • huumeiden myrkytys,
  • luuytimen toiminnan estäminen sekä terapeuttisen vaikutuksen että ulkoisten patologioiden avulla, t
  • feokromosytooma,
  • maksan vajaatoiminta akuutissa vaiheessa.

Aminatsiinin käytön suhteelliset vasta-aiheet:

  • epilepsia,
  • Parkinsonin tauti
  • myasthenia gravis
  • hypoparatyreoosi,
  • eturauhasen liikakasvu
  • hyvin harvoin QT-ajan pidentyminen voi aiheuttaa mahdollisesti kuolemaan johtavien rytmihäiriöiden riskin.

Käyttöaiheet

Kemiallisten ja fysiologisten vaikutusten osalta aminaini on dopamiiniantagonisti tyypillisestä antipsykoottisesta lääkeryhmästä, jolla on muita adrenergisia, serotonergisiä, antikolinergisiä ja antihistaminergisia ominaisuuksia, joita käytetään laajalti skitsofrenian hoidossa. Lääke syntetisoitiin ensin 11. joulukuuta 1951. Tuolloin se oli ensimmäinen lääke, joka on kehitetty tiettyä antipsykoottista toimintaa varten ja joka toimi prototyyppinä fenotiatsiiniryhmän lääkeryhmästä, mukaan lukien joukko muita komponentteja. Klooripromasiinin käyttöönottoa lääketieteelliseen käytäntöön 20-luvun puolivälissä on kuvattu ainoana tehokkaana lääkkeenä psykiatrisen hoidon historiassa, joka parantaa potilaiden ennustetta psykiatrisissa klinikoissa.

Aminazinilla on vaikutusta keskushermostoon liittyviin erilaisiin reseptoreihin, ja tämä johtuu niin laajasta terapeuttisesta vaikutuksesta. Tämä määrittää myös monenlaisten sivuvaikutusten syy-yhteyden: sen antikolinergiset ominaisuudet aiheuttavat ummetusta, ja hypotensio, antidopaminerginen - voi aiheuttaa ekstrapyramidaalisia oireita, kuten akatiisia ja dystoniaa. Lisäksi myöhäinen irreversiibeli dyskinesia on mahdollista.

Kloroterapia on lueteltu Maailman terveysjärjestön tärkeimpien lääkkeiden luettelossa, joka on yksi tärkeimmistä lääkkeistä, joita käytetään terveydenhuollon perusjärjestelmässä.

Aminaziini - lääke, jota käytetään vain psykiatrisen hoidon rajoissa, muissa hoito-ohjelmissa, lääke on erittäin harvinaista. Aminatsiini-tabletteja samoin kuin sen muita annostusmuotoja ei luovuteta laskurin ulkopuolelle. Tärkein rekisteri taudeista, joissa aminaziini on ensilinjan lääke:

  • poissaoleva tila tyypillisten herkkien oireiden taustalla,
  • usein esiintyvien ja säännöllisten alkoholinkäytön aiheuttamien psykoosien t
  • fobiset ilmenemismuodot ahdistuneisuushäiriöiden varhaisvaiheiden taustalla,
  • unihäiriöt - unettomuus,
  • Meniereen tauti
  • rajoittamaton oksentelu raskaana olevilla naisilla, joilla on yleinen toksikoosi, t
  • yleiset ahdistuksen ja ahdistuksen merkit.

Aminaziini - kuvaus, sivuvaikutukset ja käyttö

Aminaziini (toratsiini, largaktil) - lääke antipsykoottisten lääkkeiden luokasta. Sitä käytetään pääasiassa psykoottisten häiriöiden kuten skitsofrenian hoidossa. Muita käyttötarkoituksia ovat kaksisuuntaisen mielialahäiriön, huomion alijäämän häiriön, pahoinvoinnin ja oksentelun hoito, ahdistuneisuus ahdistusta ennen leikkausta ja hikkaukset, joita muut toimenpiteet eivät auta. Se otetaan suun kautta, annetaan injektiona lihakseen tai laskimoon.

Yleisimpiä sivuvaikutuksia ovat liikkumisongelmat, uneliaisuus, suun kuivuminen, alhainen verenpaine seisoessaan, painonnousu. Vakavia sivuvaikutuksia voivat olla potentiaalisesti pysyvä liikehäiriö (tardiivinen dyskinesia), pahanlaatuinen neuroleptinen oireyhtymä ja alhaiset valkosolut. Ikääntyneillä, joilla on dementian seurauksena psykoosi, se voi lisätä kuoleman riskiä. On edelleen epäselvää, onko se turvallista käyttää raskauden aikana.

Aminazin löydettiin vuonna 1951 ja oli ensimmäinen antipsykoottinen lääke. Se sisältyy WHO: n tärkeiden lääkkeiden luetteloon, joka on luettelo tärkeimmistä lääkkeistä, joita tarvitaan terveydenhuollon perusjärjestelmässä. Hänen esittelyään kutsuttiin yhdeksi psykiatrian historian suurimmista saavutuksista. Lääke on saatavilla geneerisenä lääkkeenä. Tukkuhinnat kehitysmaissa ovat 0,02-0,12 dollaria päivässä.

Lääketieteelliset sovellukset

Aminatsiini luokitellaan matalatasoiseksi, tyypilliseksi antipsykoottiseksi ja sitä on käytetty aiemmin akuutin ja kroonisen psykoosin, mukaan lukien skitsofrenian ja bipolaarisen häiriön maanisen vaiheen, sekä amfetamiinin aiheuttaman psykoosin hoitoon. Alhaisilla antipsykoottisilla aineilla on suuri määrä antikolinergisiä haittavaikutuksia, kuten suun kuivuminen, sedaatio ja ummetus, kun taas ekstrapyramidaaliset sivuvaikutukset ovat harvinaisempia. Erittäin aktiivisissa neuroleptikoissa, esimerkiksi haloperidolissa, käänteinen profiili.

Aminatsiinia on käytetty myös porfyriassa ja osana tetanuksen hoitoa. Sitä suositellaan edelleen vakavan ahdistuksen ja psykoottisen aggressiivisuuden lyhytaikaiseen hoitoon. Muita merkkejä ovat pysyvät ja vakavat hikkaukset, pahoinvointi / oksentelu, anestesian valmistelu. Deliriumin oireita sairaalahoidossa olevilla AIDS-potilailla hoidetaan tehokkaasti pienillä klorpromasiiniannoksilla.

Tätä lääkettä ei joskus käytetä tarkoitukseensa vakavassa migreenissä. Usein, erityisesti palliatiivisena, käytetään pieninä annoksina pahoinvoinnin vähentämiseksi syöpäpotilailla opioidihoidon aikana opioidien aiheuttaman kivunlievityksen vahvistamiseksi ja pidentämiseksi.

Saksassa klooripromasiinia on edelleen ilmoitettu (merkinnöissä) unettomuuden, vakavien kutina- ja alustavien anestesiatoimenpiteiden osalta.

Klorpromasiinin ja lumelääkkeen vertailu

Ei parannuksia (9 viikkoa - 6 kuukautta)

30% pienempi tulosvaara ilman mielentilan, käyttäytymisen ja toiminnan paranemista

Erittäin alhainen (ei tehokkuusarviota)

Paheneminen (6 kuukautta - 2 vuotta)

35% pienempi riski pahenemiselle

Video kohteesta aminazine

Klorpromasiinin sivuvaikutukset

Oletettavasti aminasiinihoidossa on kouristusten vaara annoksesta riippuen. Tardive dyskinesiaa ja akatisiaa esiintyy harvemmin tämän lääkkeen käytön aikana kuin erittäin aktiivisilla, tyypillisillä psykoosilääkkeillä, kuten haloperidolilla tai trifluoroperasiinilla, ja jotkut todisteet viittaavat siihen, että konservatiivisella annostuksella tällaisten vaikutusten esiintymistiheys aminasiinille voi olla verrattavissa uusiin aineisiin, kuten risperidoni tai olantsapiini.

Aminaziini voidaan sijoittaa silmän kudoksiin, kun niitä otetaan suurina annoksina pitkään.

Klorpromasiinin ja lumelääkkeen vertailu

5 kertaa suurempi todennäköisyys, että huomattava painonnousu on noin 40% klooripromasiinilla

Erittäin alhainen (ei tehokkuusarviota)

3 kertaa suurempi todennäköisyys, että sedaatio on noin 30% klooripromasiinilla

Akuutti liikehäiriö

3,5 kertaa suurempi todennäköisyys lievään ja palautuvaan, mutta epämiellyttävään lihasten jäykkyyteen, noin 6% klooripromiinilla

Parkinsonismin todennäköisyys on 2 kertaa suurempi (oireet, kuten vapina, liikkeiden epäselvyys, ekspressiivinen jäljitelmä), noin 17% aminazinilla

Vähentynyt verenpaine ja huimaus

Alhaisen verenpaineen todennäköisyys ja huimaus on 3 kertaa suurempi, noin 15% klooripromiinilla

Absoluuttisten vasta-aiheiden joukossa:

  • verenkiertohäiriöt;
  • keskushermoston masennus;
  • kooma;
  • huumeiden myrkytys;
  • luuytimen masennus;
  • feokromosytooma;
  • maksan vajaatoiminta;
  • aktiivinen maksasairaus;
  • aikaisempi yliherkkyys (mukaan lukien keltaisuus, agranulosytoosi jne.) fenotiatsiinille, erityisesti klooripromasiinille tai jollekin formulaation apuaineelle.
  • epilepsia;
  • Parkinsonin tauti;
  • vaikea pseudoparalyyttinen myasthenia;
  • eturauhasen liikakasvu;
  • hypoparatyreoosi;
  • erittäin harvinaisissa tapauksissa voi esiintyä QT-ajan pidentymistä, mikä lisää mahdollisesti kuolemaan johtavan rytmihäiriön riskiä.

Elintarvikkeiden nauttiminen aminainisiin rajoittaa suun kautta sen imeytymistä. Samaa vaikutusta syntyy yhteishoidolla bentstropiinin ja alkoholin kanssa. Antasidit hidastavat aminazinin imeytymistä. Litium ja krooninen hoito barbituraateilla voivat merkittävästi lisätä klorpromasiinin puhdistumaa. Trisykliset masennuslääkkeet voivat vähentää klooripromasiinin puhdistumaa ja siten lisätä sen vaikutuksia.

Yhteinen hoito CYP1A2-estäjien, kuten siprofloksasiinin, fluvoksamiinin tai vemurafenibin kanssa, voi vähentää aminaasin puhdistumaa ja siten pahentaa altistumista ja mahdollisesti haitallisia vaikutuksia. Aminatsiini voi myös parantaa sellaisten lääkkeiden, kuten barbituraattien, bentsodiatsepiinien, opioidien, litiumin ja anestesia-aineiden, keskushermoston masennuksen vaikutuksia, ja siten lisätä haitallisten vaikutusten, kuten hengityslaman ja sedationin, mahdollisuutta.

Se on myös maltillinen CYP2D6: n estäjä ja CYP2D6: n substraatti, ja siksi se voi estää oman metaboliansa. Se voi myös inhiboida CYP2D6-substraattien, kuten dekstrometorfaanin, puhdistumista ja siten myös tehostaa niiden vaikutusta. Muiden lääkkeiden, kuten kodeiinin ja tamoksifeenin, terapeuttiset vaikutukset, jotka edellyttävät CYP2D6-välitteistä aktivaatiota niiden vastaavissa aktiivisissa metaboliiteissa, voivat olla heikentyneet. Samoin CYP2D6: n estäjät, kuten paroksetiini tai fluoksetiini, voivat vähentää aminaziinipuhdistumaa ja siten lisätä sen seerumitasoja ja mahdollisesti sen negatiivisia vaikutuksia.

Aminaziini myös vähentää fenytoiinitasoja ja lisää valproiinihappotasoja. Se vähentää myös propranololin puhdistumaa ja torjuu diabeteslääkkeiden, levodopan, amfetamiinien ja antikoagulanttien terapeuttisia vaikutuksia. Se voi olla vuorovaikutuksessa antikolinergisten lääkkeiden, kuten orfenadriinin, kanssa, mikä aiheuttaa hypoglykemiaa (alhainen verensokeri).

Aminaziini voi myös olla vuorovaikutuksessa adrenaliinin kanssa, mikä aiheuttaa paradoksaalisen verenpaineen laskun. Monoamiinioksidaasin (MAO) inhibiittorit ja tiatsididiureetit voivat myös parantaa ortostaattista hypotensiota yksilöillä, jotka saavat hoitoa klooripromasiinilla. Kinidiini voi olla vuorovaikutuksessa aminaasin kanssa, mikä lisää sydänlihaksen masennusta. Samoin se voi myös torjua klonidiinin ja guanetidiinin vaikutuksia. Kouristuskynnyksen väheneminen on mahdollista ja siksi antikonvulsanttien asianmukainen titraus on harkittava. Proklorperatsiini ja desferrioksamiini voivat myös olla vuorovaikutuksessa klooripromasiinin kanssa, mikä johtaa lyhytaikaiseen metaboliseen enkefalopatiaan.

Muut lääkkeet, jotka pidentävät QT-aikaa, kuten kinidiini, verapamiili, amiodaroni, sotaloli ja metadoni, voivat myös olla vuorovaikutuksessa aminaasin kanssa, mikä lisää QT-ajan lisäystä.

Kannettavuus ja peruutus

British National Formulary suosittelee asteittaista peruuttamista lopetettaessa psykoosilääkkeiden hoito akuutin poistumisen tai nopean pahenemisen välttämiseksi. Oireiden poistuminen voi ilmetä, mutta ei ole näyttöä siitä, että siedettävyys antipsykoottisille vaikutuksille kehittyy. Potilasta voidaan käsitellä terapeuttisesti tehokkaalla annoksella monta vuotta ilman tehokkuuden alentamista. Kannettavuus ilmeisesti kehittyy klooripromasiinin sedatiivisiksi vaikutuksiksi ensimmäisen annon yhteydessä. Oletettavasti myös sietokyky ekstrapyramidaalisten, parkinsonin ja muiden neuroleptisten vaikutusten suhteen kehittyy, mutta tämä on kiistanalainen.

Jos vieroitusoireita ei havaita, lääkkeen puoliintumisaika voi olla suhteellisen pitkä, mikä johtaa erittäin hitaaseen eliminaatioon elimistöstä. On kuitenkin raportoitu lihasten epämukavuutta, psykoottisten oireiden ja liikehäiriöiden liioittelua ja nukkumisvaikeuksia, kun antipsykoottinen lääke lopetetaan äkillisesti, mutta useiden vuosien normaalin annoksen jälkeen nämä vaikutukset eivät yleensä ole näkyvissä.

farmakologia

Aminaasin farmakokineettiset parametrit

1-4 tuntia (suullisesti);

6–24 tuntia (lihaksensisäinen)

Virtsan kanssa (43-65% 24 tunnin kuluttua)

Metabolian osalta CYP2D6, CYP1A2 välittää enemmän kuin 10 päämetaboliittia. Pääaineenvaihdunta on hydroksylaatio, N-hapetus, samanaikainen hapetus ja sulfonointi, demetylointi, deaminointi ja fuusio. On olemassa vähän todisteita, jotka tukevat metabolisen sietokyvyn kehittymistä tai aminaziinin aineenvaihdunnan lisääntymistä mikrosomaalisten maksaentsyymien takia lääkkeen useiden annosten jälkeen.

Suuri lipofiilisyys (rasvaliukoisuus) mahdollistaa sen havaitsemisen virtsassa 18 kuukauden ajan. Alle 1% muuttumattomasta lääkkeestä erittyy munuaisten kautta virtsaan, jossa 20–70% erittyy konjugoiduiksi tai konjugoimattomiksi metaboliiteiksi, kun taas 5–6% erittyy ulosteisiin.

Aminatsiini on erittäin tehokas dopamiinireseptoriantagonisti D2 ja vastaavat reseptorit (D3 ja D5). Toisin kuin useimmat tämäntyyppiset lääkkeet, sillä on suuri affiniteetti D-reseptoreihin.1. Estämällä näitä reseptoreita neurotransmitterien sitoutuminen eturintamassa on heikentynyt, mikä johtaa lukuisiin erilaisiin vaikutuksiin.

Dopamiini ei kykene sitoutumaan reseptoriin ja luo takaisinkytkentäsilmukan, joka saa dopaminergiset neuronit vapauttamaan enemmän dopamiinia. Niinpä lääkkeen ensimmäisen annon jälkeen potilaat kokevat neuronien dopaminergisen aktiivisuuden lisääntymisen. Viime kädessä neuronien dopamiinin tuotanto vähenee merkittävästi, ja dopamiini poistetaan synaptisesta lohkosta. Tässä vaiheessa hermoston aktiivisuus vähenee merkittävästi. Pysyvä reseptorin salpaus vain pahentaa tätä vaikutusta.

Aminaziini toimii eri postsynaptisten ja presynaptisten reseptorien antagonistina (estäjänä):

  • Dopamiinireseptorit (alatyypit D1, D2, D3 ja D4), jotka aiheuttavat sen erilaisia ​​antipsykoottisia vaikutuksia tuottaviin ja tuottamattomiin oireisiin, mesopolymbisen dopamiinijärjestelmän, antipsykoottisen vaikutuksen ja nigrostriaalisen järjestelmän esto tuottaa ekstrapyramidaalisia vaikutuksia.
  • Serotoniinireseptorit (5-HT1 ja 5-HT2) - anksiolyyttiset ja aggressiiviset ominaisuudet, ekstrapyramidaalisten sivuvaikutusten heikkeneminen sekä painonnousu ja siemensyöksyongelmat.
  • Histamiinireseptorit (H1-reseptorit) - rauhoittava vaikutus, antiemeettinen vaikutus, huimaus ja painonnousu.
  • α1- ja a2-adrenoretseptorit - sympatolyyttiset ominaisuudet, refleksitakykardia, alentunut verenpaine, sedaatio, huimaus, yliherkkyys ja virtsankarkailu sekä seksuaalinen toimintahäiriö. Se voi myös heikentää pseudoparkinsonismia (kiistanalainen). Tähän liittyy myös painonnousu, joka johtuu alfa-adrenergisen reseptorin estämisestä1.
  • Muskariiniasetyylikoliini-M-reseptorit1 ja M2 - antikolinergiset oireet, kuten suun kuivuminen, ummetus, näön hämärtyminen, vaikeus tai kyvyttömyys virtsata, sinus-takykardia, muistin menetys ja EKG-muutokset, mutta antikolinerginen vaikutus voi heikentää ekstrapyramidaalisia sivuvaikutuksia.
Antipsykoottisten lääkkeiden arvioitu tehokkuus liittyy niiden kykyyn estää dopamiinireseptoreita. Tämä oletus syntyi hypoteesista, että liiallinen dopamiiniaktiivisuus johtaa skitsofreniaan ja bipolaariseen häiriöön. Lisäksi psykomotoriset stimulantit, kuten kokaiini, jotka lisäävät dopamiinitasoja, voivat johtaa psykoottisiin oireisiin, jos niitä otetaan ylimäärin.

Klooripromasiini ja muut tyypilliset psykoosilääkkeet ovat ensisijaisesti D-reseptorin salpaajia.2. Itse asiassa tyypillisen antipsykoottisen terapeuttisen annoksen ja lääkkeen affiniteetin välillä reseptorin D kanssa2 on lähes täydellinen korrelaatio. Siten tarvitaan suuri annos, jos lääkkeen affiniteetti reseptorin D kanssa2 suhteellisen heikko.

Antipsykoottisten lääkkeiden keskimääräisen kliinisen tehon ja dopamiinireseptorien affiniteetin välillä on korrelaatio. klooripromasiini tuottaa yleensä suurempaa vaikutusta serotoniinireseptoreihin kuin reseptoreihin D2, muiden tyypillisten antipsykoottisten lääkkeiden päinvastainen vaikutus on havaittavissa. Siksi aminaziini vaikuttaa sen vaikutukseen dopamiini- ja serotoniinireseptoreihin enemmän kuin epätyypilliset psykoosilääkkeet verrattuna tyypillisiin antipsykootteihin.

Klooripromasiini ja muut neuroleptit, joilla on rauhoittavia ominaisuuksia, kuten promazin ja tioridatsiini, ovat yksi tehokkaimmista aineista alfa-adrenergisille reseptoreille. Lisäksi se on myös yksi tehokkaimmista antipsykoottisista lääkkeistä H: lle1-histamiinireseptorit. Tämä havainto on yhdenmukainen aminaasin ja muiden antipsykoottisten lääkkeiden farmaseuttisen kehittymisen kanssa antihistamiineina. Lisäksi aivoissa on suurempi histamiini-H-reseptorien tiheys.1, kuin mikään elimen elin, joka voi selittää, miksi aminaziini ja muut fenotiatsiinin antipsykootit toimivat näillä alueilla kuten tehokkaimmat klassiset antihistamiinilääkkeet.

Neurotransmitterien (dopamiini, serotoniini, epinefriini, norepinefriini ja asetyylikoliini) vaikutuksen lisäksi todettiin, että psykoosilääkkeet pystyvät saavuttamaan glutamatergiset vaikutukset. Tämä mekanismi sisältää antipsykoottisten lääkkeiden suoran vaikutuksen glutamaattireseptoreihin. Käyttämällä funktionaalisen neurokemiallisen analyysin menetelmää osoitettiin, että amina- siini- ja fenotiatsiinijohdannaiset tuottavat inhiboivan vaikutuksen NMDA-reseptoreihin, jotka ilmeisesti välittyvät vaikutuksella Zn-kohtaan.

Havaittiin, että NMDA-aktiivisuuden lisääntyminen tapahtuu lääkkeen alhaisilla pitoisuuksilla ja suppressoimalla korkealla. Merkittäviä eroja glutamaatin ja glysiinin aktiivisuudessa aminaasin vaikutuksesta ei raportoitu. Lisätyötä tarvitaan sen määrittämiseksi, ovatko psykoosilääkkeet hyödyllisiä niiden vaikutuksille NMDA-reseptoreihin.

Klooripromasiini toimii myös FIASMA: na (funktionaalinen hapon sfingomyelinaasin estäjä).

Aminaziini on H-reseptorien antagonisti1 (provosoivaa allergisia vaikutuksia), H-reseptorit2 (mahahapon muodostumisen väheneminen), M-reseptorit1 ja M2 (suun kuivuminen, mahalaukunmuodostuksen väheneminen) ja jotkut 5-HT-reseptorit (erilaiset allergialääkkeet / ruoansulatuskanavan vaikutukset).

Koska aminaziini vaikuttaa moniin reseptoreihin, sitä kutsutaan usein "likaisiksi" huumeiksi.

Historia

Ranskan lääkeyhtiö Laboratoires Rhône-Poulenc alkoi etsiä uusia antihistamiineja vuonna 1933. Vuonna 1947 syntetisoitiin prometatsiinia, joka on fenotiatsiinijohdannainen, jolla on enemmän rauhoittavia ja antihistamiinisia vaikutuksia kuin aikaisemmilla lääkkeillä. Vuotta myöhemmin ranskalainen kirurgi Pierre Jugener käytti prometatsiinia yhdessä petidiinin kanssa osana cocktailia rentoutumisen ja välinpitämättömyyden aikaansaamiseksi kirurgisilla potilailla.

Kirurgin Henri Laborin mukaan yhdiste stabiloi keskushermostoon, aiheuttaen keinotekoisen lepotilan, ja kuvaili tätä tilannetta "rauhoittumana ilman anestesiaa". Hän ehdotti, että Rhône-Poulenc kehittäisi yhdisteen, jolla on paremmat stabilointiominaisuudet. Kemisti Paul Charpentier loi joukon yhdisteitä, ja 11. joulukuuta 1950 hän valitsi yhden vähiten perifeerisen aktiivisuuden, joka tunnetaan nimellä RP4560 tai aminazin. Simone Courvosier käyttäytymistesteissä havaitsi, että yhdiste aiheutti välinpitämättömyyttä ärsyttäville ärsyttäville rotille. Aminaziini jaettiin lääkärin testaukseen huhtikuusta elokuuhun 1951.

Labory testasi lääkettä Val de Grasin sotilaallisessa sairaalassa Pariisissa anestesian tehostimena, kun laskimonsisäisesti annettiin 50-100 mg kirurgisille potilaille. Hän vahvisti, että tämä on paras lääke rauhoittamaan ja vähentämään shokkia ilmoittamalla, että potilaan tila myöhemmin parani. Hän totesi myös sen hypotermisen vaikutuksen ja ehdotti, että se voisi aiheuttaa keinotekoisen lepotilan.

Labori ajatteli, että lääke antaisi keholle paremman kestävän vakavan toiminnan vähentämällä sokkia, tämä ajatus oli tuolloin uusi. Niin kutsutun kuin laboratoriolääke tunnetaan, Rhône-Poulenc toi aminazin markkinoille vuonna 1953 ja sai kauppanimellä largactil.

Työ jatkuu, Laborie yritti selvittää, voisiko aminaziini osallistua vakavien palovammojen, Raynaud-ilmiön tai mielenterveyshäiriöiden hoitoon. Villejuifin psykiatrisessa sairaalassa marraskuussa 1951 hän ja Montassa injektoivat laskimonsisäisen annoksen psykiatrille, joka oli vapaaehtoinen tekemään niin. Hän huomasi välinpitämättömyyden, mutta pyörtyi, kun hän nousi ylös, joten lisätutkimukset keskeytettiin (ortostaattinen hypotensio on mahdollinen haittavaikutus aminasiinille).

Tästä huolimatta Labory jatkoi psykiatristen potilaiden testaamista vuoden 1952 alussa, mutta psykiatrit eivät halunneet hyväksyä tätä ajatusta. 19. tammikuuta 1952 lääkettä määrättiin kuitenkin yhdessä petidiinin, pentothalin ja ECT: n, Jacques L.: n, 24-vuotisen, maanisen psykoosin kärsivän potilaan, kanssa, joka reagoi niin voimakkaasti, että hänet purkautui 3 viikon kuluttua ja sai yhteensä 855 mg lääkettä.

Pierre Deniker kuuli Laborien työstä ja tilasi klorpromasiinin kliiniseen tutkimukseen Pyhän Annan sairaalassa Pariisissa, jossa hän johdatti miesten osaa. Yhdessä sairaalan johtajan professorin Jean Deleuxin kanssa he julkaisivat ensimmäisten kliinisten tutkimustensa tulokset vuonna 1952, joihin osallistui 38 psykoottista potilasta. Vastaus aminaasin päivittäisiin injektioihin ilman muita rauhoittavia aineita oli merkittävä. Klorpromasiinihoito ylittää yksinkertaisen rauhoittumisen - potilaat ovat parantaneet ajattelua ja emotionaalista käyttäytymistä. He havaitsivat myös, että tarvittiin suurempia annoksia kuin mitä Labor oli käyttänyt, ja ne annettiin potilaille 75-100 mg päivässä.

Deniker vieraili sitten Amerikassa, jossa tämän teoksen julkaiseminen herätti amerikkalaisen psykiatrisen yhteisön huomion, koska uusi hoito oli todellinen läpimurto. Heinz Lehmann Montrealin Verdunin protestanttisesta sairaalasta testasi sitä 70 potilaalla ja totesi myös sen hämmästyttävät vaikutukset - potilaiden oireet menivät pois monien vuosien kestämättömän psykoosin jälkeen. Vuoteen 1954 mennessä aminazinia käytettiin Yhdysvalloissa skitsofrenian, manian, psykomotorisen agitaation ja muiden psykoottisten häiriöiden hoitoon.

Rhône-Poulencin lisensoitu klorpromasiini Smith Klineille Ranskan kieli (nyt GlaxoSmithKline) vuonna 1953. Kahden vuoden kuluttua se hyväksyttiin Yhdysvalloissa oksentelun hoitoon. Tämän lääkkeen vaikutusta, joka johti psykiatristen sairaaloiden massiiviseen tuhoutumiseen, verrattiin penisilliinin avulla tarttuvia tauteja koskevaan voittoon. Mutta huumeiden suosio on vähentynyt 1960-luvun lopulta lähtien, kun paikalle tuli uusia lääkkeitä. Aminatsiinista on kehitetty useita muita vastaavia psykoosilääkkeitä. Tämä johti myös masennuslääkkeiden löytämiseen.

Aminazin on korvannut suurelta osin sähkökourutushoitoa, hydroterapiaa, psykokirurgiaa ja insuliinihokkohoitoa. Vuoteen 1964 mennessä noin 50 miljoonaa ihmistä ympäri maailmaa hyväksyi sen. Aminatsiinia on käytetty laajalti 50 vuoden ajan ja se on edelleen ”viite” skitsofrenian hoidossa, vaikka se ei ole täydellinen.

Eläinlääketieteellinen käyttö

Klooripromasiini ei ole rekisteröity eläimille, mutta sitä voidaan nimetä laillisesti eläinlääkäreiksi. Sen pääasiallinen käyttö on antiemeettinen kissa ja koira ja vähentää pahoinvointia eläimissä, jotka ovat liian pieniä muita yleisiä antiemeettejä varten. Sitä käytetään myös joskus anestesiana ja lihasrelaksanteina sioissa, nautaeläimissä ja pienissä märehtijöissä. Aminatsiini on yleensä kontraindisoitu käytettäväksi hevosissa, koska ataksia on korkea ja muutettu ajattelu on korkea. Sen käyttö elintarviketuotteissa on kielletty EU: ssa neuvoston asetuksen (EY) N: o 37/2010 mukaisesti.

tutkimus

Aminatsiinia on tutkittu Naegleria fowlerin aiheuttamien infektioiden tutkimuksissa eläinmalleissa.

klooripromatsiini

Verkkoapteekkien hinnat:

Aminaziini on ensimmäinen syntetisoitu antipsykoottinen ryhmä, joka esiintyi vuonna 1950.

Saatavana tablettien ja rakeiden muodossa (0,025 g), liuos lihakseen (ampullit, joissa on 5 ml 0,5% liuosta) ja laskimoon (2 ml 2,5% liuosta).

Lääkkeen kansainvälinen nimi on Chlorpromazine. Aminazin on työkalu, joka sisältyy välttämättömien lääkkeiden luetteloon.

Farmakologinen vaikutus Aminazina

Ohjeiden mukaan Aminazin viittaa lääkkeisiin, jotka estävät keskushermoston toimintaa. Lääke, tyypillinen neuroleptinen aine, ei aiheuta hypnoottista vaikutusta edellyttäen, että suositeltuja annoksia käytetään. Huolimatta siitä, että vuosittain tämän ryhmän varojen määrä kasvaa tasaisesti, Aminazinia käytetään laajalti lääketieteellisessä käytännössä kaikkialla.

Yksi Aminazinin tärkeimmistä eduista on rauhoittava vaikutus, joka koostuu rauhoittavasta vaikutuksesta keskushermostoon. Jos lääkkeen annostusta lisätään, yleinen rauha kasvaa, kun taas moottorin refleksit ja moottorin aktiivisuus vähenevät. Myös luustolihakset rentoutuvat. Aminaasin vaikutuksen alaisena, joka vähentää potilaan reaktiivisuutta eri ärsykkeitä vastaan, tietoisuus on täysin säilynyt, eli henkilö ei menetä hallintaa sen suhteen, mitä tapahtuu. Jos lääkettä käytetään yhdessä antikonvulsanttien kanssa, jälkimmäisten vaikutukset kasvavat merkittävästi.

Lääkkeen ominaisuus on sen vaikutus ihmisen emotionaaliseen tilaan sekä antipsykoottinen vaikutus. Aminazinin toiminnan tarkoituksena on poistaa psykomotorinen kiihottuma, vähentää tai täysin pelottaa pelkoja, jännitteitä ja ahdistuksia, helpottaa tai poistaa hallusinaatioita ja harhaluuloja psykoosista ja neuroosista kärsivillä ihmisillä.

Aminatsiinilla on myös estävä merkki - se kohdistuu dopaminergiseen (osallistumiseen moottorien koordinointiin ja neuroendokriinisten signaalien modulointiin) ja adrenergisiin (reagoimaan norepinefriiniin ja adrenaliiniin) liittyviin reseptoreihin.

Ohjeiden mukaan Aminazin poistaa jossain määrin adrenaliinin ja adrenomimeettisten aineiden vaikutukset. Mutta tämä lääkeaineen kyky ei koske adrenaliinin hyperglykemisen vaikutuksen poistamista, mikä lisää verensokeritasoa.

Lääkeaineiden kyky estää kolinergisia reseptoreita, jotka voivat muuttaa kosketuksensa asetyylikoliiniin lihaksen supistumiseen, hermoimpulsseihin ja muihin erikoisvaikutuksiin, on suhteellisen heikko.

Ohjeiden mukaan Aminazin voi myös rauhoittaa hikkauksia ja poistaa gag-refleksin. Lisäksi lääke vähentää kehon lämpötilaa kehon keinotekoisen jäähdytyksen aikana (Aminazinin hypoterminen vaikutus). Joissakin tapauksissa lääkkeet vaikuttavat termoregulointikeskuksiin, kun taas kehon lämpötila voi nousta.

Lisäksi lääke tuottaa antihistamiini- ja anti-inflammatorisen vaikutuksen, joka on kohtalainen, vähentää verisuonten läpäisevyyttä, vähentää kiniinien ja hyaluronidaasin aktiivisuutta. Jos potilas ottaa unilääkkeitä, paikallisia nukutusaineita tai särkylääkkeitä, Aminazin tehostaa niiden toimintaa.

Käyttöaiheet Aminazina

Aminazinin ohjeet osoittivat, että varojen vastaanottamista koskevat ohjeet ovat seuraavat:

  • hallusinatoriset-paranoidiset ja paranoidiset kroonisen tyyppiset tilat;
  • skitsofrenia;
  • psykoottiset häiriöt potilailla, joilla on epilepsia;
  • maaninen kiihottuma potilailla, joilla on maaninen-masennus-psykoosi;
  • neuroosi ja mielisairaus, joihin liittyy pelko, unettomuus, jännitys ja levottomuus;
  • masentunut masennus potilailla, joilla on maaninen-masennus-psykoosi;
  • oksentelu raskaana olevilla naisilla;
  • ihottuma dermatoosi;
  • Meniereen tauti;
  • neurologiset sairaudet, joihin liittyy lihaskudoksen lisääntymistä.

Myös Aminazinia määrätään usein hoitoon kemoterapeuttisilla aineilla ja sädehoidolla.

Vahva ja pysyvä kipu, Aminazine saa yhdistää analgeetit sekä hypnoottisia lääkkeitä ja rauhoittavia aineita.

Tapoja käyttää Aminazinaa

Lääkkeen annostus, jonka lääkäri on määrännyt yksilöllisesti kullekin potilaalle. Jos tuote on tablettien tai dražereiden muodossa, suositellaan, että aikuiset ottavat 10–100 mg kerrallaan, päivittäinen annos 25–600 mg.

Lapset (1-5-vuotiaat) Aminazinin määrä on 500 mcg painokiloa kohti 4-6 tunnin välein, yli 5-vuotiaat lapset - kolmasosa tai puolet aikuisen annoksesta.

Kun lääkettä käytetään injektiona, aikuisten aloitusannos on 25-50 mg. Intramuskulaarinen tai laskimonsisäinen antaminen yli 1-vuotiaille lapsille tarkoittaa 250-300 mcg / kg ruumiinpainoa injektiota kohti.

Vasta-aiheet Aminazina

Aminazinin käyttö on kielletty seuraavien sairauksien läsnä ollessa:

  • aivojen ja selkäytimen progressiiviset systeemiset sairaudet;
  • munuaisten, maksan ja veren muodostavien elinten rikkomukset;
  • vakavat sydän- ja verisuonitaudit;
  • kulman sulkeminen glaukooma;
  • myxedema;
  • myöhäisen vaiheen bronkiektaasi;
  • tromboembolinen tauti;
  • virtsan retentio;
  • aivovamma;
  • voimakas keskushermoston masennus;
  • koomaan.

Haittavaikutukset Aminazina

Lääkeaine voi aiheuttaa seuraavia häiriöitä kehon toiminnoissa:

  • näön heikkeneminen, akatisia, dystoniset ekstrapyramidaaliset reaktiot, termoregulaation häiriöt, Parkinsonin oireyhtymä, tardiivinen dyskinesia, kouristukset, MNS;
  • takykardia, valtimon hypotensio (useimmiten suonensisäisesti);
  • agranulosytoosi, leukopenia;
  • kolestaattinen keltaisuus, dyspeptiset oireet (kun lääkettä käytetään pillereiden tai tablettien muodossa);
  • virtsaamisvaikeudet;
  • impotenssi, gynekomastia, kuukautisten häiriöt, painonnousu;
  • kutina, ihottuma, erythema multiforme, eksfoliatiivinen ihotulehdus;
  • valoherkkyys, ihon pigmentti;
  • klooripromasiinin laskeutuminen silmän etukudoksiin, mikä voi nopeuttaa linssin vanhenemista.

Erityisesti Aminazin on määrätty seuraaviin sairauksiin ja sairauksiin:

  • epänormaali maksan toiminta;
  • patologiset muutokset verenkuvassa;
  • Reyen oireyhtymä;
  • alkoholin myrkytys;
  • sydän- ja verisuonitaudit;
  • rintasyöpä;
  • Parkinsonin tauti;
  • altistuminen glaukooman kehittymiselle;
  • virtsan retentio;
  • mahalaukun ja pohjukaissuolen haavauma;
  • epileptiset kohtaukset;
  • krooniset hengityselinsairaudet (erityisesti lapsilla);
  • ikä;
  • uupumus sairauden ja toiminnan vuoksi.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Joskus Aminazinia määrätään raskaana oleville naisille, mutta rajoitetuina annoksina, mikä pienentää edelleen kolmannella kolmanneksella. On huomattava, että lääkkeen vaikuttava aine pidentää synnytystä, se voi aiheuttaa lisää vaikeuksia ja vaaran sekä äidille että lapselle.

Jos lääke on otettava imetyksen aikana, imettäminen on suositeltavaa lopettaa.

Miten aminaziini on kehossa?

Tällä lääkkeellä on niin voimakas sivuvaikutus
että niille, jotka jotenkin joutuivat kosketuksiin hänen kanssaan työssä
(pakkaajat, lääkintähenkilöstö) maksaa ylimääräistä haittaa!

Aminatsiinipakkaajien ja muiden henkilöiden myrkylliset vaikutukset
jotka ovat olleet kosketuksissa hänen kanssaan pitkään, ovat yleisiä heikkouksia,
uneliaisuutta, väsymystä ja päänsärkyä.
Joissakin tapauksissa - tajunnan menetys, jatkuu verisuonten romahduksena.

Klorpromasiinin kokonaisvaikutus ilmenee vegetatiivisilla neuroseilla, angiodystonisilla olosuhteilla,
hyperglykemia, joka on rekisteröity, kun aminaziinin pitoisuus työpajojen ilmassa on 0,02–1 mg / m3.

Korkea esiintyvyys terveydenhuollon työntekijöiden keskuudessa. 707 lääkärin rutiinitarkastuksissa
työntekijät, jotka ovat kosketuksissa aminaasin kanssa, 119 - allerginen ihotulehdus,
sekä uneliaisuutta, huimausta, näöntarkkuuden heikkenemistä.
Kontrollitestit osoittivat, että herkistävä vaikutus liittyy amiiniiniin itse ja sen emäksen kanssa,
eikä sen hajoamistuotteiden kanssa. Näkyvät rikkomukset häviävät useimmiten 2-3 päivän kuluessa yhteyden lopettamisesta.
mutta joskus ne kestävät kauemmin. Yliherkkyys aminazinille jatkuu pitkään:
3-5 vuoden tarkkailun aikana se katosi 15: stä 25: stä, ja muualla se vain heikkeni.
http://www.xumuk.ru/vvp/2/696.html

Aminazinin haittavaikutukset

1) Aminasiinia hoidettaessa saattaa esiintyä sivuvaikutuksia, jotka liittyvät sen paikalliseen ja resorptioon (ilmenee aineen imeytymisen seurauksena veressä). Klooripromasiiniliuosten ihon ja ihon ja limakalvojen saaminen voi aiheuttaa kudoksen ärsytystä, lihasten sisääntuloon liittyy usein tuskallisten tunkeutumisten (sakeutumisen) esiintyminen, kun laskimoon tulee endoteeli (aluksen sisäkerros).

2) Aminatsiinin parenteraalinen antaminen voi aiheuttaa voimakkaan verenpaineen laskun. Hypotensio (verenpaineen alentaminen alle normaalin) voi myös kehittyä lääkkeen suun kautta (suun kautta), erityisesti potilailla, joilla on korkea verenpaine (korkea verenpaine); tällaisia ​​potilaita tulee määrätä pienemmillä annoksilla.

3) Nielemisen mahdolliset dyspeptiset oireet (ruoansulatushäiriöt). Aminatsiinin maha-suolikanavan liikkuvuuteen ja mahalaukun erittymiseen liittyvän estovaikutuksen yhteydessä suositellaan, että suoliston ja achilian atonia (alentunut sävy) (suolahapon erittymisen ja mahassa olevien entsyymien puuttuminen) potilaat valvovat samanaikaisesti mahan mehua tai suolahappoa ja tarkkailevat ruokavaliota ja toimintaa ruoansulatuskanava.

4) On olemassa keltaisuutta, agranulosytoosia (granulosyyttien määrän voimakasta laskua veressä), ihon pigmenttiä.

5) Aminatsiinia käytettäessä neuroleptinen oireyhtymä kehittyy usein ilmaistuna parkinsonismin, akatisia-ilmiön (sairastuneiden ei-lihaksen ja jatkuvan liikkuvuuden haluun), välinpitämättömyyden, viivästyneen vasteen ulkoisiin ärsykkeisiin ja muihin henkisiin muutoksiin. Joskus on pitkäaikainen masennus (masennustila)

Aminazinin yliannostuksen oireet ja sen seuraukset

Aminazin on erittäin vahva psykotrooppinen lääke.

Aminazin yliannostuksella on vakavia oireita ja seurauksia: heikkenevät refleksit, sydämen suorituskyky kammiovärähtelyyn asti.

Huumeiden toiminta

Tätä lääkettä käytetään psykotrooppisena rauhoittamaan, tukahduttamaan oksentelua, vähentämään adrenaliinin tuotantoa, alentamaan kehon lämpötilaa. Sillä on aktiivinen vaikutus aivojen dopamiinireseptoreihin. Tämän vuoksi saavutetaan sen vaikutus henkisiin prosesseihin.

Muut lääkkeen toiminnan piirteet:

  1. Hallusinaatioiden ja harhojen lopettaminen.
  2. Hermoston ja henkisen jännityksen tukahduttaminen.
  3. Pelon ja aggressiivisuuden tukahduttaminen.
  4. Rauhallinen (ilmaistaan ​​siinä, että potilas pysähtyy jonnekin, hänen pelonsa kuvitteellisista vaaroista katoaa).

Samalla henkilö on tietoinen kaikesta, mitä hänelle tapahtuu. Kun pilleri on otettu, potilas katoaa hikat, pahoinvointi ja oksentamisen halu häviää. Kaikki tämä mahdollistaa lääkkeiden käytön vakavien hermosairauksien yhteydessä.

Tätä lääkettä ei käytetä laajalti, joten kaikilla ei ole sitä. Vain harvoissa tapauksissa sinun täytyy turvautua tällaisiin voimakkaisiin psykotrooppeihin. Mielenkiintoista on, että lääkärit käyttivät tätä lääkettä anestesian vaikutusten tehostamiseen. Nyt sitä ei määrätä, koska on olemassa useita vasta-aiheita.

Milloin sovellus on ilmoitettu?

Tärkeimmät hoitomerkit Aminazin.

  • erilaiset psyykkiset häiriöt skitsofreniassa, maaninen-masennus-psykoosi;
  • erilaiset psykoosit;
  • muut mielenterveyden häiriöt;
  • jatkuva ahdistus, psykopatia, pelko;
  • vakava unihäiriö;
  • epilepsia ja muut keskushermoston häiriöt;
  • alkoholin vetäytymisoireyhtymä ja deliriumtremens;
  • sietämätön hikka ja oksentelu;
  • kirurgisten potilaiden valmistelu kirurgisiin toimenpiteisiin;
  • dermatoosi, johon liittyy hyvin vahva ja välinpitämätön kutina.

Aminazinin käyttö kroonisessa alkoholismissa on oltava hyvin varovainen, koska tällainen yhdistelmä voi vaikuttaa haitallisesti maksan tilaan.

Tiukasti vasta-aiheinen hoito Aminazinan kanssa syövän patologiassa, parkinsonismissa, glaukoomassa.

annostus

Annos Aminazina tulee valita hyvin huolellisesti. Jos näin ei tapahdu, se voi johtaa kehon ja kuoleman erilaisiin häiriöihin.

Laskimonsisäisen antamisen tapauksessa sen määrä ei saa ylittää 0,6 g päivässä. Hoidon kesto ei yleensä ylitä neljää viikkoa. Tällöin terapeuttisen kurssin loppuun mennessä sallitaan jonkin verran alentunut aikaisemmin valittu annos 0,05 g päivässä.

Haittavaikutukset

Tämän lääkkeen haittavaikutusten oireet ovat:

  1. Uneliaisuus.
  2. Vaikea kuivuus suussa, jano.
  3. Lisääntynyt sydämen.
  4. Verenpainetauti.
  5. Ilmoitettu virtsaamisvaikeus.
  6. Quincke turvotti.
  7. Lihasten ja kaulan kouristukset (ne voivat johtaa hengitystoiminnan hajoamiseen).
  8. Vapina.
  9. Hyperkinesia.
  10. Ripuli.
  11. Kolestaattinen keltaisuus.
  12. Ilmeiset häiriöt veressä - anemia, leukopenia, agranulosytoosi.
  13. Erektiohäiriöt miehillä.
  14. Kuukautiset kuukautiskierron häiriöt naisilla.

Joskus potilailla oli kuolemaan johtaneita seurauksia merkittävistä sydämen häiriöistä.

Yleiset oireet lääkkeen myrkytyksessä

Tappava annos, jossa on Aminazine-myrkytys - 5 g. Kuolemia on 0,5 grammaa lääkettä ja elpymistä 6 tai useamman gramman lääkkeen ottamisen jälkeen. Lasten elin on herkempi neuroleptisen sarjan psykotrooppisille lääkkeille. Heille tappava annos voi olla 0,25 grammaa lääkettä ja jopa vähemmän.

Myrkytyksen patogeneesi - hermoston rikkominen. Tajunnan menetys johtuu aivokuoren estämisestä, refleksien johtumisen estämisestä.

Akuutin aminazinimyrkytyksen oireet:

  • vakava uneliaisuus ja äärimmäinen heikkous;
  • huimaus;
  • ataksia;
  • anoreksia;
  • ulostuksen puute;
  • pahoinvointi (ilmenee mahalaukun limakalvon voimakkaan ärsytyksen seurauksena);
  • jyrkkä pulssin nousu (joskus se on säikeinen, eli huonosti määritelty);
  • verenpaineen lasku (joskus potilailla on ns. ortostaattinen romahdus);
  • vakavat allergiset reaktiot (joissakin tapauksissa ne voivat aiheuttaa kurkunpään turvotusta ja hengityselinten vajaatoimintaa);
  • virtsan retentio (se johtaa kehon asteittaiseen myrkytykseen hajoamistuotteilla).

Vakavassa myrkytyksessä tapahtuu hyvin varhainen tajunnan menetys ja Cheyne-Stokesin hengitys muuttuu. Iho muuttuu vaaleaksi, lähes kuivaksi. Hyperreflexia näkyy edelleen sekaannuksen taustalla. On voimakkaita ja pitkittyneitä tonisia tai kloonisia kouristuksia. Tällaiset ilmiöt toistuvat.

  1. Ortostaattinen tyyppi romahtaa.
  2. Maksan dystrofia.
  3. Akuutti maksan vajaatoiminta.
  4. Akuutti munuaisten vajaatoiminta.
  5. Aivojen turvotus.
  6. Keuhkopöhö.
  7. Keuhkokudoksen akuutti tulehdus.
  8. Akuutit allergiset reaktiot.

Myrkytys lapsilla

Myrkytyksen merkit, joita pidetään lääkkeenä lapsilla, ovat lähes samat kuin aikuisilla. Oireille on tunnusomaista hyvin hidas ja asteittainen oireiden lisääntyminen. Myrkytyksen alussa muodostuu pahoinvointia, johon liittyy oksentelua. Taudin tärkein oire - lapsen apatia ja letargia. Hän on hyvin unelias: jos heräät hänet, hän menee nukkumaan myöhemmin.

Kohtalaisen myrkytyksen tapauksessa lapsi kehittyy ahdistuneisuuteen, grimassiin. Myöhempinä aikoina tapahtuu tajunnan menetys. Refleksit ovat melkein kokonaan hävinneet. Hoidon puute lisää merkittävästi kuoleman riskiä.

Video: lääkäri arvioi Aminazinia.

Ominaisuudet ensiapu ja hoito

Aminazsiinimyrkytyksen yhteydessä ensiapuvälineeksi määrätään mahahuuhtelua. Se voi olla tarkoituksenmukaista vain, jos alle neljä tuntia on kulunut lääkkeen ottamisen jälkeen.

Jos lääkkeen ottamisesta on kulunut yli 4 tuntia, kaikki elvytys- ja vieroitustoimenpiteet toteutetaan jo sairaalassa. Potilaalle määrätään pakotettu diureesi Aminazin poistamiseksi mahdollisimman nopeasti elimistöstä. Vakavissa tapauksissa, jotka nimittävät:

  • osmoottinen diureesi;
  • verensiirto;
  • hemosorption vieroitus;
  • peritoneaalinen hemodialyysi.

Koomassa potilas siirretään keinotekoiseen keuhkojen ilmanvaihtoon. Glukoosia annetaan laskimoon yhdessä askorbiinihapon kanssa. Veriplasman ja plasman korvaavien liuosten käyttöönotto on esitetty. Muita vastalääkkeitä otetaan käyttöön: mezaton, noradrenaliini, glukokortikosteroidilääkkeet. Ei ole suositeltavaa käyttää myrkytystä epinefriiniä ja efedriiniä, koska ne voivat aiheuttaa väärän reaktion.

Kun masennus on nimitetty Peridrol, Meridil.

Aminazinin käytöstä aiheutuva myrkytys on hyvin vaarallista. Noudata huolellisesti lääkärin suosituksia lääkkeen ottamisesta ja älä koskaan anna annoksen ylittämistä. Jos ilmenee myrkytyksen merkkejä, ota välittömästi yhteys lääkäriin ja aloita hätätilanteen detoksifikaatiotoimenpiteet.

Lisäksi Noin Masennuksesta